2015执业药师药二总结

第一章神经与中枢系统疾病用药 第一节镇静与催眠药 巴比妥类 苯巴比妥 苯二氮卓类 地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强), 艾司唑仑(舒乐安定) 其他 唑吡坦,佐匹克隆,水合氯醛 苯二氮卓类有抗焦虑，中枢肌松作用 巴比妥类有大剂量产生麻醉作用 不良反应：肌无力，宿醉，共济失调, 巴比妥类史蒂文斯 -约翰综合症，扎来普隆几乎无宿 醉, 镇静催眠药连续服用产生耐受性，习惯性，成瘾性，停药后有戒断症状，交替用药， 禁止饮酒,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象 苯二氮卓作用机制：通过增强 氨基丁酸(GABA) 的抑制作用实现，使氯离子通道开放， 氯离子增多 用药监护： 睡眠状态 选择用药 入睡困难者 艾司唑仑或扎来普隆 焦虑型，夜间醒来次数较多或早醒者 氟西泮或三唑仑 由精神紧张，情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠 氯美扎酮 自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神 失调所致失眠 谷维素 睡眠时间短，夜间易醒，早醒者 夸西泮 伴忧郁早醒的患者，使用催眠药无效 可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平 老年失眠者 10%水合氯醛 偶发性失眠者 唑吡坦 第二节抗癫痫药 巴比妥类 苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮 苯二氮卓类 地西泮,氯硝西泮,硝西泮 乙内酰脲类 苯妥英钠 二苯并杂卓类 卡马西平,奥卡西平 氨基丁酸类似物 加巴喷丁,氨己烯酸 脂肪酸类 丙戊酸钠 作用机制：1.增强脑内 GABA-A 受体功能 .作用于电压依赖型钠离子通道 3.作用于 T-型电压依赖型钙离子通道 典型不良反应：1. 巴比妥类：嗜睡，肌无力，宿醉 . 苯妥英钠：眼球震颤，共济失调，齿龈增生 浓度超过 20g/ml 时出现眼球震颤 浓度超过 30g/ml 时出现共济失调 浓度超过 40g/ml 时出现嗜睡,昏迷严重不良反应 3 卡马西平：史蒂文斯-约翰综合症 4 丙戊酸钠:肝毒性 用药监护： 1剂量从小量开始，根据血浆半衰期确定给药次数，长期用药，减药要缓慢 2依据癫痫发作类型选择用药 2 发作类型 首选药物 部分性发作 卡马西平,拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托 吡酯 强直阵挛性发作(大发作) 卡马西平,拉莫三嗪, 丙戊酸钠，托吡酯 失神发作(小发作) 乙琥胺，丙戊酸钠 肌阵挛发作 丙戊酸钠 全身性发 作 非典型失神，失张力和强 直发作(儿童) 丙戊酸钠, 拉莫三嗪,氯硝西泮 癫痫持续状态 首选注射地西泮 先兆子痫 首选硫酸镁,解毒时用葡萄糖酸钙 主要药品：1卡马西平：癫痫，躁狂症，三叉神经痛 2苯妥英钠：癫痫，三叉神经痛，洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 第三节抗抑郁药 三环类非选择性 5-HT 和 NA 再摄取抑制 剂 阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明(氯丙咪嗪二 苯并杂卓类) 四环类选择性 NA 再摄取抑制剂: 马普替林 选择性 5-羟色胺再摄取制剂 帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀 单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 文拉法辛,度洛西汀 去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 再摄取抑 制剂(NaSSA) 米氮平 典型不良反应：三环类, 四环类抗胆碱作用. 用药监护：用药个体化，切忌频繁换药，尽可能单一用药 换用抗抑郁药需谨慎，氟西汀停药周才能换单胺氧化酶抑制剂, 单胺氧化酶 抑制剂停用周才能用 5-羟色胺再摄取制剂 第四节脑功能改善及抗记忆障碍药 酰胺类中枢兴奋药 吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦 乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂 多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲 其他类 胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物 老年性痴呆(阿尔次海默病)：多奈哌齐，石杉碱甲 吡拉西坦：改善记忆减退 银杏叶提取物：改善脑血液循环障碍 胆碱(Ach)酯酶抑制剂：癫痫慎用，Ach 增多，心脏抑制，心动过缓慎用 第五节镇痛药 阿片生物碱 吗啡,可待因,罂粟碱 半合成吗啡 双氢可待因,丁丙诺啡,氢吗啡酮, 羟考酮 合成阿片类 哌替啶,芬太尼,舒分太尼,阿分太尼,美沙酮,右丙氧芬,左啡诺,布托啡诺, 喷他佐辛,非那佐辛 其他 纳洛酮,纳曲酮, 曲马多, 布桂嗪 3 作用特点：1镇痛：抑制兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用 2止泻：通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能 3镇咳：抑制延髓和桥脑的咳嗽反射中枢起镇咳作用 阿片类镇痛药临床应用 弱阿片：可待因，双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗 强阿片：吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌 性疼痛、慢性疼能的治疗 典型不良反应：1呼吸抑制、支气管痉挛(诱发哮喘) 2瞳孔缩小(针尖样，中毒) ，黄视 , 中毒用纳洛酮或烯丙吗啡 3依赖性 4 抗利尿作用：吗啡最明显 5哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用 用药监护：1分娩镇痛禁用吗啡，可以用哌替啶, 哌替啶人工冬眠合剂 (与氯丙嗪、异丙 嗪) 2按时给药而不是按需给药 轻度疼痛选非甾体抗火药，中度疼痛选弱阿片类药，重度疼痛选强阿片类药 3吗啡禁用支气管哮喘，吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘, 吗啡与阿托品合用 于内脏绞痛 主要药品： 药品 适应症 可待因 1镇咳：较剧烈的频繁干咳 2.镇静：用于中度以上的疼痛 3镇静，用于辅助局麻或全麻 曲马多 用于中、重度疼痛 芬太尼 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物， 镇痛作用比吗啡强，显效快，维持时间短 羟考酮 缓解持续性中、重度疼痛 布桂嗪 中等强度的镇痛药，用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛 第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药 第一节解热镇痛抗炎药 水杨酸类 阿司匹林,贝诺酯 乙酰苯胺类 乙酰氨基酚 芳基乙酸类 吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮 芳基丙酸类 布洛芬,奈普生 1,2-苯并噻嗪类 吡罗昔康,美洛昔康 选择性 COX-2 抑制剂 塞来昔布,依托考昔,尼美舒利 机制：抑制前列腺素所需的环氧酶发挥药效 吡罗昔康,美洛昔康对 COX-2 的抑制作用比 COX-1 的作用强 典型不良反应：1.胃肠道不良反应最为常见 2选择性 COX-2 抑制剂存在心血管不良反应，促进血栓形成 3塞来昔布有类磺胺过敏反应 4.尼美舒利可引起肝损伤，乙酰氨基酚代谢产物对肝有毒副作用 禁忌：112 岁以下儿童禁用尼美舒利,14 岁以下儿童慎用布洛芬 2血友病或血小板减少禁用阿司匹林 4 用药监护：权衡 NSAID 的获益与所致溃疡和出血的风险 2关注 NSAID 药潜在的心血管风险 3昔布类药的类磺胺过敏反应 第二节抗痛风药 选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱 抑制尿酸生成药 别嘌醇 促进尿酸排泄药 丙磺舒,苯溴马隆 促进尿酸分解药 拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶 秋水仙碱：骨髓抑制作用,尽量避免静脉注射和长期口服给药 丙磺舒：2 岁以下儿童禁用 用药监护：1急性发作期选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用) 和秋水仙碱 2缓解期用抑酸药和排酸药 3根据肾功能选抑酸或排酸药 肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆 无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒 肾功能受损，有泌尿系结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇 4.秋水仙碱可导致 VB12 可逆性吸收不良，和 VB6 合用减轻本品毒性 第三章呼吸系统疾病用药 第一节镇咳药 中枢性镇咳药 右美沙芬,喷托维林,地美索酯,二氧丙嗪,替培啶,福米诺苯,普 罗吗酯,福尔可定,可待因 外周性镇咳药 苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂 苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制 用药监护： 第二节祛痰药 多糖纤维素分解剂 溴己新,氨溴索 黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 分解(DNA) 酶 糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶 黏液调节剂 羧甲司坦,厄多司坦 第三节平喘药 2 受体激动剂 短效:沙丁胺醇,特布他林 长效:福莫特罗,沙美特罗,丙 卡特罗 M 胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵,噻托溴铵 支气管扩张 药 磷酸二酯酶抑制剂 茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱 白三烯受体阻断剂 孟鲁司特,扎鲁司特抗炎性平喘 药 吸入性糖皮质激素 丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德 相互作用：1茶碱类药经肝药酶代谢：依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度 症状或表现 药物 刺激性干咳或阵咳 苯丙哌林或喷托维林 剧咳者宜 首选苯丙哌林,次选右美沙芬 白日咳嗽 苯丙哌林 夜间咳嗽 右美沙芬 剧烈刺激性咳嗽 可待因(尤适伴胸痛的咳嗽) 5 增加, 茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用 用药监护：1哮喘急性发作首选短效 2 受体激动剂 2阿司匹林哮喘：孟鲁司特,扎鲁司特 3茶碱治疗窗窄：有效血浆浓度 520g/ml，中毒药物浓度 20g/ml, 适用于 控制夜间哮喘 4.平喘药适宜的服药时间：日低夜高的给药剂量。 慢阻肺：上午八时茶碱缓释片 250mg,晚八时服 500mg 5.吸入性糖皮质激素：长期吸入口腔念珠菌感染 第四章消化系统疾病用药 第一节抗酸剂与抑酸剂 吸收性抗酸剂 碳酸氢钠,复方碳酸钙, 非吸收性抗酸剂 铝,镁制剂,氢氧化铝 H2 受体阻断剂 法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁 质子泵抑制剂 奥美拉唑(一代),兰索拉唑( 二代), 泮妥拉唑(三代),雷贝拉唑 H2 受体阻断剂作用特点：抑酸作用：法莫替丁 雷尼西咪 2. 西咪、雷尼替丁：存在首关效应 3.西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，男性女性化 4. 西咪替丁急性胰腺炎禁用 质子泵抑制剂(H+K+ATP 酶，H+泵,弱碱性)作用特点： 幽门螺杆菌(三联疗法) ：抗菌剂+铋剂+质子泵抑制剂 2抑酸速度：雷贝兰索奥美 泮妥 3雷贝和泮妥对肝药酶无影响 相互作用：. 西咪替丁：肝药酶抑制剂，显著降低环孢素、茶碱、麻醉性镇痛药等药物 的消除，可升高苯妥英钠、三环类抑郁药的血药浓度 2PPI 降低氯吡格雷的疗效，增加血栓不良事件的发生可使用雷贝和泮妥. 用药监护：1. H2 受体阻断剂能引起幻觉、定向力障碍，司机和高空作业者避免服用，餐后 服用比餐前效果好 2质子泵抑制剂引起骨折和低镁血症,肠溶制剂餐前 0.51h 整片吞服. 第二节胃黏膜保护剂 铝剂 硫糖铝 铋剂 胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾 萜烯类化合物 替普瑞酮 1不良反应：铋剂导致口中氨味，舌、大便变黑 2.相互作用：硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生作用，不宜与碱性药物、抑酸剂同时合用 用药监护：. 硫糖铝及铋剂空腹或餐前服用，与抑酸剂联合应用间隔 1h 2注意铋剂的应用安全性：不宜剂量过大，连续服用不得超过 2 个月，产生神 经毒性，两种不宜联用 第三节助消化药 乳酸菌制剂 乳酶生,乳酸菌素 消化酶制剂 胰酶,胃蛋白酶,干酵母 相相互作用：胰酶：在中性或弱碱性条件下活性强，忌与稀盐酸同服与阿卡波糖合用 降低降糖药效干扰叶酸吸收，注意补充 6 第四节解痉药与促胃肠动力药 解痉药 胆碱 M 受体阻断剂 颠茄,阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱 多巴胺 D2 受体阻断 剂 甲氧氯普胺(中枢、外周，能通过血脑 ) 外周性多巴胺 D2 受 体阻断剂 多潘立酮(不能通过血脑) 促胃肠动力药 5-羟色胺受体激动剂 西沙必利,莫沙必利 阻断受体作用：腺体分泌减少扩瞳、眼内压升高内脏平滑肌松驰心脏心率加快 阿托品临床应用：1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌：用于全麻前给药，亦用于盗汗和流涎症 3眼科：虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 4缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞 5 抗感染性中毒休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎所致 6解救有机磷酸酯类中毒 禁忌症：青光眼、前列腺增生、高热、肠梗阻禁用 解痉药用药监护：1监护用药风险，易诱发青光眼，急腹症未确诊不宜使用 2阿托品类与促胃动力药有拮抗作用，合用需间隔 促胃肠动力药用药监护：1锥体外系反应：甲氧氯普胺 2甲氧氯普胺对晕动病所致呕吐无效 3高泌乳素血症 4西沙必利可导致 Q-T 间期延长、室性心律失常等心脏毒性，莫沙必利无心脏副作 用 第五节泻药与止泻药 容积性泻药 硫酸镁,硫酸钠 渗透性泻药 乳果糖, 刺激性泻药 酚酞,比沙可啶,番泻叶,蓖麻油比沙可啶, 润滑性泻药 开塞露(甘油) 泻药 膨胀性泻药 聚乙二醇 4000,羧甲基纤维素 用药监护：.依据便秘类型选药 (1)肠梗阻、慢性便秘者不宜长期大量用刺激性泻药 (2)结肠张力所致的便秘，睡前用刺激性泻药 (3)结肠痉挛所致的便秘，膨胀性或润滑性泻药 2泻药不可长期使用，不宜超过 7 天 吸附药和收敛药 双八面体蒙脱石止泻药 抗动力药 洛哌丁胺,地芬诺酯 微生态制剂 乳酸杆菌，双岐杆菌，枯草杆菌 抗动力药：作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠蠕动， 缓解急性腹泻症状. 地芬诺酯有阿片样作用，长期在大量服用可产生欣快感及药物依赖，有呼吸抑制 用药监护：1监护由腹泻所致的电解质失衡，补钾 .感染性腹泻联合应用抗菌药物 第六节肝胆疾病辅助用药 肝胆疾病辅助用药 促代谢类药及维生素 门冬氨酸钾镁,各种氨基酸制剂,各种水溶 7 性维生素 必需磷脂类 多烯磷脂酰胆碱 解毒类 还原型谷胱甘肽,硫普罗宁,葡醛内酯 抗炎类 复方甘草甜素,甘草酸二胺,异甘草酸镁 降酶药 联苯双酯,双环醇 利胆药 腺苷蛋氨酸,熊去氧胆酸 复方甘草甜素,甘草酸二胺引起低钾血症 多烯磷脂酰胆碱必须用不含电解质的溶液稀释 第五章 循环系统疾病用药 第一节 抗心力衰竭药 强心苷类正性肌力药 地高辛,甲地高辛,毛花苷丙(西地兰 ) ,去乙酰毛花苷(西地兰 D)等 非强心苷: 受体激动剂 多巴胺,多巴酚丁胺 抗心力衰竭药 非强心苷:磷酸二酯酶 III 抑制剂 米力农,氨力农 抗心力衰竭药有：ACEI、ARB、 受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂、剂尿剂、强心苷类 强心苷类作用特点：一正：强心，四负：减慢心率、自律性、耗氧量、抑制房室传导 机制：地高辛与心肌细胞膜上的 Na+,K+ATP 酶结合，细胞内 Na+增加 细胞膜上 Na+Ca+交换，使细胞内 Ca2+增多， Ca2+作用于心肌收缩蛋白，收 缩力增加 强心苷类主要通过肾代谢，洋地黄毒苷经肝代谢，肾功能影响小，可用于肾功能不全患者 地高辛：室性心动过速禁用(因为地高辛会导致室颤) 剂量：2ng/ml 时会中毒,地高辛服用剂量 0.1250.25mg/d, 血清 0.51.0ng 是相对安全的 中毒症状：胃肠道反应 中枢神经系统：头痛、乏力，色觉异常 心脏毒性：各种心 律失常 药物相互作用：地高辛与胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米、环孢素需调整剂量 地高辛与噻嗪类和袢利尿剂可引起低钾血症和低镁血症，应监测电解质 地高辛中毒防治：窦性心动过缓及传导阻滞：阿托品治疗 快速型心律失常：苯妥英钠和利多卡因 强心苷类是高钙低钾 受体激动剂和磷酸二酯酶 III 抑制剂通过提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)增强心肌收缩力 米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜用 0.9%氯化钠注射液 第二节 抗心律失常药 I 类 Ia 类- Na+通道适度阻滞 奎尼丁,普鲁卡因胺 I 类 Ib 类- Na+ 通道轻度阻滞 利多卡因,美西律,苯妥英钠 I 类 Ic 类- Na+通道重度阻滞 普罗帕酮,氟卡尼 II 类 受体阻滞剂非选择性 受体阻滞剂 普萘洛尔 II 类 受体阻滞剂选择性 受体阻滞剂 比索洛尔,美托洛尔,阿替洛尔 II 类 受体阻滞剂兼有 1 受体阻断作用 卡维地洛,拉贝洛尔 III 类 延长动作电位时程 胺碘酮,索他洛尔 IV 类 Ca2+通道阻滞 维拉帕米,地尔硫卓 卡维地洛推荐为慢性心衰的一线用药 药物 心房颤动心房扑动 阵发性室上性心动过速 阵发性室性心动过速 奎尼丁 8 利多卡因 美西律 普罗帕酮 受体阻断剂 (较少应用) 胺碘酮 维拉帕米 地尔硫卓 窦性：首选普萘洛尔 室上性：维拉帕米 急性室性：利多卡因 慢性室性：美西律 广谱：胺碘酮 典型不良反应：. 普罗帕酮有口腔金属异味，可致狼疮样面部皮疹 2胺碘酮：肺毒性甲状腺功能：减退/亢进 光过敏角膜微粒沉着 3.尖端扭转型室性心动过速：IA 类, III 类索他洛尔 用药监护：1停用 受体阻断剂必须缓慢 2胺碘酮不良反应所造成的伤害：肺毒性甲状腺功能：减退/亢进 严重消化系统不良反应 静脉推注可诱发静脉炎，因此注射不要超过 34 日 第三节抗心绞痛药 硝酸酯类 硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯 选择性钙通道阻滞:二氢吡啶类 硝苯地平,尼莫地平,非洛地平,拉西地平,尼卡地平, 左氨氯地平, 氨氯地平 选择性钙通道阻滞:非二氢吡啶类 维拉帕米,地尔硫卓 非选择性钙通道阻滞 氟桂利嗪,桂利嗪 作用：增加心肌供血、供氧量和降低心肌耗氧量 一、硝酸酯类 作用机制：产生 NO，使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)升高 硝酸甘油舌下含服：急性发作的首选 典型不良反应：血压下降,反射性心率加快,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症 药物相互作用：与抗高血压药或扩张血管药合用，体位性降压作用增强禁止联合应用 西地那非等型磷酸二酯酶抑制剂：严重低血压 与拟交感神经药合用，降低本类药的抗心绞痛效应 增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应 用药监护：合理使用各种剂型：舌下片含服时采取坐位，防止体位性低血压；长期预防 可用软膏剂或透皮贴；不能突然停药，避免反跳现象 防止耐药现象的发生：任何剂型连续使用 24h 都可能发生耐药，处置：偏离心 脏给药方法.舌下或喷雾有 12h 以上间歇期，口服有 812h 的无或低硝酸酯 浓度期.间歇期处理：加用 受体阻断剂、钙通道阻滞剂，急性发作，舌下 硝酸甘油 二、钙通道阻滞剂(CCB) 应用特点：变异型心绞痛：最有效 稳定型和不稳定型心绞痛 高血压 外周血管 痉挛性疾病 相互作用：与 受体阻滞剂合用，加重房室传导阻滞 与地高辛合用，地高辛需减量；与西米替丁、大环内酯类、环孢素合用，CCB 需减量 用药监护：选择长效或缓释制剂平稳地控制血压 提倡有益的联合用药：首选： 受体阻滞剂和长效硝酸酯类 常用： 受体阻 滞剂和钙通道阻滞剂 9 注意停药反应：反射性引起儿茶酚胺水平增加 克服由钙通道阻滞剂所致的水肿，多见踝关节、下肢、足部或小腿 原因：CCB 主要扩张小动脉，对小静脉和毛细血管作用较小，导致体液在静脉淤积 受体阻滞剂忌用于变异型心绞痛 第四节 抗高血压药 一线高血压药：利尿剂， 受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，ACEI,ARB 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 卡托普利,依那普利,贝那普利,雷米普利,福辛普利 血管紧张素 II 受体阻断剂(ARB) 缬沙坦,厄贝沙坦,替米沙坦,坎地沙坦 肾素抑制剂 阿利克仑 交感神经抑制药:交感神经末梢抑制剂 利血平 交感神经抑制药:中枢神经系统 可乐定,甲基多巴 血管平滑肌扩张剂 硝普钠,肼屈嗪 1 受体阻断剂 哌唑嗪 一、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 作用机制：抑制血管紧张素转换酶活性抑制缓激肽降解 特点：抑制心室壁肥厚 禁忌：妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿者禁用 血钾升高到6.0mmol/L 或者血肌酐增加50%或高于 265mmol/L 时应停用 用药监护：注意首剂低血压反应 注意监护毒性：血肌酐升高，高血钾症 血管紧张素转换酶抑制剂引起的干咳：缓激肽所致 二、血管紧张素 II 受体阻断剂( 阻止与 AT1 受体结合) 作用机制：通过抗血管紧张素 II 与受体 AT1 受体结合 减轻左心室肌肥厚 肾保护作用 不良和禁忌：具有类流感样综合症 妊娠期、双侧肾动脉狭窄者禁用 与钾剂或留钾利尿剂合用，可引起血钾升高 用药监护：肾功能不全、肾功能依赖肾素血管紧张素醛固酮系统的活性的患者禁用 监测血钾和血肌酐水平 三、肾素抑制剂 作用特点：直接降低血浆中肾素活性降低醛固酮水平促进尿钠排泄，而尿钾排泄不 变 用药监护： 宜餐前服用或进食低脂肪食物，与高脂肪食品同服，可使血浆浓度下降 对糖尿病患者，与 ACEI 联合应用可致高血钾 四、其他抗高血压药 作用特点：利血平：交感神经末梢抑制剂 可乐定和甲基多巴：作用于中枢神经系统 甲基多巴可单用或与利尿剂合用：适用于肾功能不良的，妊娠高血压，可逆 转左心室肌肥厚 硝普钠,肼屈嗪：直接舒张血管平滑肌 硝普钠：小动脉、小静脉有扩张作用, 静脉强于动脉 肼屈嗪：扩张小动脉 硝普钠临床用于高血压危象 哌唑嗪：1 受体阻断剂，小动脉和小静脉舒张降压，改善胰岛素抵抗，降低 TC、TG 与 LDL-ch,适合老年高血压患者，用于重度顽固性高血压 禁忌症：利血平禁用于活动性溃疡者 10 甲基多巴禁用于亚硫酸盐过敏者 硝普钠禁用于代偿性高血压 高血压合并 不宜选 原因：不良反应 冠心病或心力衰竭 肼屈嗪 心率加快 支气管哮喘 受体阻断药 收缩支气管平滑肌 糖尿病或痛风患者 噻嗪类 高血糖、高尿酸血症 消化性溃疡 利血平 胃酸分泌增加 脑血管功能不全 胍乙啶及神经节阻滞药 降压过快及引起直立性低血压 肾功能不全 胍乙定和可乐定 肾血流量减少 用药监护：. 监护部分抗高血压引起的体位性低血压：1 受体阻断剂有首剂现象 受体阻断剂有体位性低血压 利血平、甲基多巴、硝普钠都可引起体位性 低血压 2滴注硝普钠宜监测血压、血硫氰酸盐水平 3. 监护药品能性功能的影响 抗高血压药对预防脑卒中的强度：CCB利尿剂ACEIARB 受体阻断剂 第五节 调节血脂药 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG- CoA)抑制剂 辛伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀,瑞 舒伐他汀 贝丁酸类药 非诺贝特,苯扎贝特 烟酸类 烟酸,阿昔莫司 调节血脂药 胆固醇吸收抑制剂 依折麦布 一、HMG-CoA 抑制剂：肝毒性，肌毒性(横纹肌溶解) ，史蒂文斯-约翰综合症 用药监护：严格遴选适应症 定期监测血脂和安全指标 肌：肌磷酸激酶(CK)大于正常值 10 倍以上 肝：(AST 及 ALT)大于正常以值 3 倍以上停药 联合用药宜慎重：他汀类和贝丁酸类、烟酸类药联合应用增加肌病的危险 适宜的服药时间：晚餐或晚餐后服药，由于肝脏合成脂肪峰期多在夜间 注意肝酶代谢的差异：普伐他汀适用于肝、肾功能不全者 二、贝丁酸类：降低 TG 首选 典型不良反应：胃肠道反应，肌毒性，肝毒性, (AST 及 ALT)大于正常以值 3 倍以上 停药 吉非贝齐不能联合他汀治疗 用药监护：监测用药的安全性：AST,ALT,CK 高三酰甘油血症治疗原则：TG1.7mmol/L，积极改善生活方式 23 个月后，TG2.26 mmol/L ，启动药物治疗 根据 LDL-ch 是否达标决定：LDL-ch 未达标者：首选他汀类 LDL-ch 已达标：首选贝丁酸类药，烟酸 三、 烟酸类 烟酸特点：升高 HDL-ch：最强 降低载脂蛋白 LP(a) ：唯一 降低 TC、TG 及 LDL- ch 服异烟肼需补充烟酸 用药监护：控制烟酸所致的皮肤反应 11 监控肝功能和血糖 监测尿酸水平,严重痛风者禁用 四、胆固醇吸收抑制剂：依折麦布 唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂 依折麦布主要用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症 调脂药总结：他汀类：主降总胆固醇 TC，LDL-ch 贝特类：主降 TG 烟酸：主降 VLDL-ch,升高 HDL-ch 高强，降低载脂蛋白 LP(a) ：唯一 依折麦布：广泛，减少肠道内胆固醇吸收 第六章血液系统疾病用药 第一节促凝血药 促凝血因子合成药 维生素 K1 促凝血因子活性药 酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸、氨基乙酸 作用于血管通透性药物 卡靶克络 促凝血药 类凝血酶 蛇毒血凝酶 用药监护: 注意监测血栓形成 监测凝血酶的合理应用 维生素 K1 拮抗华法林,鱼精蛋白拮抗肝素 第二节抗凝血药 维生素 K 拮抗剂 双香豆素、双香豆素乙酯、华法林 肝素和低分子肝素 依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素 直接凝血酶抑制剂 水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯 凝血 X 因子抑制 磺达肝葵钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班 1.维生素 K 拮抗剂作用缓慢、持久、口服有效 ,体内有效体外无效 先用肝素,再用华法林维持 用药监护: 华法林的起效时间滞后 ,初始治疗宜联合肝素 监护华法林初始剂量,初始剂量宜小多推荐 3mg 监护华法林增加男性骨质疏松骨折的风险 进食富含维生素 K 的果蔬 活血化瘀功能的中药饮片,有增加大出血的风险 华法林治疗窗窒窄，使用时应监测国际标准化比值（INR）为 23 2. 肝素:激活抗凝血酶 体内、体外均有抗凝作用:作用强大 ,迅速而短暂,急性血栓首选 口服无效,常静脉给药 第三节溶栓药 非特异性纤溶酶原激活剂 链激酶、尿激酶 特异性纤溶酶原激活剂 阿替普酶、瑞替普酶 对抗新产生的血栓应首选尿激酶 第四节抗血小板药 环氧酶抑制剂 阿司匹林 二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂 噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、替格雷洛 整合不经受体阻断剂(血小板膜 阿昔单抗、替罗非班、拉米非班、依替非巴肽 12 糖蛋白受体(GP IIb/ IIIa)拮抗剂) 磷酸二脂酶抑制剂 双嘧达莫、西洛他唑 血小板腺苷环化酶刺激剂 肌苷、前列环素、依洛前列素、西卡前列素 血栓烷合成酶抑制剂 奥扎格雷钠 1.阿司匹林 机制:抑制前列腺素和血栓素 -TXA2 溶栓患者在溶栓 24h 后使用阿司匹林,推荐剂量阿司匹林 150300mg/d,4 周后改为预防剂 量 75150mg/d,氯吡格雷 75mg/d 12 岁以下的儿童服用本品有发生瑞氏综合症的危险 与抗痛风药丙磺舒,可降低尿酸排泄作用 用药监护：应对由阿司匹林所致出血和消化性溃疡 应对阿司匹林抵抗 2. 二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂 药物相互作用：与茶碱合用，应调整茶碱用量 与苯妥英钠、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过 CYP2C9 合用，血浆药物浓度增加 用药监护：（1）PPI 可抑制氯吡格雷转化为活性产物，抵消氯吡格雷的心血管保护作用 措施：应用氯吡格雷时慎用 PPI，必要时改用雷贝拉唑、泮托拉唑 两种药宜间隔 2 个半衰期 选用不经 CYP2C19,几乎不受 PPI 影响的替格雷洛和普拉格雷替代。 （2）正视抗血小板药的抵抗问题 措施：增加剂量应用黏蛋白整合素受体阻断剂替罗非班、拉米非班 选用极少经 CYP2C19 代谢替格雷洛和普拉格雷替代。 3. 磷酸二脂酶抑制剂 双嘧达莫：提高 cAMP 含量 第五节抗贫血药 1.铁剂用药监护：尽量选择二价铁注意预防铁负荷过重选择适宜的病期、疗程和监 测 2. 抗巨幼细胞性贫血药物 叶酸是水溶性 B 族维生素，不能阻止维生素 B12 缺乏所致神经损害 维生素 B12 缺乏引起巨幼细胞性贫血，也引起神经体系统病变 用药监护：服用叶酸同时必须补充维生素 B12,宜补钾 第六节升白细胞药 兴奋骨髓造血功能药 腺嘌呤、小檗胺、肌苷、利可君 粒细胞集落刺激因子 非格司亭 第七章利尿剂与泌尿系统疾病用药 第一节利尿剂 袢利尿剂(高效能利尿剂) 呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托他塞米 噻嗪类利尿剂(中效能利尿剂 ) 噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氯噻嗪、环戊噻嗪 噻嗪样作用利尿剂:吲达帕胺、氯噻酮 (氯酞酮)、美托拉宗 留钾利尿剂(低效能利尿剂) 醛固酮受体阻断剂：螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾 抗缺铁性贫血药物 硫酸亚铁、右旋糖酐铁、枸櫞酸铁铵 抗巨幼细胞性贫血药物 叶酸、维生素 B12 促红细胞生成药物 重组人促红素 13 肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 1. 袢利尿剂(高效能利尿剂) 作用于髓袢升支粗段髓质部，干扰 Na+K+ 2CL- 同向转运， 布美他尼托他塞米 呋塞米依他尼酸 急慢性肾衰竭首选药 呋塞米、布美他尼结构中含有磺酰胺基，而依他尼酸没有，可用于磺胺过敏者 不良反应和禁忌症：水、电解质紊乱耳毒性，布美他尼最小高尿酸血症 药物相互作用：与氨基糖苷类和第一、二代头孢菌素以及顺铂合用加重耳毒性 肾上腺皮质激素、两性霉素 B 可加剧电解质紊乱，引发低钾血症 用药监护：监护体液和电解质平衡，低血钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低 减少利尿剂抵抗，少量多次用，抵抗出现时，增大剂量或联合用药 高尿酸慎用 与磺胺药有交叉过敏，可用依他尼酸 2. 噻嗪类利尿剂(中效能利尿剂 ) 噻嗪类作用髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段，抑制 Na+CL-共转运子 噻嗪类利尿剂：适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压 长期大量用可能引起胰岛素抵抗,高尿酸血症，对磺胺过敏禁用 张起低钾血症、低钠血症、低镁血症、低氯性碱中毒 作用特点：利尿作用降压作用抗利尿作用：减少尿崩症患者 3. 留钾利尿剂(低效能利尿剂 ) 作用特点：螺内酯治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，用于低血钾 坎利酮为螺内酯的活性代谢物，用于心源性水肿 阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物 用药监护：监护电解质紊乱给药宜个体化 4. 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺 主要用于青光眼 强效利尿药四低一高症：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、高尿酸血症 中效利尿药四高一低症：高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾 第二节 抗前列腺增生症药 1 受体阻断剂 第一代非选择性：酚苄明 第二代选择性：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪 第三代高选择性：坦洛新、西洛多辛 还原酶抑制剂 非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺 植物制剂 普适泰(舍尼通) 良性前列腺增生 BPH 1 受体阻断剂：松驰前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力,用于急性症状，不良反应有体位性 低血压 还原酶抑制剂：干扰睾酮对前列腺的刺激作用，减少膀胱出口梗阻，缩小前列腺体积， 不适于解决急性症状,不良反应有性欲降低 用药监护：确诊前列腺增生大于 40g 者 非那雄胺、依立雄胺起效慢，见效时间为 36 个月，度他雄胺显效快，1 个月缓解症 状 第三节治疗男性勃起功能障碍药(ED) 5 型磷酸二酯酶抑制剂 西地那非、伐地那非、他达拉非 14 雄激素 十一酸睾酮、丙酸睾酮 1. 5 型磷酸二酯酶抑制剂 作用机制：释放 NO，使 cGMP 浓度增加 典型不良反应：头痛、面部潮红光感增强，视物模糊，复视或视觉蓝绿 禁忌：正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者禁用 勃起功能正常者禁用 伐地那非选择性是西地那非和他达拉非的 10 倍 2. 雄激素 作用：不直接改善勃起功能障碍，增强性欲，激活 NO 合成酶，治疗继发性勃起功能障碍 用药监护：明确用药指征及方法，模拟睾酮生理分泌节律的药物 长期大剂量应用监测电解质、心与肝功能 采用适宜的给药方法：甲睾酮以舌下含服为宜 育亨宾：2 受体阻断剂,主要用于治疗心理性勃起功能障碍 第八章 内分泌系统疾病用药 第一节肾上腺糖皮质激素 长效 地塞米松，倍他米松 中效 泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼松龙，曲安西龙 短效 氢化可的松，可的松 作用特点：抗炎作用 免疫抑制作用 抗毒素 抗休克：解除小动脉痉挛，增强心肌收缩力 对代向的影响：升糖、解蛋、移脂、保钠。低钾、骨质疏松 血液和造血系统：白细胞、红细胞和血小板增多，嗜酸细胞及淋巴细胞减少 其他作用：诱发癫痫、溃疡 糖皮质激素的临床应用： 1.替代疗法 2.严重感染 早期用药，使用突击剂量，短疗程 合用有效、足量的抗菌药物 症状控制后，先停激素后再停抗菌药 病毒、真菌感染原则上不用 3.防止炎症后遗症 4.治疗自身免疫性疾病和过敏性疾病 5.治疗各种休克：辅助治疗 中毒性休克：糖皮质激素+足量有效抗菌药 过敏性休克：肾上腺素+糖皮质激素 心源性休克：强心苷+糖皮质激素 低血容量休克：补充血容量+糖皮质激素 6.血液系统疾病 糖皮质激素的使用方法：大剂量冲击疗法：一日可达 1g 以上，一般不超过 3 日 一般剂量长期疗法：隔日给药 小剂量代替疗法：上午 8 时给药，或早晨给药 2/3,夜间给药 1/3 典型不良反应 15 1.长期大量应用时：类肾上腺皮质功能亢进综合症 诱发和加重感染 诱发或加重溃疡病 心血管系统并发症 诱发癫痫和精神失常 骨质疏松、肌肉萎缩，伤口愈合迟缓 抑制儿童生长发育 2.停药反应 类肾上腺皮质功能减退症 反跳现象与停药症状 药物相互作用：肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢，合用时应增加糖皮质激素的剂量 地尔硫卓、酮康唑和伊曲康唑能够抑制 CYP3A,合用时注意减少激素用 量糖皮质激素与噻嗪类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排钾，合用时注意 低血钾 糖皮质激素与水杨酸合用更易致消化性溃疡 用药监护：1.糖皮质激素的一般使用原则：能局部使用，不全身应用。能不小剂量使用， 不选择大剂量。能短期使用，不长期应用。 2.注意特殊人群的应用 老年人：骨质疏松症，长期使用须定期监测血糖和尿糖 3.注意外源性糖皮质激素的应用时辰性：2 日总药量隔日早晨一次给予的药物疗法 4.停药时宜缓慢 糖皮质激素：升血糖、钠、胆固醇、脂肪酸，降钙钾 第二节雌激素 天然雌激素 雌二醇，雌三醇 人工合成雌激素 戊酸雌二醇，炔雌醇，孕马雌酮，尼尔雌醇，炔雌醚，普罗雌烯 雌二醇生物活性最强，雌三醇最弱 不良反应：子宫内膜过度增生高钙血症绝经后阴道炎 用药监护：注意权衡应用雌激素的利弊：应用雌激素治疗增加血栓栓塞、子宫内膜癌和 乳腺癌、妇科肿瘤风险，易诱发阴道不规则出血 使用雌激素应遵循临床评价和指南意见 雌二醇：功能性子宫出血，前列腺癌 第三节孕激素 天然孕激素黄体酮及其合 成衍生物 黄体酮,醋酸甲羟孕酮，地屈孕酮，屈螺酮 合成的孕激素 炔诺酮，去氧炔诺酮，左炔诺酮，环丙孕酮，炔诺孕酮，甲地 孕酮，己酸羟孕酮 黄体酮：用于习惯性流产 第四节避孕药 短效口服避孕药 复方炔诺酮片，复方甲地诺酮片,复方左炔诺孕酮片 紧急避孕药 左炔诺孕酮，米非司酮 长效避孕药 复方甲地孕酮注射液，复方庚酸炔诺酮注射液 外用避孕药 壬本醇醚栓 皮下埋植避孕药 左炔诺孕酮的硅胶棒，甲硅环，庚炔诺酮微球针，复方甲地孕酮微囊 作用特点：抑制排卵：雌激素+孕激素阻碍受精：小剂量孕激素口服 16 第五节蛋白同化激素 苯丙酸诺龙，司坦唑醇 多数的蛋白同化激素是借睾酮的生理功能而产生同化效用：促过细胞的生长与分化，使肌 肉增加的甾体激素 第六节甲状腺激素及抗甲状腺药 1. 甲状腺激素 不良反应：心绞痛、心律失常、心动过速。 甲状腺激素 左甲状腺素，碘塞罗宁，甲状腺片 T3 是主要生理活性物质，T4 要转变为 T3 才能发挥作用 甲状腺功能减退：呆小病，粘液性水肿 单纯性甲状腺肿：由于缺磺所致补碘 用药监护：注意调整剂量：口服甲状腺片或左甲状腺素为主，初始剂量一日 2550g, 一日 1 次，每隔 2 周以 25g,调整至适宜剂量 注意用药安全性监护：左甲状腺素应在晨起空腹用，心绞痛从小剂量开始，妊 娠期监护甲功 2.抗甲状腺药 硫脲类 丙硫氧嘧啶，甲巯咪唑 碘制剂 碘，碘化物，放射性碘 -受体阻断剂 普萘洛尔 甲状腺机能亢进：甲状腺机能增高、分泌激素增多或其它原因所致血液循环中甲状腺激素 水平增高而导致的一种内分泌疾病 甲亢治疗：内科（药物） 、外科（次全切） 、131 I 同位素治疗 硫脲类不良反应：粒细胞下降 碘制剂不良反应：血管神经性水肿 作用特点：1.硫脲类药物：抑制过氧化酶系统,起效慢，待已生成激素耗竭后起效,不适于甲 状腺危象 甲巯咪唑：抑制甲状素的生物合成，丙硫氧嘧啶：抑制 T4 转化为 T3 2.小剂量碘剂：预防、 治疗单纯性甲状腺肿，甲状腺素合成原料 3.大剂量碘剂：抑制甲状腺激素释放，起效快，不能单独用于甲亢的药物治疗 药物相互作用：甲巯咪唑应慎与华法林合用 与抗凝血药合用，丙硫氧嘧啶可能使抗凝血药作用降低 用药监护：监护血常规，注意白细胞减少 引起胰岛素自身免疫综合症 注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常：血管炎，肝毒性：AST 及 ALT 升高 第七节胰岛素及胰岛素类似物 超短效胰岛素 门冬胰岛素，赖脯胰岛素，赖谷胰岛素 短效胰岛素 速效胰岛素，普通胰岛素，赖谷胰岛素，中性胰岛素 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素 长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素 超长效胰岛素 甘精胰岛素，地特胰岛素 预混胰岛素 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液，精蛋白锌重组赖脯胰岛素 混合注射液 胰岛素促过 K+内流，用于纠正细胞内缺钾 用药监护：治疗中监测低血糖：患者血糖水平3.9mmol/L,非糖尿病患者145mmol/L 低钠血症：血钠5.5mmol/L 低钾血症：血钾7.0 mmol/L 相互作用：糖皮质激素可促进尿钾排泄，合用时可降低钾盐的疗效 氯化钾与 ACEI、血管紧张素 受体阻断剂、环孢素、留钾利尿剂等增加高 血钾发生危险 19 氯化钾注射液严禁肌内注射和直接静脉注射，仅静脉滴注 静脉补钾：浓度一般不超过 40mmol/L,滴速不超过 750mg/h 警惕由低血钾症所引发的尖端扭转型室性心动过速 氯化钙：可对抗高钾血症,解救镁中毒，作为强心剂，用于心脏复苏 高钙血症：血钙2.75mmol/L 低钙血症：血钙二代 三代,四代三代 抗革兰阳性（G）菌作用：四代 三代二代一代 抗铜绿假单孢菌作用：一、二代无，四代三代 抗厌氧菌作用：一代无，四代三代二代 一代 对 内酰胺酶稳定性：四代三代二代 一代 肾毒性：一代二代 三代四代 2.药物相互作用 与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱，两药不能置于同一容器内给药 与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合使用，可使出血风险增加 头孢曲松应单独给药,与多种药物存在配伍禁忌 对头孢菌素青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选万古霉素，阴性菌易感染者选用氨曲 南 3.用药监护 用药前须知患者药物过敏反应史和皮肤敏感试验 对 内酰胺类发生过敏者禁用氨曲南，亚胺培南西司他丁 长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能 警惕双硫仑样反应：发生反应，立即吸氧，地塞米松 5-10mg 静脉滴注 第三节其他 内酰胺类抗菌药物 头霉素类 头孢西丁，头孢美唑 单酰胺类 氨曲南 氧头孢烯类 拉氧头孢,氟氧头孢 碳青霉烯类 亚胺培南，美罗培南，厄他培南 内酰胺酶抑制剂 克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦 氨曲南可用于青霉素类、头孢菌素类过敏的患者，并作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品合 用 亚胺培南：青霉素、头孢类耐药的替代品,抗菌谱广，对大多数 G+菌、G-杆菌及厌氧菌均 有强大抗菌活性 22 药物相互作用：头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南与丙磺舒合用时可延缓前者排 泄。碳青霉烯类亚胺培南与丙戊酸钠合用降低血药浓度，引发癫痫。 用药监护：用药前须知过敏史 根据 PK/PD 参数制定合理给药方案 用药过程监护，禁止饮酒，以免发生双硫仑样反应 第四节氨基糖苷类抗菌药物 氨基糖苷类抗菌药物 链霉素，庆大霉素，阿米卡星，依替米星，大观霉素 抗菌谱广：对 G-菌有杀灭作用，多数对铜绿假单孢菌有抗菌活性，链霉素、阿米卡星对结 核有良好作用。 均为杀菌药，为碱性 不良反应：有不同程度的第 8 对脑经损害、肾损害、神经肌肉接头阻滞及过敏反应 繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，有抗生素后效应 抗生素后效应：指抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失。 典型不良反应：耳毒性肾毒性神经肌肉阻滞过敏反应 药物相互作用：与 内酰胺类可相互灭活，联用时在不同部位给药，不能混入同一容 器与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒 性 用药监护：属浓度依赖型抗菌药物，具有首剂现象 监测尿常规、肾功能、听力 链霉素：对结核杆菌、杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 应用：兔热病（土拉菌病） 、鼠疫首选 结核病：+其他抗结核药 细菌性心内膜炎 庆大霉素：对杆菌包括绿脓杆菌作用强 应用：一般 G-杆菌感染 首选口服用于肠道感染及术前准备 阿米卡星：铜绿假单孢菌等 G-杆菌，葡萄球菌所致感染 对卡那、庆大耐药的所致感染 大观霉素：用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎 第五节大环内酯类 第一代 红霉素，琥乙红霉素 第二代 罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素 第三代 泰利霉素 红霉素能广泛分布到脑组织和脑脊液。通常为抑菌剂，高浓度为杀菌剂 不良反应：最主要胃肠道肝毒性心脏毒性耳毒性 用药监护：用药前须知过敏史 红霉素：时间依赖型，分次给药 克拉霉素、阿奇霉素：浓度依赖型，日剂量一次给予 用药过程监护心脏功能 红霉素：军团菌病、支原体、百日咳、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染 克拉霉素：幽门螺杆菌感染，牛奶同服不影响吸收 罗红霉素：进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收 阿奇霉素：肺炎支原体 第六节四环素类抗菌药物 四环素类抗菌药物 四环素，米诺环素，多西环素，金霉素，土霉素，美他环素 23 抗菌谱：大多数 G+、G-菌，四体（立克次体、衣原体、支原体、螺旋体） ，某些原虫（阿 米巴） 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒 作用特点：与细菌核糖体的 30S 亚基结合，引起细菌细胞膜通透性增加 抗菌谱广 快速抑菌剂 与金属离子形成不溶性螯合物 螺旋体：回归热多西环素为首选药物 梅毒螺旋体选青霉素 不良反应：肠道菌群失调 肝毒性 牙齿黄染 用药监护：浓度依赖型药物，减少给药次数 定期检查肝肾功能 多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素有光敏现象，一旦皮肤有红斑立即停 药 第七节林可霉素类抗菌药物 林可霉素类抗菌药物 林可霉素，克林霉素 抗菌谱：需氧及厌氧菌，对革兰氏阴性杆菌和肺炎支原体无效。 是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。 林可霉素与克林霉素呈完全交叉耐药，本类药与大环内酯类药也存在交叉耐药 克林霉素的抗菌活性比林可霉素强 48 倍 用药监护：属时间依赖型抗菌药物 定期检测肝、肾功能和血常规 克林霉素不能透过血脑脊液屏障，不能用于脑膜炎 第八节多肽类抗菌药物 糖肽类 万古霉素，替考拉宁 杆菌肽 杆菌肽，短杆菌肽 多粘菌素 多黏菌素 E ,B 典型不良反应：. 糖肽类：耳毒性肾毒性红颈综合症或红人综合症 用于耐青霉素和头孢菌素 G+菌所致严重感染 杆菌肽：仅限于局部应用 用药监护：时间依赖型：每日分次给药。万古霉素有抗生素后效应 警剔耳毒性、肾毒性及红人综合症 第九节酰胺醇类抗菌药物 酰胺醇类抗菌药物 氯酶素，甲砜霉素 氯酶素：严重骨髓抑制再生障碍性贫血灰婴综合症 抗菌谱：伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物 用药监护：灰婴综合症骨髓毒性双硫仑样反应 氯霉素：伤寒和副伤寒沙门菌感染合并败血症脑膜炎 甲砜霉素：流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属，在体内不代谢，以原形主要经肾脏排 泄 第十节氟喹诺酮类 氟喹诺酮类抗菌 药物 左氧氟沙星，环丙沙星，莫西沙星，加替沙星，诺氟沙星，