《中药药理学》笔记

1.中药药理学在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用规律的科学。2.中药药理学的研究对象 中药药效学：研究中药对机体的作用规律。中药药动学：研究机体对中药的影响。四气的现代科学涵义温热药的现代科学实质研究1.提高植物神经功能。2.提高内分泌系统了功能。3.增强能量代谢，产热增加。4.增强心血管系统功能，强心升压。寒凉药的现代科学实质研究 1.降低植物神经功能。 2.降低内分泌系统功能。3.降低能量代谢。 4.减弱心血管系统功能。五味的现代认识五味是中药固有的性质，是四性的物质基础，是产生功效的基本物质。五味与其所含的化学成分、功效间存在一定的规律性。1.辛味药辛温芳香，与所含挥发油有关。解表药含挥发油，具有发汗或促进发汗的作用，并有改善微循环、抗菌抗病毒等作用。有利于表证的解除。理气药含挥发油，对消化道功能有调节作用。2.甘味药能补能缓，能和中，与其所含机体所需营养物质有关。如大枣、党参、熟地、甘草等能补养人体，提高人体免疫能力和抗病能力。3.苦味药能燥能泄，与其含生物碱和甙类有关。4.酸味药能收涩，多与其含鞣质和有机酸有关。5.咸味药具有软坚散结、软坚润下等功效，与其含碘和无机盐有关。升降浮沉的现代认识1升降浮沉的概念与表现2药物的升降浮沉与其本身的性味密切相关3升降浮沉的现代研究补中益气汤对子宫脱垂有效，能选择性提高兔、犬离体或在体子宫肌的张力。麻黄性辛、温属升浮，具有发汗作用。附子辛、热属升浮，有强心、抗寒、抗休克作用。 浙贝性苦寒属沉降，有镇咳平喘的作用。羚羊角咸寒属沉降，有镇静、抗惊厥、解热、降血压作用。归经的现代认识1中药药效与归经具有抗惊厥作用的 22 味中药均入肝经。具有泻下作用的 18 味中药均入大肠经。具有止血作用的 21 味中药均归肝经。2中药药动学与归经中药归经与有效成分分布密切相关。14C-鱼腥草素由呼吸道排出，为鱼腥草归肺经提供依据。3H-川芎嗪的靶器官是肝脏与胆囊，与川芎归肝、胆经的理论相吻合。3中药微量元素与归经微量元素是中药归经的重要物质基础之一。13 种补肾药中含有较高的锌、锰配合物，通过锌锰“归经”而补肾。归肝经的中药富含 Zn、Fe、Cu、Mn，与肝脏是微量元素 Zn、Fe、Cu、Mn 富集之地相符。有毒、无毒的现代认识1毒副作用中枢神经系统的毒副作用 先兴奋后抑制，重则引起中枢麻痹而死亡，如马钱子、乌头类药物。心血管系统的毒副作用 心悸、心肌受损、心律失常等心电图改变，如含乌头碱类药物和含强心甙类药物。对消化系统的毒副作用 胃肠道刺激作用如决明子、大戟等可引起恶心，鸦胆子等可引起呕吐，甘遂、芫花等可引起腹痛、腹泻。对肝、肾的毒副作用（ 肝损害：包括损害肝环 1境，引发药物性黄疽或中毒性肝炎、肝肿瘤。 肾损 2害：损害肾功能，甚至造成肾功能衰竭。 致心律失 3常）2.过敏反应有 150 余种中药能引起过敏反应，其发病急，变化快，甚可引起过敏性休克。3.致畸致癌作用雷公藤长期接触可使细胞染色体畸变。槟榔、款冬花、紫草等中药长期喂饲可引起不同的肿瘤生长。药物因素1品种 不同品种，有效成分含量差异大，药理作用差异大。如青蒿、石斛、大黄、贯众等。2产地 不同产地、土壤、水质、气候、日照、雨量、生物分布等影响植物的生长、发育、质量。3采收季节 不同药用植物的根、茎、叶、花、果实、种子和全草都有一定的生长和成熟期，其中有效成分含量的高低，将随其不同入药部位的不同生长期而异，故采药时间应随中药品种和入药部位有所不同。4贮藏条件5炮制6剂型和制剂 中药不同剂型，由于制剂工艺、给药途径不同，从而影响药物的吸收和血药浓度，影响药物的作用强度和作用性质。7剂量、煎煮方法和条件8配伍和禁忌机体因素1生理状况年 龄 少儿期 正在发育阶段，肝、肾功能尚不健全，用药量应适当减少。小儿不宜用参、茸滋补。 老年人 肝、肾功能低下，用药量也应适当减量。老年人体虚不宜用攻下祛邪药。性 别妇女有特殊生理期：月经期不宜用破血药，妊娠期注意妊娠禁忌。情志、精神 情志、精神影响药物疗效。 新药研制中应注意排除“安慰剂”的作用。2病理状态 清热药对正常体温的影响，只对发热患者有解热作用。 五苓散 只对水肿及小便不利患者有利尿作用。 肝肾功能减退患者，药物代谢，排泄受阻，作用和毒性均增强。环境因素地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。补阳药晨服；补阴药晚服。乌头碱毒性：午时(12:00)戍时(20:00)解表药 解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要功效，主治外感表证的药物。表证：主要是由于外邪侵入人体的浅表部位所致的一类证候。 1.功效与主治功效 发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。主治 外感风寒、外感风热。2.分类辛温解表药 麻黄、桂枝等辛凉解表药 柴胡、葛根3.药理作用 1)发汗作用（作用机制: 直接影响汗腺功能，增 1加汗液的分泌 通过促进或改善血液循环而促进发 2汗 通过兴奋外周 a 受体而促进汗液分泌）代表药 3麻黄2）解热作用（作用机制： 通过发汗或促进发汗； 1通过扩张皮肤黏膜血管增加散热 通过影响脑内的 2活性物质进而影响中枢的体温调节功能 通过抗炎、 3抗病原微生物等作用影响体温。）代表药柴胡3）抗病原微生物作用 代表药柴胡4）镇痛、镇静作用 代表药桂枝5）抗炎作用（作用机制： 抑制花生四烯酸代谢 1抑制组胺或其他炎性介质生成或释放 增强肾上 2 3腺皮质内分泌轴的功能；清除自由基等）代表药柴胡6）调节免疫 代表药柴胡7）止咳祛痰平喘麻黄1.主要成分生物碱 2.药理作用1）发汗（麻黄生物碱）2）平喘（麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分）作用机制： 化学结构似肾上腺素，可直接兴 1奋支气管平滑肌的 B2 受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内 cAMP，使平滑肌松弛 直接兴奋支气 2管黏膜血管平滑肌的 a 受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿； 促进去甲肾 3上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞合成和释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用 阻止过敏介质 4释放；作用特点起效较慢，作用温和，维持时间长，口服有效。麻黄碱、伪麻黄碱反复或交叉使用容易产生快速耐受性。1) 利尿2) 解热镇痛3) 抗炎、抗过敏4) 抗病原微生物5) 镇咳祛痰1）3、现代临床应用支气管哮喘 防治低血压状态 荨麻疹、血管神经性水肿柴胡1.主要成分柴胡皂苷（挥发油） 2.药理作用1）解热（解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元 A 和挥发油）2）抗病原微生物3）抗内霉素4）抗炎（主要成分是柴胡皂苷）5）镇静 镇痛 镇咳6）促进免疫功能7）保肝、利胆、降血脂（主要成分是柴胡乳剂，柴胡皂苷，柴胡醇，-菠菜甾醇，机理：对生物膜有直接保护作用；促进垂体分泌 ACTH，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞 DNA 的合成和组织再生，修复肝损伤；抗氧化作用）8）抗抑郁9）对内脏平滑肌的作用3.现代临床应用 上呼吸道感染性发热。 咳嗽。 病毒性肝炎。 高脂血症。 流行性腮腺炎。 其他 单疱病毒性角膜炎、多形红斑，扁平疣等。葛根 1.主要成分葛根素2.对心脑血管系统的药理作用1）抗心肌缺血2）抗心律失常3）扩血管、降血压4）改善脑循环5）改善血液流变性和抗血栓形成3.现代临床应用 偏头痛 葛根片 突发性耳聋 葛根片 高血压病 葛根片 冠心病 葛根素 iv 或 id。清热药清热药：凡以清泄里热为主要作用，具有清热、解毒、泻火、凉血、燥湿及清虚热等功效，主治里热证的药物里热证：主要是由于外邪入里化热或因内郁化火所致的一类证候。 1.清热药的功效、主治及分类功效 清热、泻火、解毒、凉血。主治 各种里热证，也用于其他热证。分类 清热泻火 石膏、知母、栀子等。清热凉血 犀角、生地黄、玄参等。清热燥湿 黄芩、黄连、黄柏等。清热解毒 银花、连翘、大青叶、板蓝根清虚热 地骨皮、银柴胡等。2.清热药的主要药理作用 1）抗病原微生物是抗感染的主要作用代表药黄连2）抗细菌内毒素 代表药金银花3）抗炎 代表药黄连4）解热 代表药金银花5）对免疫功能的影响 代表药黄芩6）抗肿瘤 代表药苦参黄芩1.主要化学成分黄酮类（黄芩苷、黄芩素）2.药理作用 1）抗病原微生物2）抗炎3）抗毒素4）解热5）保肝 利胆 降脂6）对免疫系统的影响抗过敏作用（免疫抑制作用的环节 稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放 1影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成） 23.临床应用 小儿肺炎、小儿菌痢、预防流感、预防-猩红热、钩端螺旋体病、病毒性肝炎、急性胆囊炎、沙眼、麦粒肿。黄连1.主要成分生物碱（小劈碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱）2.药理作用1）抗病原微生物作用 （ 黄连对多种细菌、真菌及病毒有抑制作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌。机制：破坏细菌结构，抑制细菌糖代谢，抑制细菌核酸及蛋白质合成）2）抗细菌毒素3）抗炎4）解热5）对心血管系统的影响（小檗碱）（延长动作电位时程和有效不应期，抑制 Na+内流，减少 Ca2+内流 抗心律失常 降压）6）对消化系统的影响（利胆 促进消化 抗胃溃疡）7）增强免疫3.临床应用 细菌性痢疾、急性胃肠炎、小儿秋季腹泻、慢性胆囊炎、呼吸道感染、心律失常、糖尿病、急性肾盂肾炎等。金银花1.主要成分绿原酸2.药理作用1）抗病原微生物2）抗内毒素 解热3）抗炎4）提高免疫功能3.临床应用 呼吸道感染、小儿肺炎、阑尾炎、钩端螺旋体病、皮肤病等泻下药 泻下药：凡能通利大便、排除积滞、攻逐水饮为主要功效，主治里实证的药物。里实证：主要是由于肠胃实热内结、阴亏津枯，或水饮内挺所致的一类证候。1.泻下药的功效主治与分类功效：通利大便、荡涤实热、攻逐水饮。主治：大便秘结、肠道积滞、实热内结及水肿停饮等里实证。2.药理作用：1）泻下作用（刺激性泻药（大黄）、容积性泻药（芒硝）及润滑性泻药（脂肪油）2）利尿作用（其机制与抑制肾小管上皮细胞的Na+,K+-ATP 酶有关）3）抗病原体作用4）抗炎作用5）抗肿瘤作用大黄1.主要化学成分蒽醌苷和二蒽酮苷 2.药理作用1）对消化系统的作用泻下（致泻的主要成分为结合型蒽苷）生大黄的泻下作用强大黄泻下的作用环节 大黄口服后，结合型蒽苷大 1部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶水解成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用； 蒽酮具有胆碱样作用， 2可以兴奋平滑肌上 M 胆碱受体，加快肠蠕动； 大黄 3抑制肠平滑肌上 Na+,K+-ATP 酶，抑制 Na+从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快； 部分原型蒽苷自小 4肠吸收后，经过肝转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用保肝、利胆（机制： 大黄通过促进肝细胞 RNA 合 1成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖； 促进肝脏的血液循环，改善微循环等途径， 2产生保肝作用）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎2） 对血液系统的作用（止血 大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。）3） 抗病原体4） 抗炎5） 抗肿瘤3.临床应用便秘、各种出血、急性菌痢肠炎、急腹症、肾功能衰竭、高脂血症。芒硝泻下作用（容积性泻下作用 泻下成分为硫酸钠）祛风湿药 祛风湿药：凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效，主治痹症的药物。 1.功效与主治功效 祛除风湿、解除痹痛。主治 风湿痹痛。2.药理作用1）抗炎（抗炎作用的主要成分：秦久碱甲、清风藤碱、粉防己碱、雷公藤总苷、雷公藤内脂） 2）镇痛（青风藤碱和乌头碱的镇痛部位在中枢神经性系统） 3）免疫抑制 雷公藤1.主要化学成分生物碱类、雷公藤甲素、雷公藤乙素2.药理作用1）免疫抑制作用2）抗炎（雷公藤总苷是抗炎的主要成分 抗炎作用是多环节的）3）抗肿瘤4）抗生育作用5）对血管和血液系统的作用6）杀虫抗菌3.不良反应 雷公藤毒性较大，对机体多个器官和系统均呈现毒副作用（ 消化系统：恶心呕吐、食 1欲减退、腹胀腹泻及便秘便血； 神经系统：头晕、 2乏力、嗜睡； 血液系统：白细胞及血小板减少， 3个别发生粒细胞缺乏和再生障碍性贫血； 生殖系 4统：男性少精、精子活力降低或无精；女性出现月经紊乱或闭经； 心血管系统：心悸、胸闷甚至引 5起心律失常心源性休克而死亡；肾功能损害，严重可致急性肾功能衰竭而死。温里药 温里药：凡以温里祛寒为主要功效，主治里寒症的药物。里寒症：一是寒邪入里 二是心肾阳虚1.功效与主治功效 温里散寒、温肾回阳。主治 里寒证。2.药理作用1）对心血管系统的影响强心（对心脏的作用主要表现为正性肌力、正性频 1率和正性传导作用）对心率的影响（加快心率） 2扩张血管，改善血液循环 3抗休克 42）对消化系统的影响对胃肠运动的影响（对胃肠道有温和的刺激作用， 1能使肠管兴奋，增强胃肠张力，促进蠕动，排除胃肠积气）促消化（刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循环改善， 2胃液分泌增加、蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促进消化吸收）利胆、止吐、抗溃疡 33）对肾上腺皮质系统功能的影响4）对神经系统的作用附子1.主要化学成分生物碱2.药理作用1）对心血管系统的影响强心（增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量）对血管和血压的作用抗休克（去甲乌药碱 附子回阳救逆之功效主要是以强心抗休克作用为基础）抗心率失常（对缓慢型心律失常有明显防治作用，能用于改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律）抗心肌缺血2）增强 受体，cAMP 系统的反应性3）抗炎、镇痛（急性炎症有明显的抑制作用） 4）抗寒冷、提高耐缺氧能力5）对消化系统的影响 3.不良反应主要因乌头碱类生物碱引起的毒性反应，中毒症状： 恶心、呕吐、腹痛、腹泻。 头昏眼花。 口舌及全身麻木。 严重时出现瞳孔散大、呼吸困难、抽搐、血压下降、心律失常等。活血化瘀药活血化瘀药：指能疏通血脉、促进血行、消散淤血，主治血瘀证的药物。（ 活血止痛川芎 活血调经丹参 活血疗 1 2 3伤马钱子 破血消徽莪术） 41.功效与主治功效 疏通血脉、祛除血瘀。主治 血瘀证。2.药理作用1）改善血液流变学、抗血栓形成（改善血瘀病人血液的浓、黏、凝、聚状态）抗血小板聚集 降低血液粘度 抗凝血2）改善微循环（改善微循环作用表现： 改善微 1血流 改善微血管形态 降低毛细血管通透性） 2 33）改善血流动力学（可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量，因此具有改善新功能和血流动力学的作用）4）抗组织缺血性损伤5）抑制组织异常增生6）抗炎 镇痛 兴奋子宫（疼痛是血瘀的重要症状）丹参1.主要化学成分丹参酮 A 隐丹参酮2.药理作用1）改善血液流变学、抗血栓（抑制血小板聚集 抗凝血 促进纤维蛋白溶解 抗血栓 降血脂、抗动脉粥样硬化）2）抗心肌缺血（丹参治疗冠心病心绞痛有明显疗效）作用环节： 扩张冠脉，增加心肌血氧供应； 减 1 2慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外周血管，减轻心脏负荷 抗自由基、抗脂质过氧 3化，保护心肌 3）抗脑缺血4）镇静5）抗肝损伤6）改善肾功能7）促进组织修复与再生川芎1.主要化学成分川芎嗪、阿魏酸 2.药理作用1）抑制血小板聚集、抗血栓2）抗脑缺血（川芎嗪可迅速透过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环）3）抗心肌缺血4）扩张血管、降血压 延胡索1.主要化学成分延胡索乙素2.药理作用1）对中枢神经系统的作用 镇痛（生物碱 其镇痛作用比吗啡弱，但无成瘾性，无呼吸抑制肌便秘等不良反应） 镇静2）心血管系统作用（抗心肌缺血 抗脑缺血 抗心律失常）3）抗消化性溃疡补虚药补虚药：凡以补充人体气血阴阳之不足为主要功效，能消除机体虚弱证候，增强机体