自体活性物质与解热镇痛抗炎药PPT课件

第八章 自体活性物质与 解热镇痛抗炎药,概述,自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛生物学 (药理)活性的物质的统称，又称为“自调药物”。 正常情况下自体活性物质以其前体或贮存状态存在，但当受到某种因素影响而激活或释放时，释放的量虽然很微，但能产生非常广泛、强烈的生物效应。,自体活性物质,它们与神经递质或激素不同，在机体内没有产生它们的特定器官或组织。 通常由局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体，所以也称 “局部激素”。,自体活性物质,概述,概述,自体活性物质的激活和释放，是机体自我保护的一种本能，以抵御或适应异常变化的刺激或影响。从而出现相应的、特殊的生理变化和病理变化。这些变化对机体是有益的。 有的自体活性物质可被直接用作药物而治疗疾病，如前列腺素。有的自体活性物质的作用可用相关药物进行调节，如组胺。,概述,但自体活性物质引起的变化有时会比较强，使机体不能承受（荨麻疹），甚至会危机生命（青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进行调控。,青霉素过敏症状：严重过敏现象往往出现在作皮试或注射10几分钟内。病人首先感到胸闷气憋，浑身哆嗦以至抽搐，头晕、头痛、 呼吸困难，紫绀，面色苍白，手脚发凉，血压急骤下降，脉博快细而弱。,概述,在医药学上占重要位置的自体活性物质： 内源性胺类 (组胺、5-羟色胺)、 花生四烯酸衍生物 (前列腺素、白三烯)、 多肽类 (血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质)。 目前在兽医临床上意义较大的是组胺和前列腺素。 解热镇痛抗炎药是一大类能够抑制前列腺素合成的药物，可视为前列腺素拮抗剂。,第一节 组胺与抗组胺药,一.组胺1.能引起组胺释出的因素: （1）使肥大C的cAMP抑制和cGMP浓度增加的因子。 如：乙酰胆碱、受体激动剂、受体拮抗剂等; （2）直接损伤肥大细胞膜的因子。 如：碱性物（外源性有吗啡；内源性有：缓激肽 ） （3）免疫介导的型过敏反应。（炎性反应）,2.组胺受体的分布与效应：H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张H3受体：中枢与外周、神经末梢。（兽不用）,第一节 组胺与抗组胺药,3.组胺受体阻断药（抗组胺药）（1）H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏【作用及用途】（1）组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。（2）中枢作用：镇静、催眠作用 药物强度依次为：异丙嗪苯海拉明扑尔敏 持续时间：扑尔敏异丙嗪苯海拉明；,第一节 组胺与抗组胺药,（2）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 尼扎替丁等【作用与用途】阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。治疗消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。,第一节 组胺与抗组胺药,PG广泛存在于哺乳动物的组织和体液中，如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐带、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠等。,第二节 前列腺素(PG),常用药物：地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、 氟前列醇 在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体（促母畜同期发情和排卵、治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿）和收缩子宫（催产、引产）的作用。,第二节 前列腺素(PG),本类药是一类具有退高烧、减轻局部钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。,第三节 解热镇痛抗炎药,解热作用：本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使正常体温下降，这与氯丙嗪等不同。,第三节 解热镇痛抗炎药,镇痛作用：中等强度的镇痛作用、无成瘾性、主要作用部位是在外周。对钝痛（关节痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛），有良好的镇痛效果，而对剧痛（创伤痛、平滑肌绞痛）无效。,第三节 解热镇痛抗炎药,抗炎、抗风湿作用 :本类药为典型的非甾体类抗炎药，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状，有肯定的疗效。（对症不对因） 他们抑制PG的合成；稳定溶酶体膜，减少致炎物质的释放；抑制缓激肽的生成，促进其破坏，从而能缓解炎症。,第三节 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药临床药理学特点,起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后速出现反跳甚至症状再现；不是病因性治疗药,以解热为主的苯胺类(非那西丁、扑热息痛） 以镇痛为主的吡唑酮类氨基比林、保泰松、安乃近） 以抗风湿为主的水扬酸类（阿司匹林） 以消炎为主的引哚美辛,分类,按作用和化学结构分为：,一、水杨酸类 阿司匹林（乙酰水杨酸） 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应,常用药物,短期服用副作用少，长期大量应用有不良反应。1.胃肠道反应：恶心、呕吐、胃溃疡、胃（无痛性）出血。2.凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。3.过敏反应：少数出现荨麻疹和血管神经水肿，罕见“阿司匹林哮喘”4.水杨酸反应：过量可致中毒：头昏、头痛、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐、惊厥和昏迷。,二、苯胺类 这类药物毒性较大，能破坏红细胞，使红细胞失去携氧能力。本类药物中最早用于临床的是乙酰苯胺，因毒性大，临床上已不用。本类药物中非那西丁仅用来配制复方阿司匹林，已不单用，因有致癌作用。扑热息痛：主要用作中小动物的解热药。用于发热、肌肉痛、关节痛和风湿症等。猫禁用。,常用药物,三、吡喹酮类,氨基比林：解热镇痛作用强而持久，与巴比妥类合用能增强镇痛作用。广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛等。保泰松：抗炎作用较好，但解热镇痛作用较差。主要用于马、狗的肌肉骨骼系统抗炎，也用于痛风和睾丸炎等。安乃近：解热作用较显著，镇痛作用亦较强，有一定的消炎和抗风湿作用。,常用药物,四、吲哚类,这类药抗炎作用强，对炎性疼痛镇痛效果好。吲哚美辛：又名消炎痛，常与皮质激素类药物合用，解热镇痛作用弱。苄达明：又名消炎灵，具有较强的抗炎镇痛作用。,常用药物,五、丙酸类,萘洛芬：又名萘普生，具有镇痛、消炎或解热作用。布洛芬：又名芬必得，具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。主要用于狗的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。酮洛芬：其最大特点是抗炎、镇痛