消化系统用药

第八章 作用于消化系统药物,1,学习目标,消化系统疾病以消化性溃疡较多见，其症状表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。在本章的学习中，重点是抗消化性溃疡药，要掌握常用药物的作用、应用、不良反应及注意事项，比较其他作用于消化系统药物的特点，学会本类药物的用药注意事项。,2,抗消化性溃疡药,一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药 五、抗消化性溃疡药的用药护理,3,一、抗酸药,表8-1 常用抗酸药比较表,4,二、胃酸分泌抑制药,（一）H2受体阻断药 （二）M1受体阻断药 （三）胃液素受体阻断药 （四）胃壁细胞H+泵抑制药,5,二、胃酸分泌抑制药 （一）H2受体阻断药,【作用及应用】 1.作用 阻断H2受体，抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶的分泌。 法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁罗沙替丁西咪替丁2.应用 消化性溃疡，十二指肠溃疡疗效优。 卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、 急性胃炎引起的出血。,西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁,6,二、胃酸分泌抑制药 （一）H2受体阻断药,西咪替丁雷尼替丁罗沙替丁尼扎替丁法莫替丁,【不良反应】 消化系统反应 中枢神经系统反应 造血系统反应 抗雄性激素【用药指导】 餐后及睡前服用 肝药酶抑制剂,7,二、胃酸分泌抑制药 （二）M1受体阻断药,哌仑西平 Pirenzepine本药能选择性阻断胃壁细胞的M1受体，可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当，与西咪替丁合用可增强疗效。不良反应较轻。,8,二、胃酸分泌抑制药 （三）胃液素受体阻断药,丙谷胺 Proglumide本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2受体阻断药。,9,二、胃酸分泌抑制药 （四）胃壁细胞H+泵抑制药-奥美拉唑,【作用及应用】1抑制胃酸分泌2促进溃疡愈合3抑制幽门螺杆菌 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、卓-艾综合征。【不良反应】 主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。男性乳腺发育。,10,三、粘膜保护药硫糖铝 Swcralfate 胃溃宁,本药在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀；能直接与胃蛋白酶结合，抑制其活性；还能促进胃粘膜及碳酸氢盐的分泌，增强粘膜的保护作用。用于胃及十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。因作用发挥需在酸性环 境中，故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。不良反 应轻，偶有恶心、腹泻、胃部不适、头昏、皮疹等。,11,三、粘膜保护药米索前列醇 Misoprostol,本药为前列腺素E1的衍生物，口服吸收良好。能促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-,改善胃肠粘膜血液供给，增强粘膜的屏障作用，抑制基础胃酸分泌及其他刺激物引起的胃酸分泌,也可抑制胃蛋白酶分泌，双重保护胃粘膜。临床用于消化性溃疡，应激性溃疡及急性胃粘膜损伤性出血。尤其对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。因能兴奋子宫使其收缩，故孕妇禁用。,12,三、粘膜保护药枸橼酸铋钾 Bismuth potassium citrate,本药又称胶体次枸橼酸铋。口服后在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，沉着于溃疡面或基底肉芽组织表面，形成保护膜；也能与胃蛋白酶结合使其活性降低；还可促进胃粘液分泌；杀灭幽门螺杆菌。临床用于胃及十二指肠溃疡，慢性胃炎等。疗效与西咪替丁相似，且复发率较低。偶有恶心、便秘、腹泻等，服药期间可见舌及大便黑染。肾功不良者及孕妇禁用。,13,四、抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌的感染与消化性溃疡、慢性胃炎、胃癌的发病有密切关系。杀灭幽门螺杆菌，能提高消化性溃疡的治愈率。目前常用于抗幽门螺杆菌的药物有阿莫西林、克拉霉素、庆大霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾、奥美拉唑等。单一用药疗效较差，且易产生耐药性，临床多采取联合用药，以提高疗效，减少不良反应。具体药物详见有关章节。,14,第二节 泻药与止泻药,一、泻药 （一）容积性泻药 （二）接触性泻药 （三）润滑性泻药 二、止泻药 （一）肠蠕动抑制药 （二）收敛、吸附药,15,硫酸镁 （泻盐）,【作用及应用】 1. 导泻作用 2. 利胆作用 3. 抗惊厥作用 4. 降压作用 5. 其他,硫酸镁的产科应用与预防硫酸镁是中枢神经系统抑制剂和钙拮抗剂。在产科中应用甚广,常用于治疗妊娠期高血压，子宫异常收缩如先兆早产等、对预防和控制子痫的发作起重要作用。但过量可致呼吸和心脏的抑制。用药时要严加注意，必要时用葡萄糖酸钙治疗。,16,硫酸镁,【不良反应】 1本药导泻同时，因刺激可致盆腔充血，月经期妇女、孕妇禁用。强烈的导泻可致脱水,有脱水症状者禁用。2注射过量可致中毒，表现为中枢抑制、血压下降、呼吸困难等。一旦发生，应立即静注钙盐解救。 【用药护理】 1口服硫酸镁应注意补充体液防止机体脱水。 2镁离子早期中毒 的护理3监测尿排出量。,17,硫酸钠,硫酸钠（sodium sulfate） 导泻作用与硫酸镁相似，但稍弱，无中枢抑制作用，适用于中枢抑制药中毒的导泻。,18,接触性泻药,酚酞 Phenolphthalein（果导） 口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐，刺激结肠粘膜，增强肠蠕动，产生缓泻作用。适用于习惯性便秘。偶有过敏反应及出血倾向，婴儿禁用。 比沙可啶 Bisacody 本药作用与酚酞相似，口服后在肠道被细菌酶迅速转化为去乙酰基代谢物而发挥导泻作用。主要用于便秘，也可用于腹部X线、内窥镜检查及腹腔术前需排空肠内容物者。多次应用可有腹痛，孕妇禁用。,19,润滑性泻药,液体石蜡 Liquid paraffin 本药为矿物油，口服后不被吸收，且能阻止水吸收，有润滑肠壁、软化粪便作用，利于粪便排出。适用于儿童及年老、体弱者便秘，也可用于腹部及肛门术后、痔、疝、高血压等患者便秘。久用可妨碍脂溶性维生素及钙、磷的吸收。 开塞露 Enemaglecrin 将甘油、山梨醇或硫酸镁组成的高渗溶液，密封于特制塑料容器内，使用时药液经肛门直接注入直肠，导泻迅速、安全、方便。适用于轻度便秘。,20,肠蠕动抑制药,地芬诺酯 Diphenoxyiate 止泻宁 本药属哌替啶的同类药，止泻作用类似于吗啡，但无镇痛作用。适用于急、慢性功能性腹泻。大量久用有成瘾性，偶有恶心、呕吐、嗜睡等不良反应。洛哌丁胺 Loperamide 易蒙停 本药与地芬诺酯相似，止泻作用强、快、持久。适用于急、慢性腹泻。不良反应少，但幼儿禁用。,21,收敛、吸附药,鞣酸蛋白 Tannalbin 本药口服在肠道分解释放鞣酸，后者能使肠粘膜表面蛋白凝固、沉淀，从而减少刺激及炎性渗出，发挥收敛、止泻作用。适用于各种腹泻。次碳酸铋 Bismuth subcarbonate 本药口服后对肠粘膜具有收敛和保护作用，发挥止泻效果。临床用于各种腹泻的治疗。药用炭 Medicinal charcoal 本药为不溶性粉末，颗粒小、表面积大、吸附力强，口服后能吸附肠内大量气体、毒物及细菌毒素等，可减少刺激性肠蠕动及毒物吸收。临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。,22,23,第三节 止吐药及胃肠促动力药,甲氧氯普胺 Metoclopamide 多潘立酮 Domperidone 西沙必利 Cisapride 昂丹司琼 Ondansetron,24,甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）,【作用及应用】 本药作用于延髓催吐化学感受区，通过阻断多巴胺受体而产生强大的中枢性镇吐作用，也可增强胃及上部肠段运动，促进胃及小肠蠕动和排空，加速胃排空。 适用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振,消化不良及胃胀气，也可用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。【不良反应】 常见嗜睡、头晕、乏力；偶有便泌、腹泻、皮疹、溢乳及男性乳房发育等。大剂量或长期使用可出现锥体外系症状，注射给药可引起直立性低血压。孕妇禁用。,25,多潘立酮（吗丁啉）,【作用及应用】 本药选择性阻断外周多巴胺受体而产生：提高食管下括约肌张力，防止胃-食管返流；增强胃及肠道近段的蠕动，扩张幽门，改善胃窦和十二指肠的协调运动，促进胃排空及防止胆汁返流。 主要用于胃排空缓慢所致的消化不良，胃肠胀气，也可用于各种原因引起的恶心、呕吐以及返流性食管炎，胆汁返流性胃炎等。【不良反应】 偶有轻度腹痛、腹泻、皮疹、口干、头痛、乏力等。不宜与抗胆碱药合用，以免降低疗效。,26,西沙必利,本药为新型胃肠动力药，除了阻断多巴胺受体外，还能阻断5-HT受体，增强胃肠排空，产生强大的止吐作用。 临床用于胃肠运动障碍性疾病，如返流性食管炎、功能性消化不良、胃痉挛、术后胃肠麻痹、便秘等。可有一过性腹痛、腹泻、肠鸣等。过量可引起心律失常。孕妇及对本药过敏者禁用。,27,昂丹司琼,本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大的止吐作用，临床用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐，但对晕动症引起的呕吐无效。不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。,练习题,1.通过抑制胃壁细胞内质子泵而减少胃酸分泌的药物是 A 哌仑西平 B 奥美拉唑 C 雷尼替丁 D 硫糖铝 E 西咪替丁 2. 硫酸镁注射过量引起的中毒应立即静注何药解救 A 氯化钾 B 氯化钠 C 葡萄糖酸钙 D 氯化铵 E 硫酸钠,29,3.能抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用的药物是：A.米西替丁 B.哌仑西平C.丙谷胺 D.奥美拉唑 E.恩前列醇4.阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药是：A.米索前列醇 B.奥美拉唑C.丙谷胺 D.丙胺太林 E.米西替丁,30,5.临床口服用于治疗消化性溃疡的前列腺素类药物是：A.双嘧达莫 B.前列环素 C.米索前列醇D.前列腺素E2 E.奥美拉唑6.关于硫酸镁的药理作用，下列叙述哪项不正确？A.降低血压 B.导泻作用C.中枢兴奋作用 D.松弛骨骼肌E.利胆作用,31,7.严重胃溃疡病人不宜使用的药物是：A.氢氧化铝 B.氢氧化镁 C.三硅酸镁D.碳酸钙 E.奥美拉唑8.硫酸镁不能用于：A.排除肠内毒物、虫体B.治疗阻塞性黄疸、慢性胆囊炎C.治疗子痫D.治疗高血压危象E.治疗消化性溃疡,32,9.抑制胃酸分泌作用最强的是：A西米替丁 B雷尼替丁环球 C奥美拉唑 D哌仑西平 E丙谷胺10.奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是：A阻断H2受体 B抑制胃壁细胞H+泵的功能C阻断M受体 D阻断胃泌素受体E直接抑制胃酸分泌,33,11.哪一项不是奥美拉唑的不良反应：A口干，恶心 B头晕，失眠C胃粘膜出血 D外周神经炎 E男性乳房女性化 12.对西咪替丁，哪一项是错误的A、可用于治疗皮肤粘膜过敏症 B、是H2 受体阻断药C、可用于治疗胃和十二指肠溃疡D、对反流性胃炎也有效E、长期用药可引起性激素失调,34,13.抑酸作用最强的是A、西米替丁 B、雷尼替丁 C、丙谷胺D、哌仑西平 E、奥美拉唑14.奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是A、 直接抑制胃酸分泌B、阻断H 2 受体C、阻断M受体 D、阻断胃泌素受体E、抑制胃壁细胞H+泵的功能,35,15.关于奥美拉唑，哪一项是错误的A、是目前抑制胃酸分泌作用最强的B、抑制胃壁细胞H+泵作用C、也能使胃泌素分泌增加D、是H2 受体阻断药E、对消化性溃疡和