药理学课件：史 本科八版11 肾上腺素受体阻断药

1、第十一章 肾上腺素受体阻断药,分类: 1.受体阻断药； 2.受体阻断药； 3.、受体阻断药,第1节 受体阻断药,分类 1.非选择性受体阻断药： 短效：酚妥拉明，妥拉唑啉； 长效：酚苄明 2.1受体阻断药：哌唑嗪 3.2受体阻断药：育亨宾,“肾上腺素作用的翻转”,一.非选择性受体阻断药 酚妥拉明 phentolamine和妥拉唑啉tolazoline -竞争性阻断受体 体内过程 酚妥拉明口服生物利用度低，Tmax30min,维持3-6h 大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄 妥拉唑啉口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。,药理作用 1.舒张血管： 直接扩血管+阻断血管受体BP 2.兴奋心脏：

2、BP反射性兴奋心脏 阻断突触前膜2受体NA 3.其他： 拟胆碱；组胺样作用,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病:雷诺综合征、脉管炎等 2.防治NA外漏引起的局部组织坏死 3.急性心梗和顽固性充血性心衰 4.抗休克:目前主张与NE合用 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及治疗 6.药物性高血压：拟交感药,不良反应 1.心血管反应： 体位性低血压、心率、心律失常、心绞痛等 2.胃肠道反应：,酚苄明 phenoxybenzamine -长效非竞争性-R阻断药 1.-R阻断作用缓慢、持久、强大 2.降压程度与给药时的交感张力有关，卧位时的降压程度较直立位为小 3.主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细

3、胞瘤、良性前列腺增生等 4.可引起直立性低血压、心动过速、心律失常等不良反应,二.1受体阻断药 哌唑嗪，prazosin 用于高血压；良性前列腺肥大；慢性心功能不全 坦洛新：良性前列腺肥大 三.2受体阻断药 育亨宾，yohimbine：研究工具 咪唑克生：抑郁症,病例,患儿，男，2个月，因肺炎合并心衰住院。经镇静、吸氧，病情稳定，用酚妥拉明0.5-1mg/kg/次，与半量间羟胺加入5%葡萄糖液20ml内缓慢静脉滴注，约10分钟后患儿出现严重呼吸困难、烦躁不安、心率加快、肝脏肿大，考虑心力衰竭加重，清理分泌物，加大氧气量，强心利尿后渐平稳。 问题1.为什么用酚妥拉明后出现上述症状？ 2.应用酚妥

4、拉明时应注意哪些问题？,第2节 肾上腺素受体阻断药 分类 1.非选择性受体阻断药：普萘洛尔 2.选择性1受体阻断药：阿替洛尔 体内过程 1.PO吸收快,生物利用度差异较大（例：普萘洛尔、美托洛尔F，吲哚洛尔、阿替洛尔F） 2.体内分布较广，易通过BBB 3.肝脏代谢，肾脏排泄，半衰期约3-6h,药理作用 1.受体阻断作用 心血管系统:该类药物的重要作用 (-)1受体抑制心功能 反射性兴奋交感+(-)2受体外周血管收缩，外周阻力，肝、肾、骨骼肌、冠脉流量 收缩支气管平滑肌：支气管哮喘患者禁用 代谢，甲状腺功能 肾素分泌,2.内在拟交感活性(ISA):吲哚洛尔、醋丁洛尔 意义：？ 3.膜稳定作用：

5、普萘洛尔、醋丁洛尔 窦房结自律性、传导、不应期 注意：高浓度 4.其他： 普萘洛尔可抑制血小板聚集； 噻吗洛尔可降低眼内压，治疗青光眼,临床应用 1.心律失常：交感神经，心肌缺血、强心苷中毒 2.心绞痛和心肌梗塞 3.高血压：基础用药 4.充血性心力衰竭：早期心衰，扩张型心衰 5.甲亢； 6.其他：噻吗洛尔、美替洛尔治疗青光眼； 偏头痛、酒精中毒等,不良反应 1.抑制心脏功能：心动过缓、传导阻滞、心功能不全等 2.外周血管痉挛： 3.诱发加重哮喘： 4.反跳现象：受体上调，病情加重 5.其他：低血糖、幻觉、抑郁 禁忌症 严重左心功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘、严重低血压、肝功能不良、

6、严重的心梗,一.非选择性受体阻断药,普萘洛尔（propranolol，心得安） 1.非选择性受体阻断作用较强，PO个体差异较大（血浓度可差4-25倍），从小剂量开始 2.没有内在拟交感活性 3.主用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、偏头痛等 纳多洛尔，nadolol t1/2 10-20h，为长效受体阻断药。可增加肾血流，在肾功不全且需用受体阻断药者可首选,噻吗洛尔，timolol 1.受体阻断作用最强 2.可降低眼内压，治疗青光眼 吲哚洛尔，pindolol，心得静 1.为有内在拟交感活性的受体阻断药 2.可激动血管的2受体，血管扩张血压下降 3.有利于高血压的治疗,二.选择性1受体阻断药 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 1.选择性阻断1受体 2.无内在拟交感活性 3.主用于高血压、心绞痛、急性心梗,三.、受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetaolol） 1.阻断受体 阻断受体， 2.对2受体有内在拟交感活性 3.还具有直接扩血管作用 4.主要用于中重度高血压、心绞痛 阿罗洛尔，arotinolol 阻断受体 阻断受体 主用于高血压、心绞痛、室上性心动过速，尤适于高血压合 并冠心病的患者,卡维地洛,阻断1， 1， 2 抗氧化 抑制心肌细胞凋亡 抑制心肌重构 用于CHF和高血压,思考