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文档简介

1、第二十二章 药物制剂的有效性,学习要点,知识要求： 掌握生物药剂学的定义 掌握药物吸收的方式 熟悉影响药物的因素 能力要求： 能分析影响药物吸收的因素,第一节 概述,一、影响药物制剂有效性的因素 （一）剂型因素 1、同一药物不同形式 2、药物的粒子、晶形、溶出度等 3、处方中辅料及用量 4、药物的剂型及使用方法 5、处方中药物的配伍及相互作用 6、制剂工艺、贮存条件,（二）生物因素 1、种族差异 2、性别差异 3、年龄差异 4、生理、病理差异 5、遗传因素,二、研究药物制剂有效性的学科 （一）生物药剂学 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素、生物

2、因素与药效之间关系的一门科学,（二）药物动力学 药物动力学是应用动力学原理与数学模 型，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即药物在体内过程的量时变化动态规律的一门科学,药物动力学的基本概念 1、药物转运的速度过程 2、隔室模型 3、速率常数 4、生物半衰期 5、表观分布容积 6、清除率,第二节 药物制剂的吸收,一、生物膜的组成结构 1、药物从给药部位到达作用部位要通过生物膜 2、生物膜主要由磷脂双分子层、蛋白质、糖类 构成,二、药物的吸收方式 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。 除了血管内给药以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件。 只有药物吸收进入体循环，才能

3、发挥其应有的治疗作用。 药物的吸收取决于药物的转运,药物在体内的转运方式有： （一）被动扩散 是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。 特征： 不消耗能量，不需要载体； 扩散动力是生物膜两侧的浓度差； 扩散速度与膜两侧浓度差、药物在膜中溶解度、扩散系数有关。,（二）主动转运（载体转运） 是借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程。 特征： 逆浓度差进行，需消耗能量 需要载体参加，有“饱和现象” 有竞争转运现象,（三）促进扩散 是药物在生物膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向低浓度侧转运的过程。 特征：不需消耗能量，其余与主动转运相同 （四）胞饮作用 细胞通过主支变形将药物掇入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程,三、药物的吸收部位 （一）胃肠道的吸收 （二）注射部位的吸收 （三）口腔吸收 （四）肺部吸收 （五）直肠吸收 （六）粘膜吸收,四、影响药物在胃肠道吸收的因素 （一）生理因素 1、胃肠道PH 2、胃排空速率 3、食物的影响 4、血液循环的影响 5、胃肠分泌物的影响,（二）剂型因素 1、药物的理化

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