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1、二、名词解释1剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。2热原:是指能引起恒温动物体温升高的微生物的代谢产物,主要是一种内毒素。3HLB值:表面活性剂为具有亲水基团和亲油基团的两亲分子,表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量,定义为表面活性剂的亲水亲油平衡值。4置换价:置换价是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。5栓剂:指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用
2、6制剂:指根据药典、部颁标准或其他规定处方,将原料药加工制成具有一定规格的药物制剂,称为药剂。7起昙现象:某某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂水溶液在受热时,溶液由澄明变浑浊甚至分层,冷却后又可恢复澄明的现象,称为起昙现象。8等渗溶液:凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液。9注射剂:系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。10中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究将中药材制备成各种剂型的制备理论、生产技术、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。11气体灭菌法:指用化学药品的气体或蒸气对药品或材料进行灭
3、菌的方法12物理灭菌法:物理灭菌法是利用高温或其它方法,如滤过除菌、紫外线等杀死微生物的方法。加热可使微生物的蛋白质凝固、变性,导致微生物死亡。13热原:是指能引起恒温动物体温升高的微生物的代谢产物,主要是一种内毒素。三、问答题、计算题1. 简述药物浸出的原理。答:浸出过程系指溶剂进入细胞组织,溶解其有效成分后形成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由药材固相转移到溶剂液相中的传质过程。浸出过程不是简单的溶解作用,一般需经过下列几个阶段。1.浸润阶段2.溶解阶段3.扩散阶段4.置换阶段影响浸出的主要因素:1.药材粗细2.浸出溶剂3.浸出时间4.浸出温度5.浓度梯度6.浸出压力. 7新技术的应用2
4、肛门栓剂药物吸收的途径。答:肛门用栓剂给药后,药物在直肠的吸收主要经过以下途径:药物通过直肠上静脉门静脉肝脏大循环。药物通过直肠下静脉和肛门静脉髂内静脉下腔大静脉大循环。药物通过直肠淋巴系统吸收。阴道用栓剂给药后,由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连,因此,药物的吸收不经肝脏,且吸收速度较快。3配制1000ml20%的金银花注射液,需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液(已知20%金银花注射液的冰点下降为0.05)。答:【(0.520.05)/0.578】10=8.13克4简述药物剂型选择的原则。答:剂型选择应首先对有关剂型的特点和国内外有关的研究、生产状况进行充分的了解,为剂型的选择提供参考。剂
5、型的选择和设计着重考虑以下三个方面:(一)药物的理化性质和生物学特性药物的理化性质和生物学特性是剂型选择的重要依据。例如在胃液中不稳定的药物,不宜开发为胃溶制剂。稳定性差宜在固态下贮藏的药物如某些头孢类抗生素,在溶液状态下易降解或产生聚合物,临床使用会引发安全性方面的问题,不适宜开发注射液、输液等溶液剂型。对存在明显肝脏首过效应的药物,可考虑制成非口服给药途径的制剂。(二)临床治疗的需要剂型的选择要考虑临床治疗的需要。例如用于出血、休克、中毒等急救治疗的药物,通常应选择注射剂型;心律失常抢救用药宜选择,静脉推注的注射剂;控制哮喘急性发作,宜选择吸入剂。(三)临床用药的顺应性。临床用药的顺应性也
6、是剂型选择的重要因素。开发缓释、控释制剂可以减少给药次数,减小波动系数,平稳血药浓度,降低毒副作用,提高患者的顺应性。对于老年、儿童及吞咽困难的患者,选择口服溶液、泡腾片、分散片等剂型有一定优点。另外,剂型选择还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本。一些抗菌药物在剂型选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生,延长药物临床应用周期。5. 滴丸的特点1、提药物稳定性更高,药物因在滴丸中被包埋,除能有效防止空气氧化吸湿还能防止异物混入。2、滴丸含量均匀,内容物偏差非低。3、清出速率(溶出快) 药物以分子状态、胶态微晶或亚稳态微粒等高能态水溶性形式存在,药物呈液状油性物易于溶出。4、利用率,滴丸的生物利用
7、度为片剂的316。5、吸收率提高。6简述高分子溶液稳定性的机理1)胶粒很小,Brown运动激烈,能反抗重力作用而不下沉;(2)带有相同电荷的胶粒相互接近,电荷之间的排斥作用使胶粒不易聚结;(3)胶团的吸附层和扩散层中的离子都是溶剂化的,胶粒的溶剂化层犹如一层弹性隔膜,阻碍胶粒碰撞时合并变大。7现要将硫酸阿托品2.0g,盐酸吗啡4.0g,配制200ml的注射液,需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液(已知硫酸阿托品E=0.13,盐酸吗啡E=0.15)答:0.92000.132.00.154.00.94克8.简述药物增溶的方法答:1、制成可溶性盐2、加入助溶剂3、加入增溶剂4、使用混合溶剂9简述防止药
8、物水解的方法答:(1).改进药物制剂或生产工艺;(2).制成难溶性盐;(3).形成复合物;(4).调节pH值;(5).增加缓冲剂;(6).选择合适的溶剂;(7).选择合适的离子强度;(8).加入表面活性剂10简述特殊散剂的种类和制备要点(1)含毒剧药物的散剂:制成倍散 采用倍增稀释法,常添加着色剂借以判断混合是否均匀;(2)含低共熔成分的散剂:共熔后组分作用增强的,先共熔,用其他成分吸收液体;共熔后组分作用不变的,可以先共熔,用其他成分吸收液体;共熔后组分作用降低的,以其他组分将共熔成分分开稀释后再混合。(3)含液体组分的散剂:可以用其他组分吸收液体后混合,必要时添加适当的赋形剂,如淀粉、蔗糖
9、。(4)含中药浸膏的散剂:干浸膏可以粉碎、过筛后与其他成分混合,稠浸膏可以用乙醇溶液稀释后喷入其他组分中,混匀。(5)含中药有色成分的散剂:先加色深的组分,再加色浅的组分。11. 简述注射剂热原的性质1)耐热性:热原在60加热lh不受影响,100加热也不降解,但在250、3045min;200、60min或180、34h可使热原彻底破坏。(2)过滤性:热原体积小,约为15nm,一般的滤器均可通过,即使微孔滤膜,也不能截留,但可被活性炭吸附。(3)水溶性:由于磷脂结构上连接有多糖,所以热原能溶于水医学|教育网搜集整理。(4)不挥发性:热原本身不挥发,但在蒸馏时,可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水,故应设法防止。(5)其他:热原能被强酸强碱破坏,也能被强氧化剂,如高锰酸钾或过氧化氢等破坏,超声波及某些表面活性剂(如去氧胆酸钠)也能使之失活。12简述片剂崩解的机理。形成溶蚀
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