β受体阻滞剂的特点医学PPTppt课件

1、受体阻滞剂的特点及临床应用。受体阻滞剂是一种能选择性结合肾上腺素受体的药物，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对受体的兴奋作用。肾上腺素受体分布在大多数交感节后纤维支配的效应细胞膜上，其受体分为三种类型，可引起心率和心肌收缩力的增加、支气管扩张、血管扩张、内脏平滑肌松弛和脂解。这些效应可以被受体阻断剂阻断和拮抗。受体阻断剂的分类，分为： 1)非选择性：竞争性阻断1和2肾上腺素能受体，如吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等。2)选择性1受体阻滞剂：对1受体有较强的亲和力，如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。3)双重阻断：一些受体阻断剂具有阻断1肾上腺素能受体的活性，如卡维地洛、阿尔玛、拉贝洛尔等。根据药代动力学

2、特征，可分为：1)脂溶性：易从胃肠道吸收，到达体内各种器官，大部分被肝脏代谢所消除，如普萘洛尔、美托洛尔和比索洛尔。2)水溶性：不易透过细胞膜，在胃肠道吸收差。它作为原始或活性代谢产物从肾脏排出，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。受体阻滞剂的主要作用机制：通过抑制肾上腺素能受体，减缓心率，减弱心肌收缩力，降低血压，降低心肌耗氧量，防止儿茶酚胺损伤心脏，改善左心室和血管的重塑和功能。药代动力学特征，口服后从小肠吸收，由于脂肪溶解度的影响和首先通过肝脏的消除，其生物利用度有很大不同。分布的亲脂性药物对脑组织有很高的亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中的含量也很少，所以中枢神经系统的不良

3、反应很少。只有少量排泄的亲水性药物在肝脏代谢。肾功能不全时，血浆半衰期延长，可达50小时，易中毒；亲脂性药物经口服吸收后通过门静脉进入肝脏，几乎所有药物都被肝脏代谢。当肝功能受损时，尤其是肝硬化患者，血浆蛋白减少，血药浓度可明显增加，导致蓄积中毒。在治疗高血压患者时，浓度-效应关系很少与降压效果相关。例如，普萘洛尔的血药浓度可能阻断不同部位的受体，需要不同的血药浓度才能达到最大效果。同时，治疗疾病的原因是多方面的。因此，不可能制定和适用于每一个。在临床应用中，受体阻滞剂现在在高血压、心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾病的治疗中发挥着极其重要的作用，已经成为应用最广泛的心血管药物之一。高血压

4、受体阻滞剂适用于不同严重程度的高血压，尤其适用于年轻和中年的快速心率患者，也适用于患有心绞痛、心肌梗塞、快速性心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血压患者。冠心病受体阻滞剂具有降低心肌耗氧量、拮抗儿茶酚胺诱发的心律失常、提高心室颤动阈值、抗血小板、减轻心脏血管损伤、降低心肌再梗死率和改善梗死后左心室重构的强大作用。心力衰竭受体阻滞剂的大规模试验(CIBIS、MERIT-HF和哥白尼)已证明，长期应用受体阻滞剂可降低总死亡率、心血管死亡率、心源性猝死和心力衰竭恶化引起的死亡，通常从小剂量开始，逐渐增加至最大耐受剂量。然而，对于有各种症状(包括肺部罗音)的急性心力衰竭患者，应谨慎使用受体阻滞剂。心律

5、失常受体阻滞剂通常用于治疗快速性心律失常，包括窦性心律、房性早搏、室性早搏、心动过速、室上性心动过速和室性心动过速。在地中海3心肌病在症状性肥厚型心肌病患者中，受体阻滞剂是首选，可控制心室率，降低心肌收缩力，最大化心室充盈和舒张末期容积，改善心肌顺应性。受体阻滞剂用于治疗伴有或不伴有心力衰竭的扩张型心肌病，可缓解症状、预防猝死和改善预后。LQTSLQTS:除非有严重的禁忌症，受体阻滞剂是症状性长QTS患者的首选。如果没有绝对禁忌症，建议终生服用最大耐受剂量的受体阻滞剂，这样可以显著减少心血管事件的发生。直到2015年，受体阻滞剂也被认为是推荐给无症状的LQTS患者。左房室瓣脱垂对于有症状的左房

6、室瓣脱垂患者，受体阻滞剂通常是首选。应用特点：对于所有慢性收缩性心力衰竭患者，心功能分级或分级为40% LVEF的患者需要终生使用阻滞剂，除非有禁忌症或不耐受，心功能分级患者在病情稳定后也可在专家指导下使用。尽早使用ACEI和阻滞剂来改善预后是很重要的。它可用于舒张期心力衰竭，特别是高血压、左心室肥厚、心肌梗塞和快速房颤患者，这些患者需要控制心率。应用特点，是初始和长期抗高血压药物之一，可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用，且无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用。高血压合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭和甲状腺功能亢进的患者应优先使用阻滞剂。美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛等药物对代谢影

7、响小，不良反应少，可安全用于高血压合并糖尿病、慢性阻塞性肺疾病和周围血管疾病患者。应用特点，所有冠心病患者应长期使用受体阻滞剂作为二级预防，ST段抬高型心肌梗死或非ST段抬高型急性冠脉综合征患者因禁忌症不能在急性期使用应在出院前重新评估，并应尽可能使用受体阻滞剂改善预后。不良反应、心血管系统低血压；房室传导阻滞和窦房结功能障碍：阻滞剂减慢心率，抑制异位起搏点的自主性，减慢传导，增加房室结不应期。因此，有心脏传导阻滞史、病态窦房结综合征或房室传导阻滞程度的患者禁用。呼吸性支气管痉挛：可导致危及生命的气道阻力增加，诱发支气管痉挛，因此禁止治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病。中枢神经系统：治疗过程中可能出现

8、多梦、幻觉、失眠、抑郁等症状，尤其是普萘洛尔等脂溶性较强的药物。代谢系统中的不良反应、不良反应、低血糖症：发生率非常低，但是在胰岛素依赖型(1型)糖尿病患者中，通过使用非选择性阻断剂可以掩盖低血糖症的一些警戒症状(例如震颤和心动过速)，但是低血糖症的其他症状(例如出汗)仍然存在。不良反应、肢体循环障碍：可导致部分患者肢体温度下降、脉搏消失，甚至出现紫绀和肢体坏疽，但美托洛尔对缺血肢体的温度影响不大。不良反应、戒断综合征：长期治疗后可能出现突然戒断，表现为高血压、心律失常和心绞痛加重，这与长期治疗期间肾上腺素能受体敏感性上调有关。其他不良反应：腹泻、恶心、胃痛等消化道症状，少数人服用普萘洛尔，会

9、引起白细胞减少、异常感觉和皮疹，但这些不良反应并不常见。不良反应和中毒：中毒症状包括心动过缓、血压下降、室性心律失常、房室传导阻滞、头晕、嗜睡和意识丧失。一般来说，中毒症状在服药后半小时开始出现，12小时内症状最严重，持续72小时。注意事项：在下列情况下禁止使用或谨慎使用阻滞剂：支气管痉挛疾病、心动过缓(基础心率60次/分钟)、二度或以上房室传导阻滞(除非安装起搏器)、伴有明显液体潴留的急性心力衰竭以及需要大量利尿的患者的外周血管疾病，(1)阿替洛尔(也称为氨酰安):它是一种心脏选择性受体阻滞剂，对交感神经活动没有内源性抑制作用，半衰期为69小时，其中大多数与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂联合使用，其降压效果为有些人用它来治疗严重的高血压危象。口服10毫克后，血压在12小时内逐渐下降，平均收缩压下降7.5千帕(56毫米汞柱)，舒张压下降5.3千帕(40毫米汞柱)。它被认为是一种安全有效的药物。常用的受体阻滞剂，(2)美托洛尔(倍他乐克):它是一种选择性受体阻滞剂。在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，取得了一定的疗效。治疗高血压，口服100毫克，连续4周，总有效率为82.4%。经过2周的治疗，血压逐渐下降，但心率没有下降，可明显改善头晕、心悸、头晕、胸闷等症状。适用于原发性和继发性高血压患者。其副作用包括心率缓