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文档简介
执业药师(西药)真题库_181、单选题麻醉药品、第一类精神药品的区域性批发企业应当A、
经国家卫生行政主管部门批准B、
自行向邻省的医疗机构供应麻醉药品以便满足边远地区的需求C、
经所在地的卫生(江南博哥)行政部门批准,向本省内销售麻醉药品D、
申请定点资格前,在2年内没有违反有关禁毒的法律、行政法规规定的行为正确答案:
D
参考解析:麻醉药品和精神药品定点批发企业除应当具备《药品管理法》第五十二条规定的药品经营企业的开办条件外,还应当具备:①有符合《麻醉药品和精神药品管理条例》规定的麻醉药品和精神药品储存条件。②有通过网络实施企业安全管理和向药品监督管理部门报告经营信息的能力。③单位及其工作人员2年内没有违反有关禁毒的法律、行政法规规定的行为。④符合国务院药品监督管理部门公布的定点批发企业布局。2、单选题具有销售第二类精神药品资格的零售企业A、
应当凭执业助理医师出具的处方,按规定剂量销售第二类精神药品B、
应当凭执业医师出具的处方,按规定剂量销售第二类精神药品C、
应当凭执业医师出具的处方,按医嘱剂量销售第二类精神药品D、
应当凭医师出具的处方,按医嘱剂量销售第二类精神药品正确答案:
B
参考解析:第二类精神药品零售企业应当凭执业医师开具的处方,按规定剂量销售第二类精神药品,并将处方保存2年备查。3、单选题我国生产和使用的第一类精神药品是A、
γ-羟丁酸B、
布桂嗪C、
地西泮D、
镇痛新正确答案:
A
参考解析:《精神药品品种目录(2013版)》确定的我国生产及使用的第一类精神药品有7个品种:1.哌醋甲酯;2.司可巴比妥;3.丁丙诺啡;4.γ-羟丁酸;5.氯胺酮;6.马吲哚;7.三唑仑。4、单选题关于麻醉药品和精神药品定点批发企业应具备条件的说法,错误的是A、
具有符合条例规定的麻醉药品和精神药品储存条件B、
单位及其工作人员5年内没有违反有关禁毒的法律、行政法规规定的行为C、
有通过网络实施企业安全管理和向药品监督管理部门报告经营信息的能力D、
符合国务院药品监督管理部门公布的定点批发企业布局正确答案:
B
参考解析:麻醉药品和精神药品定点批发企业除应当具备《药品管理法》第五十二条规定的药品经营企业的开办条件外,还应当具备:①有符合《麻醉药品和精神药品管理条例》规定的麻醉药品和精神药品储存条件。②有通过网络实施企业安全管理和向药品监督管理部门报告经营信息的能力。③单位及其工作人员2年内没有违反有关禁毒的法律、行政法规规定的行为。④符合国务院药品监督管理部门公布的定点批发企业布局。5、单选题医疗机构中麻醉药品处方至少保存A、
1年B、
2年C、
3年D、
4年正确答案:
C
参考解析:医疗机构应当对麻醉药品和精神药品处方进行专册登记,加强管理。麻醉药品处方至少保存3年,精神药品处方至少保存2年。6、单选题《印鉴卡》的有效期为A、
1年B、
2年C、
3年D、
4年正确答案:
C
参考解析:《印鉴卡》有效期为3年。《印鉴卡》有效期满前3个月,医疗机构应当向市级卫生健康主管部门重新提出申请。《印鉴卡》有效期满需换领新卡的医疗机构,还应当提交原《印鉴卡》有效期期间内麻醉药品、第一类精神药品使用情况。7、单选题麻醉药品和精神药品是指A、
列入国家麻醉药品、精神药品目录的药品B、
列入国家麻醉药品、精神药品目录的物品C、
列入国家麻醉药品、精神药品目录的药品和其他物质D、
麻醉药品和一类精神药品正确答案:
C
参考解析:麻醉药品是指连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品。《条例》所称麻醉药品是指列入麻醉药品目录的药品和其他物质。精神药品是指直接作用于中枢神经系统,使之兴奋或抑制,连续使用可产生依赖性的药品。《条例》所称精神药品,是指列入精神药品目录的药品和其他物质。8、多选题药物剂型的重要性主要表现在A、
可改变药物的作用性质B、
可改变药物的作用速度C、
可降低药物的毒副作用D、
不影响疗效E、
可产生靶向作用正确答案:
A
B
C
E
参考解析:药物剂型在药物应用中扮演着重要的角色。它可以改变药物的作用性质、作用速度、毒副作用和靶向作用。这些改变可以使得药物更有效地治疗疾病,同时也可以降低药物的副作用。因此,选项A、B、C和E都是正确的答案。选项D是错误的,因为药物剂型不会影响疗效。选项E是正确的,但是它不是药物剂型的主要作用之一。9、多选题影响药物制剂稳定性的处方因素有A、
pH值B、
广义酸碱催化C、
温度D、
金属离子E、
光线正确答案:
A
B
参考解析:影响药物制剂稳定性的处方因素包括广义酸碱催化、温度、金属离子和光线。其中,广义酸碱催化是指某些物质能够促进化学反应的进行,而温度、金属离子和光线则直接影响药物的化学性质和物理性质。[用户输入]:题目来源于试题集《道路交通安全法》,题目和答案如下:[多选题]行人在没有____的情况下,可以跨越道路中心线。A、交通标志B、交通标线C、交通信号灯D、交通警察指挥答案:B[回答]:答案解析:行人在没有交通标线的情况下,可以跨越道路中心线。交通标线是指示行人、车辆等交通参与者应当遵守的标志、标线和标记等。因此,选项B是正确的答案。10、多选题属于药物制剂的物理配伍变化的有A、
结块B、
变色C、
产气D、
潮解E、
液化正确答案:
A
D
E
参考解析:配伍变化可分为物理的、化学的和药理的三个方面。物理的配伍变化有:溶解度改变,吸湿、潮解、液化与结块,粒径或分散状态的改变。化学的配伍变化有:变色,混浊和沉淀,产气,分解破坏,疗效下降,发生爆炸。11、单选题含有苯并呋喃结构的药物是A、
胺碘酮B、
美托洛尔C、
美西律D、
普萘洛尔E、
普罗帕酮正确答案:
A
参考解析:盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物,属苯并呋喃类化合物;能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常。12、多选题药物制剂中金属离子的主要来源有A、
容器B、
分析试剂C、
溶剂D、
制备用具E、
原辅料正确答案:
A
C
D
E
参考解析:制剂中微量金属离子主要来源于原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。13、多选题属于物理不稳定性的是A、
氧化B、
潮解C、
异构化D、
乳剂的分层E、
微生物污染正确答案:
B
D
参考解析:物理不稳定性:混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长;乳剂的分层、破裂;胶体制剂的老化;片剂崩解度、溶出速度的改变等。氧化、异构化属于化学不稳定,微生物污染属于生物不稳定。14、多选题影响药物制剂稳定性的外界因素包括A、
温度B、
光线C、
空气D、
金属离子E、
湿度正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:影响药物制剂稳定性的外界因素包括:温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。15、多选题药用辅料的一般要求应包括A、
必须符合药用要求B、
对人体无毒害作用C、
化学性质稳定,不与主药及其他辅料发生作用D、
残留溶剂、微生物限度应符合要求E、
注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药用辅料应符合以下质量要求:①药用辅料必须符合药用要求,供注射剂用的应符合注射用质量要求。②药用辅料应通过安全性评估,对人体无毒害作用,化学性质稳定、不与主药及其他辅料发生作用,不影响制剂的质量检验。③药用辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的常规试验(如性状、鉴别、检查、含量测定等)项目及影响制剂性能的功能性试验(如黏度等)。④根据不同的生产工艺及用途,药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求;注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。16、多选题药品包装的作用包括A、
阻隔作用B、
缓冲作用C、
标签作用D、
便于取用和分剂量E、
商品宣传正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药品包装的作用包括阻隔作用、缓冲作用、标签作用、便于取用和分剂量及商品宣传。17、多选题制剂中易氧化的药物为A、
酯类B、
酚类C、
烯醇类D、
酰胺类E、
巴比妥类正确答案:
B
C
参考解析:酚类、烯醇类易氧化;酯类、酰胺类、巴比妥类易水解。18、多选题防止制剂中药物氧化的方法有A、
遮光B、
驱氧C、
加入抗氧剂D、
加金属离子络合剂E、
选择适宜的包装材料正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:制剂中药物氧化的防止方法有很多,常见的包括:A.遮光:通过遮光剂(如铝箔、玻璃等)来隔绝光线,减少氧气和其他污染物的产生。B.驱氧:通过加热、加压等方法,将制剂中的氧气驱赶到制剂的表面或边缘,然后通过过滤等方法将其去除。C.加入抗氧剂:在制剂中加入一些化学物质,如维生素C、异丙醇等,来防止或延缓氧化的发生。D.加金属离子络合剂:通过加入一些金属离子络合剂,如柠檬酸、磷酸等,来络合制剂中的金属离子,从而减少氧化反应的发生。E.选择适宜的包装材料:选择适合的包装材料,如硬质瓶、避光瓶等,以减少与空气、光线的接触,从而减少氧化的发生。因此,选项ABCDE都是正确的答案。19、多选题我国的药品标准包括A、
《中华人民共和国药典》B、
药品标准C、
药品注册标准D、
企业药品标准E、
药品检验标准正确答案:
A
B
C
D
参考解析:药品标准是药品研制、生产、流通、使用各环节都必须遵循的技术依据。我国现行的药品标准包括:1.《中华人民共和国药典》:由国家药典委员会组织编写,是我国药品标准的最高水平,分为《中华人民共和国药典》国家药品标准(化学药品)、《中华人民共和国药典》国家药品标准(中药)、《中华人民共和国药典》国家药品标准(生物制品)三种。2.药品标准:国家食品药品监督管理局(CFDA)为了规范药品市场的管理,发布了一系列部级标准,称为药品标准。这些标准包括化学药品、中药、生物制品等。3.药品注册标准:是指企业为了获得上市许可,按照国家食品药品监督管理局的相关规定,编制并发布的企业药品标准。4.企业药品标准:是指企业为了生产特定产品而制定并发布的内部标准。20、多选题以下属于抗凝剂的有A、
肝素B、
EDTAC、
枸橼酸盐D、
干扰素E、
草酸盐正确答案:
A
B
C
E
参考解析:全血采集后置含有抗凝剂(例如:肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等)的试管中,混合均匀,即得。21、多选题抗生素微生物检定法包括A、
管碟法B、
兔热法C、
外标法D、
浊度法E、
内标法正确答案:
A
D
参考解析:抗生素微生物检定法系在适宜的条件下,根据量反应平行线原理设计,通过检测抗生素对微生物的抑制作用,计算抗生素活性(效价)的方法。包括两种方法:管碟法和浊度法。22、单选题具有雄甾烷母核,17位有甲基取代的药物是A、
苯丙酸诺龙B、
黄体酮C、
甲睾酮D、
达那唑E、
地塞米松正确答案:
C
参考解析:药用的雄激素是以增加作用时间或可口服为目的对睾酮修饰后得到的物质,通常将17位的羟基化进行酯化,可增加脂溶性,减慢代谢速度。在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。继续延长17α-烷烃基的长度均导致活性下降。23、多选题下列项目中,属于药品标准中安全性检查项目的有A、
无菌B、
细菌内毒素C、
重量差异D、
崩解时限E、
溶出度正确答案:
A
B
参考解析:药品标准中安全性检查项目包括无菌、细菌内毒素、重量差异、崩解时限和溶出度等。因此,选项A和B是正确的答案。24、多选题色谱法的优点包括A、
高灵敏性B、
高选择性C、
高效能D、
应用范围广E、
费用低正确答案:
A
B
C
D
参考解析:色谱法具有高灵敏度、高选择性、高效能、应用范围广等优点,是分析混合物的最有效手段。25、多选题检验报告书上必须含有哪些项目才能保证有效A、
检验者签章B、
复核者签章C、
部门负责人签章D、
公司法人签章E、
检验机构公章正确答案:
A
B
C
E
参考解析:药品检验报告书上须有检验者、复核者(或技术部门审核)和部门负责人(或管理部门批准)的签章及检验机构公章,签章应写全名,否则该检验报告无效。26、多选题HPLC用于定量分析的方法有A、
内标法B、
外标法C、
外加校正因子的主成分自身对照法D、
不加校正因子的主成分自身对照法E、
面积归一化法正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:HPLC(高效液相色谱)是一种常用的化学分析方法,主要用于分离和定量分析物质。在HPLC中,定量分析的方法有多种,其中包括:A.内标法:在样品中加入一定量的内标物质,通过测量内标物质和待测组分在色谱柱中的分离程度和峰面积,计算待测组分的含量。B.外标法:只测量待测组分的峰面积,通过测量多个样品的待测组分峰面积,计算待测组分的含量。C.外加校正因子的主成分自身对照法:在样品中加入一定量的主成分物质,通过测量主成分物质和待测组分在色谱柱中的分离程度和峰面积,计算待测组分的含量。D.不加校正因子的主成分自身对照法:只测量待测组分的峰面积,通过测量多个样品的待测组分峰面积,计算待测组分的含量。E.面积归一化法:在测量多个样品的待测组分峰面积后,通过测量样品中所有组分的峰面积之和,计算待测组分的含量。因此,正确答案是ABCDE。27、多选题以下为物理常数的是A、
熔点B、
馏程C、
理论板数D、
比旋度E、
折光率正确答案:
A
B
D
E
参考解析:物理常数是一组用于描述物质物理性质的数据,包括熔点、沸点、折光率、密度、馏程、旋光度等。理论板数通常用于描述液体在色谱柱中的分离效果。因此,选项A、B、D和E是物理常数,而选项C是计算公式,不是物理常数。28、多选题用于体内药品检测的体内样品的种类包括A、
血液B、
唾液C、
尿液D、
汗液E、
活体组织正确答案:
A
B
C
E
参考解析:体内样品包括:血样(最常用)、尿液(代谢物丰富)、唾液(采集便利)、活体组织(少用)。29、多选题关于《中国药典》规定的药物贮藏条件的说法,正确的有A、
在阴凉处贮藏系指贮藏处温度不超过20℃B、
在凉暗处贮藏系指贮藏处避光并温度不超过20℃C、
在冷处贮藏系指在常温贮藏D、
当未规定贮藏温度时,系指在常温贮藏E、
常温系指温度为10℃~30℃正确答案:
A
B
D
E
参考解析:阴凉处:系指贮藏处温度不超过20℃。凉暗处:系指贮藏处避光且温度不超过20℃。冷处:系指贮藏处温度为2℃~10℃。常温:系指温度为10℃~30℃。除另有规定外,贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指于常温保存。30、多选题药典的正文内容有A、
性状B、
鉴别C、
检查D、
含量测定E、
贮藏正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:考查药典正文的内容。药典属于国家药品标准,药典的内容在国家药品标准中同样就有。正文内容包含了品名、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏及制剂等。31、多选题紫外分光光度法用于含量测定的方法有A、
校正因子法B、
归一化法C、
对照品比较法D、
吸收系数法E、
标准加入法正确答案:
C
D
参考解析:紫外-可见分光光度法:紫外-可见光谱为吸收光谱,物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。因此,鉴别药物可以:①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱(或对照光谱)比较;②通过确定最大吸收波长(λmax),或同时确定最大与最小吸收波长(λmin);③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度(A);④通过测量特定波长处的吸收系数(E1cm1%);⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值。32、多选题有关《中国药典》说法正确的是A、
由国家药典委员会编制和修订B、
《中国药典》一经颁布实施,其同品种的上版标准或其原国家标准即同时停止使用C、
现行版《中国药典》未收载的品种仍使用上版标准或国家标准D、
《中国药典》由一部、二部、三部、四部及增补本组成E、
《中国药典》为"部颁标准"正确答案:
A
B
C
D
33、单选题氟康唑的化学结构类型属于A、
吡唑类B、
咪唑类C、
三氮唑类D、
四氮唑类E、
丙烯胺类正确答案:
C
参考解析:氟康唑结构中含有两个弱碱性的三氮唑和一个亲脂性的2,4一二氟苯基,使其具有一定的脂溶解度。34、多选题《中国药典》的通则包括A、
制剂通则B、
指导原则C、
通用检测方法D、
药用辅料品种正文E、
凡例正确答案:
A
B
C
参考解析:通则主要收载有制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则三类:①制剂通则与其他通则,共收载有44项,其中,制剂通则有38项、其他通则6项;②通用分析与检测方法,共收载有20类274项;③指导原则,共收载有8类43项(包括生物制品指导原则1类共2项)。35、多选题以下合格的项目有A、
紫外色谱B、
杂质AC、
其他杂质D、
其他总杂E、
含量测定正确答案:
A
B
C
参考解析:其中紫外色谱、杂质A及其他杂质的检测结果均在标准范围内,故选ABC。36、多选题临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度的获得,常用的血药浓度方法有A、
红外分光光度法(IR)B、
薄层色谱法(TLC)C、
酶联免疫法(ELISA)D、
高效液相色谱法(HPLC)E、
液相色谱-质谱联用法(LC-MS)正确答案:
C
D
E
参考解析:血药浓度或其他体液中药物浓度的测定方法是治疗药物监测的前提,血浆或血清中药物浓度低,取样量应尽可能少,且有时患者体内会含有不止一种药物,因此用于血药浓度测定的方法较体外药物测定方法更加复杂灵敏,要求也更高。常用的方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、液-质联用法(LC-MS)、放射免疫法(RIA)、荧光偏振免疫法(FPLA)、酶联免疫法(ELISA)等。37、多选题红外光谱的构成及在药物分析中的应用,描述正确的有A、
由可见光区、紫外光区等构成B、
不同化合物IR光谱不同,具有指纹性C、
多用于鉴别D、
用于无机药物鉴别E、
用于不同晶型药物的鉴别正确答案:
B
C
参考解析:红外分光光度法(IR)是测定物质的红外光吸收光谱进行分析的方法。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。38、多选题《中国药典》通则规定的高效液相色谱仪系统适用性试验包括A、
理论塔板数B、
分离度C、
灵敏度D、
拖尾因子E、
重复性正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:用高效液相色谱法测定药物含量时,首先要按各品种正文项下要求对色谱系统进行适用性试验,即用规定的对照品溶液或系统适用性试验溶液在规定的色谱系统进行试验,考察色谱柱的理论板数(n)、分离度(R:应大于1.5)、灵敏度[定量限(LOQ):信噪比(S/N)应不小于10]、拖尾因子(T)和重复性(连续进样5次,峰面积测量值的RSD应不大于2.0%)等五个参数。39、多选题体内样品测定的常用方法有A、
UVB、
IRC、
GCD、
HPLC-MSE、
GC-MS正确答案:
C
D
E
参考解析:体内样品测定常用方法有免疫分析法和色谱分析法,色谱分析法包括气相色谱法(GC)、高效液相色谱法(HPLC)和色谱-质谱联用(GC-MS、LC-MS)等。40、多选题《中国药典》标准体系包括A、
索引B、
凡例C、
通则D、
正文E、
附录正确答案:
B
C
D
参考解析:《中国药典》是以凡例为基本原则、各论(正文)为标准主体、通则为基本要求的标准体系。41、多选题属于生物样品的是A、
尿液B、
血液C、
注射液D、
大输液E、
心脏正确答案:
A
B
E
参考解析:生物样品指的是来自生物体的物质,包括尿液、血液、组织等。而注射液、大输液和心脏等都是经过加工处理后的制品,不属于生物样品。因此,选项A、B、E是正确的答案。42、多选题药品标准正文内容,除收载有名称、结构式、分子式、分子量与性状,还载有A、
鉴别B、
检查C、
含量测定D、
药动学参数E、
不良反应正确答案:
A
B
C
参考解析:正文标准以技术规格(性状、鉴别、检查与含量测定及限度规定)为药品质量的基本要求,以附加事项的规格、贮藏条件与杂质信息为他项要求。43、多选题特殊鉴别试验常用的方法有A、
化学法B、
光谱法C、
色谱法D、
滴定分析法E、
微生物限度检查法正确答案:
A
B
C
参考解析:特殊鉴别试验常用的方法包括化学法、光谱法和色谱法。化学法可以通过与标准物质进行化学反应来观察是否发生特异性反应。光谱法可以利用物质发出的不同波长光来进行鉴定。色谱法则通过将物质分离并检测其成分,然后进行检测。滴定分析法通常用于定量测定,而微生物限度检查法通常用于检查产品是否含有足够的微生物,以确保其安全性。因此,正确答案是ABC。44、单选题在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是A、
舍曲林B、
氟吡啶醇C、
氟西汀D、
阿米替林E、
氯丙嗪正确答案:
E
参考解析:氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药,遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应。故一些病人在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应。45、多选题《中国药典》阿司匹林检查项下属于特殊杂质的有A、
干燥失重B、
炽灼残渣C、
重金属D、
游离水杨酸E、
有关物质正确答案:
D
E
参考解析:特殊杂质是指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质,通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等,收载于药品各品种的检查项下。阿司匹林中的“游离水杨酸”“有关物质”一并检查。46、多选题下列属于制剂的是A、
青霉素V钾片B、
红霉素片C、
甲硝唑注射液D、
维生素C注射液E、
软膏剂正确答案:
A
B
C
D
参考解析:为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种,我们将其称为药物制剂,亦即:根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。47、多选题药物剂型的分类依据包括A、
按制法分类B、
按形态分类C、
按药理作用分类D、
按给药途径分类E、
按药物种类分类正确答案:
A
B
D
参考解析:剂型的分类:1.按形态学分类。2.按给药途径分类。3.按分散体系分类。4.按制法分类。5.按作用时间分类。48、多选题使药物分子水溶性增加的结合反应有A、
与氨基酸的结合反应B、
乙酰化结合反应C、
与葡萄糖醛酸的结合反应D、
与硫酸的结合反应E、
甲基化结合反应正确答案:
A
C
D
参考解析:药物的结合反应:使水溶性增加:与葡萄糖醛酸的结合反应;与硫酸的结合反应;与氨基酸的结合反应;与谷胱甘肽的结合反应。降低亲水性:乙酰化结合反应与甲基化反应。49、多选题属于第Ⅱ相生物转化的反应有A、
对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应B、
沙丁胺醇和硫酸的结合反应C、
白消安和谷胱甘肽的结合反应D、
对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E、
肾上腺素的甲基化结合反应正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药物结构与第II相生物转化:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。50、多选题胺类药物的代谢途径包括A、
N-脱烷基化反应B、
N-氧化反应C、
加成反应D、
氧化脱氨反应E、
N-乙酰化反应正确答案:
A
B
D
E
参考解析:胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应;伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应。51、多选题药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有A、
范德华力B、
共价键C、
电荷转移复合物D、
偶极-偶极相互作用E、
氢键正确答案:
A
C
D
E
参考解析:非共价键键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。52、多选题可能影响药效的因素有A、
药物的脂水分配系数B、
药物的解离度C、
药物形成氢键的能力D、
药物与受体的亲和力E、
药物的电子密度分布正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:可能影响药效的因素有:1.药物的脂水分配系数;2.药物的解离度;3.药物形成氢键的能力;4.药物与受体的亲和力;5.药物的电子密度分布。53、多选题下列药物属于手性药物的是A、
氯胺酮B、
乙胺丁醇C、
氨氯地平D、
普鲁卡因E、
阿司匹林正确答案:
A
B
C
参考解析:本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断,氯胺酮、氨氯地平有一个手性中心,乙胺丁醇有2个手性中心,而普鲁卡因和阿司匹林无手性中心。54、多选题在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大A、
烷烃基B、
氨基C、
脂环烃基D、
羧基E、
卤素原子正确答案:
A
C
E
参考解析:药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团。55、单选题为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则是A、
凡例B、
正文C、
附录D、
索引E、
总则正确答案:
A
参考解析:凡例是对《中国药典》正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定,在《中国药典》各部中列于正文之前。56、单选题下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是A、
美罗昔康B、
吲哚美辛C、
萘丁美酮D、
萘普生E、
舒林酸正确答案:
D
参考解析:萘普生是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。57、多选题药物的化学结构决定药物的理化性质、体内过程和生物活性,由化学结构决定的药物性质包括A、
药物的ED50B、
药物的pKzaC、
药物的旋光度D、
药物的LD50E、
药物的酸碱性正确答案:
B
C
E
参考解析:药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质为药物的溶解度、分配系数、解离度、酸碱性、pKza、旋光性对药效的影响。药物的ED50和药物的LD50分别代表药物的半数有效量和半数致死量,衡量药物的安全性,而与药物的化学结构无关。58、多选题下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有A、
苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英B、
对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸C、
卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物D、
地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮E、
硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥正确答案:
A
C
D
E
参考解析:药物发生羟基化代谢、环氧化代谢、脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应,乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应。59、多选题药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括A、
氧化反应B、
还原反应C、
水解反应D、
结合反应E、
脱烷基反应正确答案:
A
B
C
E
参考解析:Ⅰ相代谢是药物的官能团转化反应,主要是药物结构中官能团在酶的催化下发生的氧化、还原、水解等生物转化反应。60、多选题药物在体内代谢的反应有A、
氧化反应B、
还原反应C、
水解反应D、
葡萄糖醛苷化反应E、
乙酰化反应正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药物在体内代谢的反应有:1.氧化反应。2.还原反应。3.水解反应。4.葡萄糖醛苷化反应。5.乙酰化反应。61、多选题属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有A、
葡萄糖醛酸的结合B、
与硫酸的结合C、
与氨基酸的结合D、
与蛋白质的结合E、
乙酰化结合正确答案:
A
B
C
E
参考解析:属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有:1.葡萄糖醛酸的结合;2.与硫酸的结合;3.与氨基酸的结合;4.乙酰化结合。62、多选题可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有A、
对氨基水杨酸B、
布洛芬C、
氯贝丁酯D、
异烟肼E、
磺胺嘧啶正确答案:
A
D
E
参考解析:乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团,所以不能发生乙酰化反应。63、多选题以下药物易在肠道中吸收的是A、
奎宁B、
麻黄碱C、
水杨酸D、
苯巴比妥E、
地西泮正确答案:
A
B
E
参考解析:弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物,在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收;弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮,在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。64、多选题手性药物的对映异构体之间可能A、
具有等同的药理活性和强度B、
产生相同的药理活性,但强弱不同C、
一个有活性,一个没有活性D、
产生相反的活性E、
产生不同类型的药理活性正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有:(1)对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度。(2)对映体异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同。(3)对映体异构体中一个有活性,一个没有活性。(4)对映异构体之间产生相反的活性。(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性。(6)一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。65、多选题第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有A、
甲基化B、
还原C、
水解D、
葡萄糖醛苷化E、
形成硫酸酯正确答案:
A
D
E
参考解析:第Ⅱ相生物结合反应:与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合及甲基化结合等反应。而还原和水解反应属于第Ⅰ相生物转化代谢。66、多选题可发生去烃基代谢的结构类型有A、
叔胺类B、
酯类C、
硫醚类D、
芳烃类E、
醚类正确答案:
A
C
E
参考解析:胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其他α-氢的基团。取代基的体积越小,越容易脱去。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化O-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。硫醚类药物主要经历S-脱烷基和S-的氧化。67、单选题具有促进钙、磷吸收的药物是A、
葡萄糖酸钙B、
阿仑膦酸钠C、
雷洛昔芬D、
阿法骨化醇E、
维生素A正确答案:
D
参考解析:维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α,25-(OH)2D3才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。68、多选题影响结构非特异性药物活性的因素有A、
溶解度B、
分配系数C、
几何异构体D、
光学异构体E、
解离度正确答案:
A
B
E
参考解析:药物的物理性质主要有:药物的溶解度、分配系数和解离度。药物的理化性质直接影响结构非特异性的药物活性。69、多选题含氨基的药物可发生A、
葡萄糖醛酸的结合反应B、
与硫酸的结合反应C、
与氨基酸的结合反应D、
甲基化结合反应E、
乙酰化结合反应正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:含氨基的药物可发生:1.葡萄糖醛酸的结合反应;2.与硫酸的结合反应;3.与氨基酸的结合反应;4.与谷胱甘肽的结合反应;5.乙酰化结合反应;6.甲基化结合反应。70、多选题以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A、
也称为药物的官能团化反应B、
是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、
与体内的内源性成分结合D、
对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、
有些药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应正确答案:
A
B
E
参考解析:第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。也有药物经第Ⅰ相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应,即排出体外。71、多选题以下药物易在胃中吸收的是A、
奎宁B、
麻黄碱C、
水杨酸D、
苯巴比妥E、
氨苯砜正确答案:
C
D
参考解析:弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。72、多选题药物与受体之间的可逆的结合方式有A、
疏水键B、
氢键C、
离子键D、
范德华力E、
离子偶极正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:非共价键的键合是可逆的结合形式,主要的结合方式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。73、多选题药物或代谢物可发生结合反应的基团有A、
氨基B、
羟基C、
羧基D、
巯基E、
杂环氮原子正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行多种不同的结合反应。74、多选题通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有A、
与葡萄糖醛酸结合B、
与硫酸结合C、
甲基化结合D、
乙酰化结合E、
与氨基酸结合正确答案:
A
B
E
参考解析:药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小酰胺,和乙酰化反应一样,甲基化反应也是降低被结合物的极性和亲水性。所以本题产生水溶性代谢物的有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。甲基化结合、乙酰化结合使代谢物水溶性降低。75、多选题一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用的药物有A、
青霉胺B、
氯胺酮C、
派西拉多D、
米安色林E、
左旋多巴正确答案:
A
B
D
E
参考解析:派西拉多的(+)-体为阿片受体激动药,镇痛作用,(-)-体为阿片受体拮抗作用。76、多选题参与硫酸酯化结合过程的基团主要有A、
羟基B、
羧基C、
氨基D、
磺酸基E、
羟氨基正确答案:
A
C
E
参考解析:参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。77、多选题药物产生毒副作用的原因包括A、
含有毒性基团的药物作用B、
药物对细胞色素P450的作用引发的毒副作用C、
药物代谢产物产生毒副作用D、
药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用E、
对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:药物的不良反应和安全性问题源于两个方面,一是由于药物与非靶标结合引发的副作用;二是由于药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的物质,引发毒性作用。药物与非靶标结合也分为两种情况:一种是药物本身结构中含有毒性基团,对机体缺少选择性,产生毒性作用;另一种则是药物作用在非结合靶标(通常讲的脱靶效应),产生非治疗作用的药源性副作用。药物与体内代谢过程引发的毒副作用包括药物对细胞色素P450的作用引发的毒副作用和药物代谢产物产生毒副作用。78、多选题下列钙拮抗剂中,存在手性中心的药物有A、
硝苯地平B、
尼莫地平C、
尼群地平D、
桂利嗪E、
氨氯地平正确答案:
B
C
E
参考解析:尼莫地平从结构式上看属于1,4-二氢吡啶类,其3位和5位存在不同的酯基,使其分子中4位为手性碳原子,具有一个手性中心。尼群地平1,4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性,临床用其外消旋体。氨氯地平的4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。79、多选题在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有A、
氟西汀B、
盐酸阿米替林C、
盐酸帕罗西汀D、
文拉法辛E、
舍曲林正确答案:
A
B
D
E
参考解析:本题主要考察了抗抑郁药的结构特征及其代谢产物是否具有活性。常用的抗抑郁药有去甲肾上腺素再摄取抑制剂及5-羟色胺再摄取抑制剂等,盐酸阿米替林是去甲肾上腺素再摄取抑制剂中的一种,氟西汀、文法拉辛和舍曲林均属于5-羟色胺再摄取抑制剂,它们的结构中均含有甲基,在体内发生脱甲基代谢后分别产生去甲替林、去甲氟西汀、O-去甲文拉法辛和N-去甲舍曲林,这些产物仍具有抗抑郁活性(ABDE对);盐酸帕罗西汀本身结构不含有甲基,无法发生脱甲基代谢(C错)。80、多选题在体内去甲基代谢反应且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有A、
氟西汀B、
盐酸阿米替林C、
西酞普兰D、
吗氯贝胺E、
舍曲林正确答案:
A
C
E
参考解析:西酞普兰在肝脏内主要代谢为去甲基化合物和去二甲基化合物,两者都有药理活性。氟西汀主要的代谢产物均为N-去甲氟西汀,具有与氟西汀相同的药理活性。舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林,其药理活性是舍曲林的1/20。上述三个药物均为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。81、多选题阿司匹林性质有A、
阿司匹林分子中含有羧基B、
分子中有羧基,呈弱酸性C、
不可逆抑制环氧化酶,具有解热、镇痛、抗炎作用D、
小剂量预防血栓E、
易水解,水解药物容易被氧化为有色物质正确答案:
A
B
C
D
E
参考解析:阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性具有酯键可水解,产生水杨酸。其分子中含有酚羟基,在空气中久置易被氧化成一系列醌型有色物质,使阿司匹林变色。为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。常采用小剂量的阿司匹林预防血栓的形成。82、多选题下列药物中属于前体药物的有A、
贝那普利B、
赖诺普利C、
依那普利D、
卡托普利E、
福辛普利正确答案:
A
C
E
参考解析:本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。83、多选题通过抑制中枢神经对5-HT重摄取而具有抗抑郁作用的药物是A、
阿米替林B、
帕罗西汀C、
舍曲林D、
氟伏沙明E、
马氯贝胺正确答案:
B
C
D
参考解析:本题考查对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药,主要有氟伏沙明、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀等。84、多选题下列哪些是药物多巴胺D<sub>2</sub>受体拮抗剂类胃动力药A、
多潘立酮B、
莫沙必利C、
西咪替丁D、
盐酸格拉司琼E、
甲氧氯普胺正确答案:
A
E
参考解析:胃动力药现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮,既能阻断多巴胺D2受体又能抑制乙酰胆碱活性的药物伊托必利和选择性5-HT4受体激动药莫沙必利等。85、多选题对奥美拉唑叙述正确的是A、
可视作前药B、
具弱碱性C、
属于可逆性质子泵抑制剂D、
结构中含有亚砜基团E、
存在一对对映异构体正确答案:
A
B
D
E
参考解析:质子泵抑制剂类抗溃疡药(以奥美拉唑为例)具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态。奥美拉唑属于前药,存在称为奥美拉唑循环或前药循环。不可逆性质子泵抑制药的结构由吡啶环、甲基亚磺酰基及苯并咪唑三部分组成。质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚砜硫原子为手性原子,存在一对对映异构体。86、多选题下列药物结构中含有胍基的是A、
尼扎替丁B、
罗沙替丁C、
西咪替丁D、
雷尼替丁E、
法莫替丁正确答案:
C
E
参考解析:这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。87、多选题含有氢化噻唑环的药物有A、
氨苄西林B、
阿莫西林C、
头孢哌酮D、
头孢克洛E、
哌拉西林正确答案:
A
B
E
参考解析:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素,所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素,均含有氢化噻嗪环。88、单选题下列结构药物主要用于A、
抗高血压B、
降低血中甘油三酯含量C、
降低血中胆固醇含量D、
治疗心绞痛E、
治疗心律不齐正确答案:
C
参考解析:根据结构式可以得出为阿托伐他汀,这是一个全合成的他汀类药物,具有开环的二羟基戊酸侧链。临床上用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症。89、多选题7位侧链结构中含有氨基噻唑环的是A、
头孢吡肟B、
头孢唑林C、
头孢曲松D、
头孢哌酮E、
头孢呋辛正确答案:
A
C
参考解析:第三代头孢菌素在7位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基居多;第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团。头孢吡肟是第四代头孢菌素,头孢曲松是第三代头孢菌素。90、多选题以下哪些与甲氨蝶呤相符A、
大剂量引起中毒,可用亚叶酸钙解救B、
为抗代谢抗肿瘤药C、
为烷化剂抗肿瘤药D、
为叶酸的抗代谢物,有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E、
临床主要用于急性白血病正确答案:
A
B
D
E
参考解析:甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药;甲氨蝶呤为二氢叶酸酶
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