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文档简介

西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷1单选题(共110题,共110分)(1.)血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂学过程A.吸收B.分布C.代(江南博哥)谢D.排泄E.消除正确答案:A参考解析:本题考查的是药物与血浆蛋白结合对药物体内过程的影响。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用。(2.)下列叙述中与胺碘酮不符的是A.钾通道阻滞药类抗心律失常药B.属苯并呋喃类化合物C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,易于代谢E.结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素代谢正确答案:D参考解析:本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物,属苯并呋喃类化合物;用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常;本品口服吸收慢而多变,在肝脏代谢,其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性,两者均为高亲脂性化合物,可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,进一步代谢较困难,易于在体内产生积蓄,长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素代谢。(3.)以下哪个时期用药不会对胎儿产生影响A.胎儿期B.妊娠期C.临产前D.哺乳期E.胚胎期正确答案:D参考解析:本题考查的是合理用药与药物毒性作用方面的内容。妊娠期要注意药物可能对胎儿产生不利影响,胚胎期是器官形成期,药物可干扰细胞分化,发生胎儿畸形;胎儿期要注意药物对胎儿中枢及器官的影响;妊娠晚期应用氯霉素可致灰婴综合征;临产前用吗啡等可抑制胎儿呼吸;在哺乳期,能通过乳汁分泌的药物可能会对婴儿造成损害。本题题干要求指出“不会对胎儿产生影响”的时期,故正确选项是D,哺乳期用药是对婴儿可能造成损害,而不是对“胎儿”。(4.)下列哪项不是造成裂片和顶裂的原因A.压力分布的不均匀B.颗粒中细粉太多C.颗粒过干D.弹性复原率大E.硬度不够正确答案:E参考解析:本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。片剂在制备过程中从腰间裂开称“裂片”,从顶部脱落一层称“顶裂”。产生裂片和顶裂的处方因素有:压力分布的不均匀、颗粒中细粉太多、颗粒过干、弹性复原率大等。硬度不够是造成松片的主要原因。(5.)不属于遗传因素对药物作用影响的是A.种族差异B.体重与体型C.特异质反应D.个体差异E.种属差异正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的作用与效应。影响药物作用的因素有药物方面因素和机体方面因素。其中机体方面因素有生理因素(年龄、体重体型、性别)、精神因素、疾病因素(心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱)、遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)、时辰因素和生活习惯与环境等。(6.)薄膜衣片的崩解时间是A.3minB.30minC.15minD.5minE.1h正确答案:B参考解析:本题考查的是片剂的崩解时限检查方法。薄膜衣片应在30分钟内全部崩解;糖衣片应在1小时内应全部崩解;舌下片应在5分钟内全部崩解或溶化;可溶片应在3分钟内全部崩解并溶化。(7.)关于药物引起Ⅱ型变态反应的说法,错误的是A.Ⅱ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用B.Ⅱ型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病C.Ⅱ型变态反应只由IgM介导D.Ⅱ型变态反应可由“氧化性”药导致免疫性溶血性贫血E.Ⅱ型变态反应可致靶细胞溶解,又称为溶细胞型反应正确答案:C参考解析:本题考查药物对免疫系统毒性的Ⅱ型变态反应。Ⅱ型变态反应又称溶细胞型反应,涉及的抗原比较复杂,药物、病毒或自身抗原都可成为变应原,刺激机体产生IgG或IgM抗体,抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上,活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用,引起组织损伤。Ⅱ型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病,如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。(8.)若测得某一级降解的药物在25%时,k为0.02108/h,则其有效期为A.50hB.20hC.5hD.2hE.0.5h正确答案:C参考解析:本题考查的是制剂的稳定性中有效期的计算。有效期是药物降解10%所需要的时间。t0.9=0.1054/k=0.1054/0.02108=5h。(9.)易发生水解的药物为()A.酚类药物B.烯醇类药物C.杂环类药物D.磺胺类药物E.酯类与内酯类药物正确答案:E参考解析:水解是药物降解的主要途径之一,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。(10.)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶饱和,按零级动力学消除,此时剂量增加,可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。关于静脉注射苯妥英钠血药浓度-时间曲线描述正确的是A.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比B.低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长C.低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血液浓度-时间曲线相互平行D.高浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期不变E.高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比正确答案:A参考解析:本题考查的是非线性药物动力学特征。区分线性和非线性就可以很容易的作答此题,低浓度时代谢酶没有饱和,药物的剂量与AUC和达峰浓度成正比(即为给药剂量越大AUC和达峰浓度越大,且成比例),但是药物动力学参数t1/2、k、Cl等不变是定值。相反,高浓度时酶代谢能力饱和了,药物的剂量与AUC和达峰浓度就不成正比,药物动力学参数t1/2、k、Cl也就不是定值了。(11.)肝素t1/2=0.83h,Css=0.3μg/ml,V=4.5L。恒速输注k0的值是A.0.015mg/hB.0.068mg/hC.0.86mg/hD.1.13mg/hE.2.28mg/h正确答案:D参考解析:本题考查的是静脉滴注稳态血药浓度。Css=k0/Vk,k0=CssVk=0.3μg/ml×0.693/0.83×4.5L=1.13mg/h。(12.)以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量为A.绝对生物利用度B.相对生物利用度C.静脉生物利用度D.生物利用度E.参比生物利用度正确答案:B参考解析:本题考查的是相对生物利用度定义。生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,通常用于原料药和新剂型的研究;相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。(13.)属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是A.阿司匹林B.可待因C.萘普生D.双氯芬酸E.吲哚美辛正确答案:C参考解析:本题考查的是羧酸类的非甾体抗炎药。非甾体抗炎药按含有的药效团分为羧酸类和非羧酸类两大类。含有的羧酸药效团的非甾体抗炎药物主要有芳基乙酸类药物和芳基丙酸类药物。其中属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药有布洛芬、萘普生、萘丁美酮、依托度酸等。(14.)下列辅料中,可作为胶囊壳遮光剂的是A.明胶B.羧甲基纤维素钠C.微晶纤维素D.硬脂酸镁E.二氧化钛正确答案:E参考解析:本题考查胶囊剂的辅料。加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性,常用材料为二氧化钛等。(15.)有关受体调节说法正确的是A.长期使用一种激动剂后,受体的敏感性降低,受体上调,反应敏化B.受体只对一种类型激动药物敏感性降低,而对其他类型受体激动药物敏感性不变,称异源脱敏C.受体对一种类型激动药物脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感,称同源脱敏D.高血压患者长期使用β受体阻断剂普萘洛尔,突然停药引起血压反跳升高,称受体增敏E.长期使用拮抗药,造成受体敏感性提高,受体下调,反应敏化正确答案:D参考解析:本题考查的是受体调节。A选项,长期使用激动剂,受体对激动剂的敏感性下降称为受体脱敏,对应受体下调。B选项,如果受体对不同类型的药物敏感性均下降称为异源脱敏,如胰岛素受体可被糖皮质激素药物调节。C选项,如果受体只对同一类型的药物敏感性减弱,对其他类型的药物敏感性不变称为同源脱敏。D选项,如长期使用β受体阻断剂普萘洛尔,突然停药引起的反跳现象属于受体增敏。E选项,长期使用拮抗剂,受体对拮抗剂的敏感性增强称为受体增敏,对应受体上调。(16.)以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸的目的是A.提高药物的疗效B.调节药物作用,增加病人的顺应性C.提高药物的稳定性D.降低药物的副作用E.赋型,使药物顺利制备正确答案:D参考解析:本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料可以赋型、顺利制备、稳定、提高疗效(胰酶肠溶片)、降低毒性(芸香草油肠溶丸)、调节作用(胰酶肠溶片-助消化脂肪;胰酶注射剂-治疗胸积液、静脉炎、蛇伤)、增加病人的顺应性等。注意本题题干关键词“芸香草油肠溶滴丸”。(17.)薄膜衣中加入增塑剂的作用是A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性正确答案:A参考解析:本题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂。(18.)关于外用制剂临床适应证的说法,错误的是A.冻疮软膏适用于中度破溃的手足皲裂的治疗B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗D.吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿关节炎的治疗E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗正确答案:A参考解析:本题考查皮肤给药制剂的临床适应证。皮肤给药途径制剂分为局部作用的传统制剂和现代经皮给药系统(TDDS)。前者包括软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂、贴膏剂、涂膜剂、搽剂、洗剂、涂剂、酊剂、气雾剂、喷雾剂等,后者一般指贴剂。冻疮软膏采用油脂性基质软膏,加适量羊毛脂可增加药物在皮肤内的扩散。处方中樟脑与薄荷脑共研即可液化,又由于都易溶于液状石蜡,所以加入少量液状石蜡有助于分散均匀,而使软膏更细腻。待基质温度降至50℃再加入药物,可防止樟脑,薄荷脑遇热挥发。适用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。(19.)某胶囊剂的平均装量为0.1g,它的装量差异限度为A.±10%B.±15%C.±7.5%D.±6%E.±5%正确答案:A参考解析:本题考查胶囊剂的质量要求。胶囊剂的平均装量在0.3g以下时重量差异限度为±10%,平均装量在0.3g及以上时,装量差异限度为±7.5%。(20.)《中国药典》是药品规格标准的法典。片剂的基本要求在药典中哪部分收载A.凡例B.检测方法C.指导原则D.通用方法E.制剂通则正确答案:E参考解析:本题考查药品标准中的《中国药典》通则的组成。《中国药典》通则的构成包括制剂通则、通用方法/检测方法、指导原则三部分。制剂通则中片剂条目规定了片剂的定义、分类、“重量差异”检查方法及限度的要求等。(21.)新生儿在使用氯霉素时,由于使氯霉素不能与下列那个物质结合,形成结合物排出体外,导致药物在体内聚集,引起灰婴综合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸正确答案:A参考解析:本题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。药物在体内的第Ⅱ相生物转化反应是结合反应,其中与葡萄糖醛酸的结合是最普遍的结合,药物结构中的羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基等均能发生。新生儿由于体内的代谢酶系统不健全,不能使氯霉素代谢,导致氯霉素体内蓄积中毒,引起灰婴综合征。(22.)下列不作为包肠溶衣材料的是A.HPMCPB.虫胶C.PVPD.CAPE.丙烯酸树脂Ⅱ号正确答案:C参考解析:本题考查的是固体制剂中片剂薄膜衣材料。PVP为聚乙烯吡咯烷酮,作为片剂胃溶型的包衣材料。片剂薄膜衣材料为常考内容。(23.)物理常数是药物的特征常数,既可鉴别药物,又能反映药物的纯度。以下不是物理常数的是A.吸收系数B.比旋度C.密度D.熔点E.粒度正确答案:E参考解析:本题考查的是药品标准《中国药典》正文性状中物理常数的内容。如相对密度、熔点、馏程、比旋度、折光率、凝点、黏度、吸收系数、碘值、酸值、皂化值等。粒度为药物的物理性质,不是常数。是常考内容。(24.)结构中不含有硫的四碳链,有哌啶甲苯结构H2受体拮抗剂是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁E.尼扎替丁正确答案:D参考解析:本题考查的是消化系统疾病用药中H2受体阻断药的基本结构与构效关系。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环,以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。(25.)对乙酰氨基酚的代谢途径如下下面关于对乙酰氨基酚说法错误的是A.对乙酰氨基酚的毒性代谢物是N-乙酰亚胺醌B.对乙酰氨基酚结构中的酚羟基与葡萄糖醛酸结合或磷酸酯结合经肾排泄C.对乙酰氨基酚的主要毒性是肝坏死和肾毒性D.对乙酰氨基酚解热镇痛、抗炎等,临床用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛E.超剂量服用对乙酰氨基酚,为防止急性肝坏死,可立即服用谷胱甘肽解救正确答案:D参考解析:本题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征与作用。对乙酰氨酚在体内大部分经酚羟基的葡萄糖醛酸结合和硫酸酯结合代谢,但少部分发生肝脏乙酰化代谢生成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌,产生肝毒性。误服过量对乙酰氨基酚可立即服用含有巯基的谷胱甘肽或N-乙酰半胱氨酸来解救。该药物只有解热镇痛作用,无抗炎抗风湿作用。D选项,具有“抗炎”说法错误。(26.)体内脱甲基代谢,代谢物具有活性,半衰期为330小时,产生药物体内积蓄及排泄缓慢的现象,因此肝病和肾病患者需要考虑用药安全的5-羟色胺再摄取抑制剂药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:A参考解析:本题考查的是抗抑郁药的分类及特点。抗抑郁药物有去甲肾上腺素再摄取抑制剂如丙米嗪、阿米替林、多塞平等,5-羟色胺再摄取抑制剂如氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、氯伏沙明、舍曲林和帕罗西汀等。该类药物体内大部分发生脱甲基代谢,代谢物具有活性,只有帕罗西汀不能脱甲基代谢,代谢物无活性。氟西汀脱甲基代谢为等同活性的去甲氟西汀,具有更长的半衰期,清除缓慢,肝、肾病患者注意用药安全。文拉法辛具有双重作用。(27.)胰岛素患者的空腹血糖、尿糖都有昼夜节律,在早晨有一峰值,糖尿病人早晨需要的胰岛素量要多一些。主张糖尿病人用药观察的恢复的指标是A.血糖节律恢复正常作为观察指标B.尿钾节律恢复正常作为观察指标C.尿酸节律恢复正常作为观察指标D.尿钠节律恢复正常作为观察指标E.尿液量恢复正常作为观察指标正确答案:B参考解析:本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖尿病人尿钾排泄较多,其昼夜节律的峰值较正常人延迟约2小时,有视网膜并发症的患者还要再延迟2个小时,在用胰岛素控制住血糖后4~5天此昼夜节律才能恢复正常。因此主张胰岛素控制血糖后,继续用药观察,以尿钾排泄节律恢复正常作为指标。(28.)下列哪种剂型可以改变药物在体内吸收、分布等方面的特征,并且具有药物靶向性A.胶体溶液B.混悬液C.气体分散型D.固体分散型E.微粒类正确答案:E参考解析:本题考查的是剂型的分类。按分散体系分类,剂型分为真溶液类、胶体溶液类、混悬液类、乳剂类、固体分散类、气体分散类及微粒类。微粒类能改变药物在体内吸收、分布等方面的特征,并且具有药物靶向性。剂型的分类为常考内容。(29.)非竞争性拮抗药的特点是A.使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变B.使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变C.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小D.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大E.使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变正确答案:A参考解析:本题考查的是非竞争性拮抗剂的特点。非竞争性拮抗药使激动药物的最大效应降低。(30.)当β受体阻断药与受体结合后,阻止β受体激动药与其结合,此拮抗作用为A.抵消作用B.脱敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化学性拮抗正确答案:A参考解析:本题考查的知识点是拮抗作用的类型。①药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合,如H1组胺受体阻断药苯海拉明可阻断H1组胺受体激动药的作用;β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用,上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用,而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用,红霉素可置换靶位上的克林霉素,或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合,从而产生拮抗作用。②化学性拮抗:肝素过量可引起出血,用静注鱼精蛋白注射液解救,因后者是带有强大阳电荷的蛋白,能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗:苯巴比妥诱导肝微粒体酶,使避孕药代谢加速,效应降低,使避孕的妇女怀孕。(31.)抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时,也伤害正常细胞的原因是A.剂量与疗程B.病人因素C.药品质量D.药物相互作用E.药物作用的特异性正确答案:E参考解析:本题考查药物作用的特异性。药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点。多数药物通过化学反应而产生药理效应,化学反应的专一性使药物作用具有特异性。如抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时,也伤害正常细胞。(32.)有关药物的结构、理化性质与药物活性的关系说法正确的是A.logP是脂水分配系数,衡量药物脂溶性大小,其值越大,脂溶性越小B.pKa是酸度系数,衡量药物在不同环境下解离程度大小,解离程度越大,分子型药物越多C.通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中解离少,分子型药物比例多,易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解离,吸收少E.麻黄碱在碱性的肠道中易解离,吸收少正确答案:C参考解析:本题考查的是药物的理化性质对药物活性的影响。药物透膜吸收取决于药物的脂溶性和解离度。脂溶性大小用脂水分配系数logP值表示,其值越大,脂溶性越大,但合适的脂溶性药物才有最佳活性。药物的解离度用pKa表示,酸性药物在酸性环境中不易解离,分子型多,易吸收。碱性药物在碱性环境中不易解离,分子型多,易吸收。(33.)对映体之间,右旋体用于镇痛,左旋体用于镇咳,表现为活性相反的药物是A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普罗帕酮E.氯胺酮正确答案:C参考解析:本题考查的是对映异构体之间的活性差异。A选项,氯苯那敏是右旋体活性高于左旋体活性,以消旋体上市。B选项,甲基多巴是一个异构体有活性,一个异构体无活性。C选项,右旋丙氧芬临床上用于镇痛,左旋丙氧芬临床上用于镇咳,表现为异构体之间活性不同。D选项,普罗帕酮是异构体之间具有等同的活性和强度。E选项,氯胺酮左旋体用于静脉麻醉,右旋体具有中枢兴奋作用的毒性。(34.)根据《中华人民共和国药品管理法》第二条规定,不属于化学药的是A.抗体B.小分子的有机或无机化合物C.从天然产物中提取得到的有效单体化合物D.通过发酵的方式得到的抗生素E.半合成抗生素正确答案:A参考解析:本题考查药物的分类。化学药是指通过化学合成的方式得到的小分子的有机或无机化合物。这些化合物都具有明确的化学结构和明确的药理作用。化学药还包括从天然产物中提取得到的有效单体化合物,或通过发酵的方式得到的抗生素以及通过半合成的方式得到的天然产物和半合成抗生素。抗体属于生物制品。(35.)注射用水是纯化水经蒸馏所得的水,可以除去溶剂中的热原。该方法是利用了热原的哪个性质A.耐热性B.不挥发性C.吸附性D.可被酸碱破坏E.溶于水正确答案:B参考解析:本题考查的是热原的性质。包括:水溶性,不挥发性,耐热性,过滤性,能被强酸、强碱、强氧化剂破坏等。纯化水经蒸馏制备成注射用水利用了热原的不挥发性。(36.)有关阿仑膦酸钠性质描述错误的是A.为氨基酸双磷酸盐的类似物B.对骨的羟磷灰石有很高的亲和力,能抑制破骨细胞的骨吸收作用C.口服吸收较差,没有骨矿化抑制作用D.患者应清晨空腹服药,足量的水吞服,保持站立位30~60minE.服药前后30min内不宜进食,但可饮用高钙浓度饮料,以促进钙吸收正确答案:E参考解析:本题考查的是双膦酸盐类抗高血钙药物的特点。阿仑膦酸钠为氨基双膦酸盐的类似物,对骨的羟磷灰石有很高的亲和力,能抑制破骨细胞的骨吸收作用。口服吸收较差,没有骨矿化抑制作用。患者应清晨空腹服药,足量的水吞服,保持站立位30~60min。服药前后30min内不宜进食,不可饮用高钙饮料。(37.)栓剂临床应用不正确的是A.阴道栓用来治疗妇科炎症B.阴道栓使用时患者仰卧床上,双膝屈起并分开C.直肠栓使用时患者仰卧位,小腿伸直,大腿向前屈曲D.阴道栓用药后1~2小时内尽量不排尿E.栓剂的顶端蘸少许凡士林、植物油或润滑油正确答案:C参考解析:本题考查的是栓剂的临床应用与注意事项。C选项“仰卧位”错误,直肠栓塞入时患者侧卧位,小腿伸直,大腿向前屈曲,贴着腹部。(38.)有关表面活性剂的表述,错误的是A.硫酸化物属于阴离子型表面活性剂B.吐温80可以作为静脉注射乳剂的乳化剂C.司盘类属于非离子型表面活性剂D.阳离子型表面活性剂具有杀菌、消毒作用E.卵磷脂属于两性离子型表面活性剂正确答案:B参考解析:本题考查的是液体制剂表面活性剂的分类与特点。静脉注射乳剂的乳化剂要求严格。吐温80不能供注射用。表面活性剂的分类与特点为常考内容。(39.)下列注射给药中吸收快慢排序正确的是A.皮下>皮内>静脉>肌内B.静脉>肌内>皮下>皮内C.静脉>皮下>肌内>皮内D.皮内>皮下>肌内>静脉E.皮内>肌内>静脉>皮下正确答案:B参考解析:本题考查给药部位与吸收途径。①静脉注射:药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%;②肌内注射:有吸收过程,药物经结缔组织扩散,再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环;③皮下注射:吸收较肌内注射慢,因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢;④皮内注射:是将药物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于诊断与过敏试验,注射量在0.2ml以内。(40.)聚山梨酯在药物制剂中不可作为A.增溶剂B.O/W型乳化剂C.润湿剂D.分散剂E.絮凝剂正确答案:E参考解析:本题考查的是液体制剂中表面活性剂的应用。聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂,也可用作增溶剂、分散剂和润湿剂,不作絮凝剂。絮凝剂是混悬剂中加入的电解质,用于调节ξ电位。表面活性剂的应用为常考的内容。(41.)分子结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成的H2受体阻断药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:D参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。(42.)化学结构中碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环,氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒,该H2受体阻断药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:C参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。法莫替丁,碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环,氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒。(43.)化学结构中碱性基团取代的芳杂环为二甲胺噻唑,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,该H2受体阻断药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:B参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁,碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性。(44.)化学结构中哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁结构中的五元碱性芳杂环,以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)结构改为酰胺得到的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:D参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)结构改为酰胺。(45.)通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处吸光度(A)的鉴别法是A.紫外-可见分光光度法B.红外分光光度法C.高效液相色谱法D.生物学方法E.核磁共振波谱法正确答案:A参考解析:本题考查的是各种鉴别法的鉴别依据。A选项,紫外-可见分光光度法主要测定供试品的光谱图、最大吸收波长(λmax)、最小吸收波长(λmax)、特定波长处的吸光度(A)、特定波长处的吸收系数来鉴别药物。B选项,化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。C选项,高效液相色谱法(HPLC),以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据,是分析混合物的最有效鉴别方法。D选项,生物学方法是利用微生物或实验动物进行鉴别,主要用于抗生素和生化药品的鉴别。E选项,核磁共振波谱法用于结构的确证。(46.)具有人指纹一样的特征专属性的鉴别法是A.紫外-可见分光光度法B.红外分光光度法C.高效液相色谱法D.生物学方法E.核磁共振波谱法正确答案:B参考解析:本题考查的是各种鉴别法的鉴别依据。A选项,紫外-可见分光光度法主要测定供试品的光谱图、最大吸收波长(λmax)、最小吸收波长(λmax)、特定波长处的吸光度(A)、特定波长处的吸收系数来鉴别药物。B选项,化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。C选项,高效液相色谱法(HPLC),以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据,是分析混合物的最有效鉴别方法。D选项,生物学方法是利用微生物或实验动物进行鉴别,主要用于抗生素和生化药品的鉴别。E选项,核磁共振波谱法用于结构的确证。(47.)以待测成分的色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据的鉴别法是A.紫外-可见分光光度法B.红外分光光度法C.高效液相色谱法D.生物学方法E.核磁共振波谱法正确答案:C参考解析:本题考查的是各种鉴别法的鉴别依据。A选项,紫外-可见分光光度法主要测定供试品的光谱图、最大吸收波长(λmax)、最小吸收波长(λmax)、特定波长处的吸光度(A)、特定波长处的吸收系数来鉴别药物。B选项,化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。C选项,高效液相色谱法(HPLC),以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据,是分析混合物的最有效鉴别方法。D选项,生物学方法是利用微生物或实验动物进行鉴别,主要用于抗生素和生化药品的鉴别。E选项,核磁共振波谱法用于结构的确证。(48.)主要用于抗生素和生化药品的鉴别方法是A.紫外-可见分光光度法B.红外分光光度法C.高效液相色谱法D.生物学方法E.核磁共振波谱法正确答案:D参考解析:本题考查的是各种鉴别法的鉴别依据。A选项,紫外-可见分光光度法主要测定供试品的光谱图、最大吸收波长(λmax)、最小吸收波长(λmax)、特定波长处的吸光度(A)、特定波长处的吸收系数来鉴别药物。B选项,化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。C选项,高效液相色谱法(HPLC),以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据,是分析混合物的最有效鉴别方法。D选项,生物学方法是利用微生物或实验动物进行鉴别,主要用于抗生素和生化药品的鉴别。E选项,核磁共振波谱法用于结构的确证。(49.)要求密闭、2℃~8℃贮存的药品是A.阿法骨化醇原料B.重组人生长激素冻干粉C.重组胰岛素注射液D.丙酸倍氯米松吸入气雾剂E.异烟肼正确答案:B参考解析:本题考查的是药品贮存条件。阿法骨化醇原料药易氧化、应遮光、充氮、密封、冷处贮存。重组人生长激素冻干粉应密闭、2℃~8℃贮存,其溶液则须密闭、-20℃保存。(50.)要求遮光、充氮、密封、冷处贮存的药品是A.阿法骨化醇原料B.重组人生长激素冻干粉C.重组胰岛素注射液D.丙酸倍氯米松吸入气雾剂E.异烟肼正确答案:A参考解析:本题考查的是药品贮存条件。阿法骨化醇原料药易氧化、应遮光、充氮、密封、冷处贮存。重组人生长激素冻干粉应密闭、2℃~8℃贮存,其溶液则须密闭、-20℃保存。(51.)美沙酮结构中的羰基与N原子之间形成的键合类型是A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力E.电荷转移复合物正确答案:C参考解析:本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。②去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与肾上腺素受体形成离子键作用。③磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合,形成氢键。④抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。(52.)去甲肾上腺素结构中的氨基在体内形成季铵盐后,与β受体之间形成的主要键合类型是A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力E.电荷转移复合物正确答案:A参考解析:本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。②去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与肾上腺素受体形成离子键作用。③磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合,形成氢键。④抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。(53.)磺酰脲类利尿剂与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力E.电荷转移复合物正确答案:B参考解析:本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。②去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与肾上腺素受体形成离子键作用。③磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合,形成氢键。④抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。(54.)氯喹与疟原虫DNA的结合,形成的主要键合类型是A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.范德华引力E.电荷转移复合物正确答案:E参考解析:本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。②去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与肾上腺素受体形成离子键作用。③磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基O原子、H原子与碳酸酐酶上的H原子、O原子结合,形成氢键。④抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。(55.)嗜酸性粒细胞增多症属于A.骨髓抑制B.对红细胞的毒性作用C.对白细胞的毒性作用D.对血小板的毒性作用E.对淋巴细胞的毒性作用正确答案:C参考解析:本题考查的是药物对血液系统的毒性作用类型。可分为以下四种类型A选项,骨髓抑制包括血液有形成分的破坏、成熟细胞功能的抑制、幼稚细胞生长与调节的障碍等。B选项,对红细胞的毒性作用包括高铁血红蛋白血症、药源性再生障碍性贫血、溶血性贫血等。C选项,对白细胞的毒性作用包括粒细胞减少/缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、药源性白血病等。D选项,对血小板的毒性作用包括血小板减少性紫癜、血小板功能障碍。(56.)溶血性贫血属于A.骨髓抑制B.对红细胞的毒性作用C.对白细胞的毒性作用D.对血小板的毒性作用E.对淋巴细胞的毒性作用正确答案:B参考解析:本题考查的是药物对血液系统的毒性作用类型。可分为以下四种类型A选项,骨髓抑制包括血液有形成分的破坏、成熟细胞功能的抑制、幼稚细胞生长与调节的障碍等。B选项,对红细胞的毒性作用包括高铁血红蛋白血症、药源性再生障碍性贫血、溶血性贫血等。C选项,对白细胞的毒性作用包括粒细胞减少/缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、药源性白血病等。D选项,对血小板的毒性作用包括血小板减少性紫癜、血小板功能障碍。(57.)只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,体现受体的A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性正确答案:D参考解析:本题考查的是对受体特性的理解。A选项,受体的饱和性是因为受体数量有限,能与其结合的配体量也有限,因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项,受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项,受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。D选项,受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体,只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项,受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。(58.)同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,体现受体的A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性正确答案:E参考解析:本题考查的是对受体特性的理解。A选项,受体的饱和性是因为受体数量有限,能与其结合的配体量也有限,因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项,受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项,受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。D选项,受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体,只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项,受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。(59.)作用于同一受体的配体之间存在竞争现象,体现受体的A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性正确答案:A参考解析:本题考查的是对受体特性的理解。A选项,受体的饱和性是因为受体数量有限,能与其结合的配体量也有限,因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项,受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项,受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。D选项,受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体,只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项,受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。(60.)特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生物学效应,体现受体的A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性正确答案:B参考解析:本题考查的是对受体特性的理解。A选项,受体的饱和性是因为受体数量有限,能与其结合的配体量也有限,因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项,受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项,受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。D选项,受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体,只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项,受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。(61.)服用对乙酰氨基酚时大量饮酒,可造成肝毒性,产生该毒性增强的主要原因是A.与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用B.与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用C.代谢后产生特质性药物毒性D.抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强E.诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多正确答案:E参考解析:本题考查的是药物毒副作用原因。①对乙酰氨基酚,在体内经CYP2E1代谢产生氢醌,正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂,可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者,如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性,增加氢醌的量,一方面大量消耗体内的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面与体内的肝、肾蛋白等生物大分子作用产生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,减慢阿托伐他汀代谢,使后者的横纹肌溶解风险加大。③奈法唑酮可生成亚胺-醌和氯代对醌代谢物,造成肝毒性。(62.)服用阿托伐他汀时同服酮康唑,可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性增强,产生该毒性增强的主要原因是A.与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用B.与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用C.代谢后产生特质性药物毒性D.抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强E.诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多正确答案:D参考解析:本题考查的是药物毒副作用原因。①对乙酰氨基酚,在体内经CYP2E1代谢产生氢醌,正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂,可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者,如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性,增加氢醌的量,一方面大量消耗体内的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面与体内的肝、肾蛋白等生物大分子作用产生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,减慢阿托伐他汀代谢,使后者的横纹肌溶解风险加大。③奈法唑酮可生成亚胺-醌和氯代对醌代谢物,造成肝毒性。(63.)奈法唑酮因肝毒性严重而撤市,其毒副作用的原因是A.与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用B.与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用C.代谢后产生特质性药物毒性D.抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强E.诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多正确答案:C参考解析:本题考查的是药物毒副作用原因。①对乙酰氨基酚,在体内经CYP2E1代谢产生氢醌,正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂,可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者,如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性,增加氢醌的量,一方面大量消耗体内的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面与体内的肝、肾蛋白等生物大分子作用产生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性,减慢阿托伐他汀代谢,使后者的横纹肌溶解风险加大。③奈法唑酮可生成亚胺-醌和氯代对醌代谢物,造成肝毒性。(64.)α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物是A.二甲双胍B.阿卡波糖C.阿仑膦酸钠D.那格列奈E.瑞格列奈正确答案:B参考解析:本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物。(65.)具有高于一般脂肪胺的强碱性,几乎全部以原型由尿排出的药物是A.二甲双胍B.阿卡波糖C.阿仑膦酸钠D.那格列奈E.瑞格列奈正确答案:A参考解析:本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性,几乎全部以原型由尿排出的药物。(66.)含D-苯丙氨酸结构,为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的是A.二甲双胍B.阿卡波糖C.阿仑膦酸钠D.那格列奈E.瑞格列奈正确答案:D参考解析:本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有那格列奈、瑞格列奈;那格列奈(含D-苯丙氨酸结构)。(67.)为氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的是A.二甲双胍B.阿卡波糖C.阿仑膦酸钠D.那格列奈E.瑞格列奈正确答案:E参考解析:本题考查的是口服降血糖药的分类及特点。非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈(氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物)。(68.)完全激动药的特点是A.对受体亲和力强,无内在活性(α=0)B.对受体亲和力强,内在活性弱(α<1)C.对受体亲和力强,内在活性强(α=1)D.对受无体亲和力,无内在活性(α=0)E.对受体亲和力弱,内在活性弱(α<1)正确答案:C参考解析:本题考查的是对激动药和拮抗药特性的理解。完全激动药的特点是受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。部分激动药的特点是与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1)。拮抗药的特点是与受体有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)。(69.)部分激动药的特点是A.对受体亲和力强,无内在活性(α=0)B.对受体亲和力强,内在活性弱(α<1)C.对受体亲和力强,内在活性强(α=1)D.对受无体亲和力,无内在活性(α=0)E.对受体亲和力弱,内在活性弱(α<1)正确答案:B参考解析:本题考查的是对激动药和拮抗药特性的理解。完全激动药的特点是受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。部分激动药的特点是与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1)。拮抗药的特点是与受体有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)。(70.)拮抗药的特点是A.对受体亲和力强,无内在活性(α=0)B.对受体亲和力强,内在活性弱(α<1)C.对受体亲和力强,内在活性强(α=1)D.对受无体亲和力,无内在活性(α=0)E.对受体亲和力弱,内在活性弱(α<1)正确答案:A参考解析:本题考查的是对激动药和拮抗药特性的理解。完全激动药的特点是受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。部分激动药的特点是与受体有较强的亲和力,但内在活性不强(α<1)。拮抗药的特点是与受体有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)。(71.)水杨酸乳膏中可作为乳化剂的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸钠C.羟苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正确答案:B参考解析:本题考查的是乳膏剂的处方分析。水杨酸乳膏中,液状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相成分,十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯(1:7)为混合乳化剂,甘油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。(72.)水杨酸乳膏中可作为保湿剂的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸钠C.羟苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正确答案:D参考解析:本题考查的是乳膏剂的处方分析。水杨酸乳膏中,液状石蜡、硬脂酸和白凡士林为油相成分,十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯(1:7)为混合乳化剂,甘油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。(73.)肾上腺素具有诱发心绞痛的潜在毒性,是由于A.干扰离子通道和钙稳态B.改变冠脉血流量,心脏供氧相对不足C.氧化应激D.影响心肌细胞的细胞器功能E.心肌细胞的凋亡与坏死正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。肾上腺素激动心脏β1受体,心肌收缩力增强,心跳加快,需要心肌细胞供应大量动脉血,有潜在的诱发心肌缺血的风险。(74.)胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺等导致心律失常,Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转性室性心动过速,是由于A.干扰离子通道和钙稳态B.改变冠脉血流量,心脏供氧相对不足C.氧化应激D.影响心肌细胞的细胞器功能E.心肌细胞的凋亡与坏死正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺属于钾通道阻滞药类抗心律失常药物,但本身具有心脏毒性的风险。(75.)软膏剂的烃类基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:D参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类脂(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。(76.)O/W型乳化剂是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:E参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类酯(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。(77.)软膏剂的水溶性基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:B参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类酯(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。(78.)软膏剂的类脂类基质是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠正确答案:A参考解析:本题考查的是软膏剂基质的分类。软膏剂基质的分类为油脂性和水溶性(纤维素衍生物、聚乙二醇)。ACD选项,油脂性包括油脂(豚脂、植物油、氢化植物油),类脂(羊毛脂、蜂蜡),烃类(凡士林、固体石蜡)和硅酮类(硅油)。B选项,卡波姆是典型的水溶性基质。E选项,一价皂(月桂醇硫酸钠)为O/W型乳化剂。(79.)心脏舒缩活动和自律性活动的基础A.心脏B.动脉C.静脉D.毛细血管E.心肌细胞正确答案:E参考解析:本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。A选项,心脏是血液循环的动力器官。B选项,动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。C选项,静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。D选项,毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管,是进行物质交换的场所。E选项,心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类,前者具有收缩性,是心脏舒缩活动的功能基础;后者无收缩功能,但具有自律性和传导性,是心脏自律性活动的功能基础。(80.)血液循环的动力器官A.心脏B.动脉C.静脉D.毛细血管E.心肌细胞正确答案:A参考解析:本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。A选项,心脏是血液循环的动力器官。B选项,动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。C选项,静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。D选项,毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管,是进行物质交换的场所。E选项,心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类,前者具有收缩性,是心脏舒缩活动的功能基础;后者无收缩功能,但具有自律性和传导性,是心脏自律性活动的功能基础。(81.)引导全身各器官的血液回到心脏A.心脏B.动脉C.静脉D.毛细血管E.心肌细胞正确答案:C参考解析:本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。A选项,心脏是血液循环的动力器官。B选项,动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。C选项,静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。D选项,毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管,是进行物质交换的场所。E选项,心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类,前者具有收缩性,是心脏舒缩活动的功能基础;后者无收缩功能,但具有自律性和传导性,是心脏自律性活动的功能基础。(82.)将心脏输出的血液运送到全身器官A.心脏B.动脉C.静脉D.毛细血管E.心肌细胞正确答案:B参考解析:本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。A选项,心脏是血液循环的动力器官。B选项,动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。C选项,静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。D选项,毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管,是进行物质交换的场所。E选项,心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类,前者具有收缩性,是心脏舒缩活动的功能基础;后者无收缩功能,但具有自律性和传导性,是心脏自律性活动的功能基础。(83.)进行物质交换的场所A.心脏B.动脉C.静脉D.毛细血管E.心肌细胞正确答案:D参考解析:本题考查的是对常成为药物毒性靶位的机体组织器官的了解。A选项,心脏是血液循环的动力器官。B选项,动脉是将心脏输出的血液运送到全身器官。C选项,静脉是引导全身各器官的血液回到心脏的血管。D选项,毛细血管是连接动、静脉末梢间的血管,是进行物质交换的场所。E选项,心肌细胞分为工作细胞和自律细胞两类,前者具有收缩性,是心脏舒缩活动的功能基础;后者无收缩功能,但具有自律性和传导性,是心脏自律性活动的功能基础。(84.)常见引起性腺毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱正确答案:E参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。A选项,常见引起肾上腺毒性作用的药物有糖皮质激素、皮质激素抑制药米托坦、抗高血压药卡托普利和利血平、利尿药螺内酯等。B选项,常见引起甲状腺毒性作用的药物有抗甲状腺药、含碘药物胺碘酮和碘化甘油等。C选项,常见引起胰腺毒性作用的药物有四氧嘧啶和链脲佐菌素。D选项,常见引起垂体毒性作用的药物有抗精神失常药氯丙嗪和舒必利。E选项,常见引起性腺毒性作用的药物有抗肿瘤药秋水仙碱、顺铂、烷化剂等、睾酮、抗雌激素类药氯米芬和克罗米酚。(85.)常见引起肾上腺毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱正确答案:A参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。A选项,常见引起肾上腺毒性作用的药物有糖皮质激素、皮质激素抑制药米托坦、抗高血压药卡托普利和利血平、利尿药螺内酯等。B选项,常见引起甲状腺毒性作用的药物有抗甲状腺药、含碘药物胺碘酮和碘化甘油等。C选项,常见引起胰腺毒性作用的药物有四氧嘧啶和链脲佐菌素。D选项,常见引起垂体毒性作用的药物有抗精神失常药氯丙嗪和舒必利。E选项,常见引起性腺毒性作用的药物有抗肿瘤药秋水仙碱、顺铂、烷化剂等、睾酮、抗雌激素类药氯米芬和克罗米酚。(86.)常见引起胰腺毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱正确答案:C参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。A选项,常见引起肾上腺毒性作用的药物有糖皮质激素、皮质激素抑制药米托坦、抗高血压药卡托普利和利血平、利尿药螺内酯等。B选项,常见引起甲状腺毒性作用的药物有抗甲状腺药、含碘药物胺碘酮和碘化甘油等。C选项,常见引起胰腺毒性作用的药物有四氧嘧啶和链脲佐菌素。D选项,常见引起垂体毒性作用的药物有抗精神失常药氯丙嗪和舒必利。E选项,常见引起性腺毒性作用的药物有抗肿瘤药秋水仙碱、顺铂、烷化剂等、睾酮、抗雌激素类药氯米芬和克罗米酚。(87.)常见引起垂体毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱正确答案:D参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。A选项,常见引起肾上腺毒性作用的药物有糖皮质激素、皮质激素抑制药米托坦、抗高血压药卡托普利和利血平、利尿药螺内酯等。B选项,常见引起甲状腺毒性作用的药物有抗甲状腺药、含碘药物胺碘酮和碘化甘油等。C选项,常见引起胰腺毒性作用的药物有四氧嘧啶和链脲佐菌素。D选项,常见引起垂体毒性作用的药物有抗精神失常药氯丙嗪和舒必利。E选项,常见引起性腺毒性作用的药物有抗肿瘤药秋水仙碱、顺铂、烷化剂等、睾酮、抗雌激素类药氯米芬和克罗米酚。(88.)常见引起甲状腺毒性作用的药物是A.糖皮质激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙碱正确答案:B参考解析:本题考查的是药物的毒性作用。A选项,常见引起肾上腺毒性作用的药物有糖皮质激素、皮质激素抑制药米托坦、抗高血压药卡托普利和利血平、利尿药螺内酯等。B选项,常见引起甲状腺毒性作用的药物有抗甲状腺药、含碘药物胺碘酮和碘化甘油等。C选项,常见引起胰腺毒性作用的药物有四氧嘧啶和链脲佐菌素。D选项,常见引起垂体毒性作用的药物有抗精神失常药氯丙嗪和舒必利。E选项,常见引起性腺毒性作用的药物有抗肿瘤药秋水仙碱、顺铂、烷化剂等、睾酮、抗雌激素类药氯米芬和克罗米酚。(89.)在丙米嗪2位引入氯原子得到的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案:D参考解析:本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物,属于芳氧丙醇胺类药物,芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(90.)属于芳氧丙醇胺类的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案:B参考解析:本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物,属于芳氧丙醇胺类药物,芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(91.)结构中含有精氨酸、哌啶和四氢喹啉结构的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案:C参考解析:本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物,属于芳氧丙醇胺类药物,芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(92.)属于吩噻嗪类的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案:E参考解析:本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物,属于芳氧丙醇胺类药物,芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(93.)假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,常出现呼吸暂停反应属于A.变态反应B.特异质反应C.毒性反应D.依赖性E.后遗效应正确答案:B参考解析:本题考查的是对药物不良反应的理解。①毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,对乙酰氨基酚引起的肝脏损害属于毒性反应。②变态反应的发生常见于过敏体质的患者,与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变态反应。③特异质反应是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌松弛药琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应属于特异质反应。④后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象属于后遗效应。(94.)服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象属于A.变态反应B.特异质反应C.毒性反应D.依赖性E.后遗效应正确答案:E参考解析:本题考查的是对药物不良反应的理解。①毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,对乙酰氨基酚引起的肝脏损害属于毒性反应。②变态反应的发生常见于过敏体质的患者,与药物剂量无关或关系甚少。微量青霉素引起的过敏性休克即属于变态反应。③特异质反应是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌松弛药琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应属于特异质反应。④后遗效应是指在停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应,服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象属于后遗效应。(95.)溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:B参考解析:本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解。(96.)溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:A参考解析:本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;“溶解”系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解。(97.)经皮给药制剂的处方材料中疏水性聚硅氧烷为A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:B参考解析:本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。A选项,控释膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B选项,骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C选项,常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸类和硅橡胶压敏胶三类。D选项,背衬材料:常用的背衬材料是多层复合铝箔,其他可以使用的背衬材料包括聚对苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E选项,防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他,药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。(98.)经皮给药制剂的处方材料中聚碳酸酯为A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.几乎不溶正确答案:E参考解析:本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。A选项,控释膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B选项,骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C选项,常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸类和硅橡胶压敏胶三类。D选项,背衬材料:常用的背衬材料是多层复合铝箔,其他可以使用的背衬材料包括聚对苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E选项,防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他,药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。(99.)使用抗生素杀灭病原微生物属于A.补充疗法B.对因治疗C.对症治疗D.替代疗法E.标本兼治正确答案:B参考解析:本题考查的是对药物治疗作用的理解。使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗,指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。使用硝酸甘油缓解心绞痛属于对症治疗,指的是用药后能改善患者疾病的症状。(100.)硝酸甘油缓解心绞痛属于A.补充疗法B.对因治疗C.对症治疗D.替代疗法E.标本兼治正确答案:C参考解析:本题考查的是对药物治疗作用的理解。使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗,指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗。使用硝酸甘油缓解心绞痛属于对症治疗,指的是用药后能改善患者疾病的症状。(101.)患者男,19岁,颜面、胸背痤疮。医师处方给予痤疮涂膜剂,处方如下:沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇适量,蒸馏水加至100ml。该处方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸馏水正确答案:B参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88是涂膜剂常用的成膜材料,05表示平均聚合度为500~600,88表示醇解度为88%±2%。(102.)患者男,19岁,颜面、胸背痤疮。医师处方给予痤疮涂膜剂,处方如下:沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇适量,蒸馏水加至100ml。该处方中甘油的作用是A.溶剂B.保湿剂C.润湿剂D.助溶剂E.稳定剂正确答案:C参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。甘油为润湿剂,PVA为成膜材料,乙醇、蒸馏水为溶剂。(103.)患者男,19岁,颜面、胸背痤疮。医师处方给予痤疮涂膜剂,处方如下:沉降硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醑25ml、PVA(05—88)2.0g、甘油10.0g、乙醇适量,蒸馏水加至100ml。关于该制剂,以下说法错误的是A.属于半固体制剂B.沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药C.应遮光,密闭贮存D.在启用后最多可使用4周E.用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常痤疮的辅助治疗正确答案:A参考解析:本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。涂膜剂系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。(104.)β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合,抑制该酶的活性,不能催化糖肽链的交联反应,使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同,可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素产生对革兰阴性菌活性的重要基团是A.青霉素N侧链含有的氨基B.3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链C.苯氧乙酰氨基D.6位侧链引入吸电子的叠氮基团E.6位侧链上引入二甲氧基苯正确答案:A参考解析:本题考查广谱青霉素。青霉素N侧链含有的氨基是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。在青霉素的侧链导入α-氨基,得到了氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素。将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,得到氨苄西林,苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性,使其具有抗革兰阴性菌活性,因此,氨苄西林为可口服的广谱的抗生素,但口服生物利用度较低。为克服此缺点,将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。(105.)β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合,抑制该酶的活性,不能催化糖肽链的交联反应,使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同,可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强的是A.头孢氨苄B.头孢唑林C.哌拉西林D.头孢拉定E.克拉维酸钾正确答案:C参考解析:本题考查哌拉西林抗菌作用和构效关系。将氨苄或羟氨苄西林侧链氨基,以脂肪酸、芳香酸、芳杂环酸酰化时,可显著扩大抗菌谱,尤其对铜绿假单胞菌有效。例如在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林,具有抗假单孢菌活性,对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。第一代头孢菌素:耐青霉素酶,但不耐β-内酰胺酶,主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成,是一种“自杀性”的酶抑制药。(106.)β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合,抑制该酶的活性,不能催化糖肽链的交联反应,使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同,可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为A.2R,5S,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6RD.3R,5S,6RE.3S,5R,6R正确答案:B参考解析:本题考查青霉素类药物的结构特点。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。其母核的2位存在羧基,可以与碱金属离子成盐,可制成供注射用;6位上存在氨基,可与不同羧酸形成酰

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