苯磺酸克利加巴林详细说明书

苯磺酸克利加巴林胶囊说明书英文名称：CrisugabalinB汉语拼音：BenhuangsuanKeliji化学名称：2-[(1S,2S,3R,6S,8S)-2-(氨甲基)三环[4.2.1.03,8]壬烷-2-基]乙酸苯磺分子式：C12H19NO2•C6H6O3S本品用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛糖尿病性周围神经病理性疼痛：本品推荐剂量为每次20mg，每日2次。由于临床研究是在多种不同条件下进行的，在一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较，该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的实际发生率。糖尿病性周围神经病理性疼痛受试者和327例带状疱疹后神经痛受试者暴露于本品，其中457例受试者服用本品达到至少6个月的暴露，274例受试者服用糖尿病性周围神经病理性疼痛的随机对照研究在糖尿病性周围神经病理性疼痛的随机对照研究中178例受试者暴露于本中列出了该研究中发生率≥1%且高于安慰剂组的所有不良反应。总体上，苯磺酸克利加巴林胶囊组40.4%的患者和安慰剂组18.8%的患者出现至少一次与试验用药品相关的不良事件。表1糖尿病性周围神经病理性疼痛对照试验中常见(≥1.0%）不良反应发生率汇总42(23.3)00糖尿病性周围神经病理性疼痛的随机对照临床研究中，因不良反应提前停药的患者比例在苯磺酸克利加巴林胶囊组和安慰剂组分别为5.1%和1.1%。苯磺酸克利加巴林胶囊组导致停药的最常见不良反应为头晕（3.7%）和呕吐（1.0%而安慰剂组因头晕和呕吐停药的患者比例＜0.5%；在本临床试验中，苯磺酸克利加巴林胶囊其他发生≥2例导致停药的不良反应包糖尿病性周围神经病理性疼痛的开放标签长期研究（52周给药）表2糖尿病性周围神经病理性疼痛非对照试验中常见(≥1.0%）不良反应发生率汇总63935434开放标签长期研究中，因不良反应提前停药的患者比带状疱疹后神经痛的随机对照研究在带状疱疹后神经痛的随机对照阶段123例受试者暴露于本品40mg/日究中发生率≥1%且高于安慰剂组的所有不良反应。总体上，苯磺酸克利加巴林胶囊组42.9%的患者和安慰剂组29.表3带状疱疹后神经痛对照试验中常见(≥1.0%）不良反应发生率汇总00000000带状疱疹后神经痛的随机对照研究中，因不良反应提前停药的患者比例在苯磺酸克利加巴林胶囊组和安慰剂组分别为2.0%和0%。无发生≥2例导致停药的不良反应，1例（0.8%）接受本品40mgbid的患者因头晕停药。在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者和带状疱疹后神经痛的两项对照研究中，苯磺酸克利加巴林组头晕（包括被判定与试验用药品可能无关/肯定无关的在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者和带状疱疹后神经痛的两项对照临床患者和带状疱疹后神经痛患者中开展的两项临床试验中苯磺酸克利加巴林组和在成人糖尿病性周围神经病理性疼痛患者和带状疱疹后神经痛患者的临床在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中以及带状疱疹后神经痛患者中开展的三项临床试验中未观察到本品具有药物滥用/依赖的潜力。与任何一种中枢神本品尚未在妊娠妇女中进行充分和对照良好的临床研究，不建议在妊娠期2、CYP2B6和CYP3A4酶无明显的诱导作用。苯磺酸克利加巴林不是转运体O显抑制作用。其药代动力学产生具有临床意义的影响，无需剂量PK参数Mean（SD）Mean（SD）4570(936)4630(931)PK参数Mean（SD）Mean（SD）AUC0-∞(h*ng/mL)PK参数Mean（SD）Mean（SD）AUC0-tau,ss(h*ng/mL)【药物过量】基于在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者中开展的两项临床试验和带状疱），点为第52周VAS评分较基线变化。疗后，第52周VAS较基线变化均值（标准差）为-23.4±19.38，并且从治疗第2-），图3每周ADPS较基线的变化大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠于交配前4周至交配结率降低。雄性大鼠生育力的无影响剂量为240mg/k