药理学16 抗心律失常药课件

抗心律失常药

Antiarrhythmicdrugs湖北中医药大学药理学药理学16抗心律失常药

一、心律失常分类缓慢型心律失常(bradyarrhythmia)窦性心动过缓（病窦综合征）传导阻滞快速型心律失常（tachyarrhythmia）房性期前收缩心房纤颤心房扑动室性期前收缩心室颤动、心室扑动

室性心动过速阵发性室上性心动过速2药理学16抗心律失常药三、心律失常发生的电生理学机制冲动形成障碍：自律性异常是引起异位心律失常的主要机制之一后除极和触发活动是引起心律失常的一个重要因素冲动传导障碍：单纯性传导障碍，包括传导减慢、传导阻滞及单向传导阻滞

折返激动（reentrantexcitation)3药理学16抗心律失常药四、抗心律失常药的基本电生理作用

降低自律性减少后除极和触发活动改变传导性，终止或取消折返激动加快传导——取消单向传导阻滞减慢传导——变单向传导阻滞为双向传导阻滞4药理学16抗心律失常药抗心律失常药的

基本电生理作用

改变不应期，终止或防止折返的发生绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化5药理学16抗心律失常药五、抗心律失常药分类ClassDrugexampleActionsUsesI类：钠通道阻滞药IaIbIc奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因美西律氟卡尼恩卡尼阻断INa,IK,andICa,APD,ERP,Velocity,Contractility阻断INa(fastdissociation),APD,ERP阻断INa(slowdissociation),Velocity,ContractilityVT,AFVPVTII类：β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阻断-adrenoceptorContractilityAT,VTIII类：延长APD药胺碘酮阻断IKr,APD阻断INa(Inac),IKr,APDAF,ATIV类：钙通道阻滞药维拉帕米阻断Ca2+channelsAPD,A-VvelocityAFflutter6药理学16抗心律失常药I类钠通道阻滞药

IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,，减慢传导，延长复极

IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%，略减慢传导或不变，加速复极

IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%，明显减慢传导，对复极影响小

7药理学16抗心律失常药奎尼丁(quinidine)金鸡纳树皮所含的生物碱，奎宁的右旋体

直接作用 间接作用

1降低自律性1抗M-胆碱作用2减慢传导2抗α-受体的作用3延长ERP4防止后除极和触发活动〖药理作用〗六、代表药物IA类8药理学16抗心律失常药奎尼丁(quinidine)〖临床应用〗——广谱治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑转复和预防室上性和室性心动过速——重要的转复心律的药物之一IA类9药理学16抗心律失常药奎尼丁(quinidine)〖不良反应〗

胃肠道反应

恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振

金鸡纳反应（chichonicreaction)

耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等心脏毒性反应传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速，Tdp）血栓栓塞

IA类

10药理学16抗心律失常药利多卡因（lidocaine）1.降低自律性,提高心室致颤阈。2.改变病区传导。3.相对延长有效不应期，消除折返激动。4.防止后除极和触发活动。〖药理作用〗IB类

11药理学16抗心律失常药〖临床应用〗各种室性心律失常#急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药改善心肌缺血#洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉等引起的室性早搏、室性心动过速及室颤利多卡因（lidocaine）IB类

〖不良反应〗12药理学16抗心律失常药苯妥英钠（PhenytoinSodium）▲与洋地黄竞争Na+，K+-ATP酶，抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动临床用途：室性心律失常，尤强心苷中毒所致者。心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。IB类

13药理学16抗心律失常药

IC类药（重度阻滞钠通道)

——普罗帕酮、氟卡尼共同的药理作用：

1.明显阻滞钠通道

2.对传导的抑制作用强

3.抑制4相钠内流---降低自律性

4.对复极过程影响小

IC类14药理学16抗心律失常药

用途：

室上性及室性早搏、心动过速及房颤不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。

IC类15药理学16抗心律失常药阻断β受体对心脏的作用。阻断儿茶酚胺对If、IKS、INa、ICa的激活作用高浓度时的膜稳定作用。

Ⅱ类药：β-肾上腺素受体阻断药

16药理学16抗心律失常药临床用途室上性心律失常:

窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。

对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。

尤合并高血压、心绞痛者。室性心律失常:

由运动和情绪激动所诱发的室性心律失常。普萘洛尔（Propranolol）Ⅱ类17药理学16抗心律失常药

降低自律性。显著延长APD及ERP。减慢传导速度。阻滞T3、T4与其受体结合。非竞争性地阻断α、β-受体。扩张冠脉、降低外周血管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗心肌缺血）胺碘酮（Amiodarone）

〖药理作用〗Ⅲ类Ⅲ类药：选择性延长复极的药物广谱抗心律失常药：各种室上性及室性心律失常将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律18药理学16抗心律失常药不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延长；低血压、心功能不全。

消化道反应；过敏反应

眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着

肺间质纤维化——定期检查胸部X片。甲状腺功能亢进或减退胺碘酮（Amiodarone）

Ⅲ类19药理学16抗心律失常药IV类：钙通道阻滞药维拉帕米（Verapamil）20药理学16抗心律失常药用途室上性心动过速

对房室结折返所致的阵发性室上性心动过速疗效佳，为首选药。口服可预防发作。房性心律失常

对房性心动过速、心房颤动或心房扑动，可减慢房室传导而控制室率。维拉帕米(Verapamil)IV类不良反应静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用；如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压及诱发心力衰竭，多见于与β受体阻断剂合用或近期内用过此药的患者。21药理学16抗心律失常药地尔硫卓地尔硫卓的电生理作用与维拉帕米相似。主要用于室上性心律失常，如阵发性室上性心动过速（静脉注射）及频发性房性早搏。对阵发性心房纤颤亦有效。口服时不良反应较小，可见头晕、乏力及胃肠不适等，偶有过敏反应。禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞者。心功能不全者应避免与β受体阻断剂合用。IV类22药理学16抗心律失常药

小结广谱（房性，室性心律失常）

IA

类：奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）

IC类：其他药无效的危重病例

III类：房性，室性心律失常窄谱（室性心律失常）

IB类

室上性心律失常(房颤，房扑,室上性心动过速)