课程名称专业药物制剂技术 教师马婧

课程名称专业：药物制剂技术教师：马婧[中医草药][美颜养生][中医文化]药物制剂新技术讲师：刘舜慧目录CONTENTS1固体分散技术2包合技术3微囊化技术固体分散技术固体分散技术SoliddispersiontechnologymedicineSolidcarriermaterialclassification分类药物固体载体材料高度分散分子微晶胶态无定型物水溶性难溶性肠溶性低共熔混合物固态溶液玻璃溶液共沉淀物固体分散技术SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial药物固体载体材料水溶性难溶性肠溶性PEGPVP表面活性剂有机酸糖类与醇类固体分散技术SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial药物固体载体材料水溶性难溶性肠溶性纤维素类衍生物丙烯酸树脂类脂质类EudragitRL/RSEC胆固醇、蜂蜡固体分散技术SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial药物固体载体材料水溶性难溶性肠溶性CAPHPMCPCMECEudragitL/S固体分散技术SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial药物固体载体材料水溶性难溶性肠溶性速释型固体分散物缓释型固体分散物肠溶型固体分散物固体载体材料固体分散技术Soliddispersiontechnology使液体药物固体化掩盖药物的不良臭味和刺激性；增加药物稳定性增加难溶性药物的溶解度和溶出速率延缓或控制药物释放的速度和部位优点固体分散技术Soliddispersiontechnology缺点载药量小易发生老化包合技术

系指药物分子被全部或部分包嵌于另一种物质分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合技术客分子主分子包合技术Inclusiontechnology包合技术Inclusiontechnology客分子主分子分子囊包合技术Inclusiontechnology客分子主分子包合材料环糊精环糊精衍生物包合技术Inclusiontechnology环糊精常见有、、三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。GG

GGGG

-环糊精

-环糊精

-环糊精GGG

GGGGGGGGGGG

G包合技术InclusiontechnologyGGGGGG

G

-环糊精

-环糊精溶解度最小，易析出结晶；空穴结构适中；最常用。包合技术Inclusiontechnology

-环糊精环状结构

-环糊精立体结构上窄下宽两端开口环状中空圆筒型亲水性疏水性包合技术Inclusiontechnology环糊精包合物：单分子包合物β-环糊精苯丙酸光化脱羧二聚物包合技术Inclusiontechnology环糊精衍生物

对环糊精分子进行结构修饰，更有利于容纳客分子，可改善-CD的某些理化性质。如将甲基、乙基、羟丙基、葡萄糖基等基团引入-CD分子中，取代-OH上的氢。包合技术Inclusiontechnology环糊精衍生物

水溶性环糊精衍生物（G--CD）提高难溶性药物的溶解度疏水性环糊精衍生物（乙基--CD）降低水溶性药物溶解度，达到缓释效果包合技术Inclusiontechnology使液体药物固体化增加溶解度调节药物释放速率优点掩盖药物的不良臭味和刺激性；防止挥发性成分挥发；增加药物稳定性；微囊化技术微囊化技术MicroCapsulatedTechnology

系指利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹制成微型胶囊的技术。微囊化技术囊材囊心物微囊化技术MicroCapsulatedTechnology囊材天然高分子材料半合成高分子材料合成高分子材料明胶、阿拉伯胶等MC、EC、CAPPLA、PVA、硅橡胶等微囊化技术MicroCapsulatedTechnology掩盖药物的不良臭味和口味如鱼肝油防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激如红霉素，吲哚美辛减少复方制剂中药物的配伍变化如阿司匹林与氯苯那敏分别微囊化提高药物的稳定性如β-胡萝卜素使液体药物固体化如脂溶性维生素可制备缓释和控释制剂如复方甲地孕酮微囊注射液010305020406使药物浓集于靶区，提高疗效、降低毒副作用0