第六章肾上腺素受体激动药课件

第六章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体分布及其效应目录010203α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药α受体激动药（去甲肾上腺素）αβ受体激动药（异丙肾上腺素）βα、β受体激动药（肾上腺素）多巴胺多巴胺受体肾上腺素肾上腺素(AD)【来源】肾上腺素（85%）去甲肾上腺素（15%）口服无效：易在碱性肠液肝脏内被破坏皮下注射吸收慢：收缩局部血管，作用维持1h肌肉注射吸收快：维持10-30min静脉注射立即起效：数分钟体内过程药理作用兴奋心脏对血管、血压的影响扩张支气管代谢01020304药理作用兴奋心脏01药理作用β1受体兴奋→心肌收缩性↑，传导↑，心率↑，心输出量↑不利心肌代谢↑，心肌氧耗量↑。剂量大或静脉注射快，可引起心律失常。。对血管的作用肾血管也显著收缩

α1受体激动→血管收缩皮肤粘膜血管收缩为最强烈对血管的作用β2受体激动→血管舒张冠脉舒张

β2受体激动→血管舒张骨骼肌舒张收缩压（高压）肾上腺素对血压影响心输出量舒张压（低压）外周血管阻力肾上腺素升压作用的翻转α1β1β2→血管扩张、外周阻力下降、血压稍下降然后回到原水平如果先给予α受体阻断药，比如酚妥拉明，再使用肾上腺素时，肾上腺素的缩血管作用被取消，而保留了β受体对血管的舒张效应，就会使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这一现象称为肾上腺素升压效应的翻转β2受体→平滑肌舒张抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质→使支气管粘膜血管收缩α1受体→降低毛细血管的通透性

消除粘膜水肿肾上腺素(AD)对支气管的作用临床应用心脏骤停肾上腺素——临床应用黄金四分钟---心肺复苏黄金四分钟----心肺复苏肾上腺素是心肺复苏的首选药物当发生溺水、手术麻醉意外，药物中毒，心脏传导阻滞等所致的心脏骤停时由于肾上腺素是α、β受体激动药激动心脏的β1受体→心脏兴奋，有助于自主心率的恢复兴奋α1受体→可使外周血管阻力增加，而冠状动脉脑血管阻力降低，增加心肌和脑的血液灌流量，可提高除颤的成功率抑制过敏性物质释放

减轻支气管粘膜水肿解除支气管平滑肌痉挛改善心功能，升高血压01020304抢救过敏性休克首选：肾上腺素

患者，男，26岁，因患左足蜂窝织炎，静滴青霉素后发生过敏性休克。我们选用什么药物抢救患者？病例分析肾上腺素能抑制过敏性物质的释放，松弛支气管平滑肌，收缩支气管黏膜的血管，减轻黏膜水肿，能有效控制支气管哮喘的急性发作，作用迅速而强大，作用时间短，但不良反应较多，所以仅用于控制急性哮喘的发作治疗支气管哮喘与局麻药配伍用量：1:250000。一次用量不要超过0.3毫克目的：延长局麻药作用时间减少局麻药吸收中毒。！发生在手指阻止等末梢部位的手术，禁止加入肾上腺素，以免发生局部组织缺血性坏死局部止血——用于鼻粘膜和齿龈出血0.1%的盐酸肾上腺素纱布或棉花球偏塞于出血的地方，用于局部止血不良反应肾上腺素不良反应及用药注意事项治疗量心悸、烦躁、面色苍白和出汗血压升高等。剂量大或静脉注射速度过快，可发生脑出血。心室颤动、还可致心律失常。严格控制剂量禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、脑动脉硬化、心源性哮喘、α受体阻断药引起的低血压。目录010203α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药受体激动药

吸收

分布

代谢排泄POimivgtt

不易透过BBB,很少到达脑组织摄取1摄取2

肾脏排泄【药理作用】1.血管激动血管的α1受体，使血管收缩。

--皮肤粘膜>肾>脑、肝、肠系膜>骨骼肌血管

--冠状血管舒张：心脏兴奋，腺苷增加2.心脏激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素

较弱的正性心力作用α

>β1>>>β2整体情况

心率反射性减慢。输出量不变或降低大剂量节律性增加，出现心律失常，较肾上腺素少见。3.血压小剂量激动药作用下，β受体敏感性高于α受体。

小剂量的NA因兴奋心脏，心肌收缩力增加，此时，血管的收缩作用尚不十分明显，故舒张压升高不多而脉压差加大。

较大剂量时，因血管强烈收缩而使外周阻力增加，故收缩压和舒张压升高，脉压差变小。【临床应用】

1.休克

仅用于某些休克早期的低血压

2.上消化道出血【不良反应】

1.局部组织缺血坏死：

2.急性肾功能衰退

用药期间尿量至少保持在25ml/h以上。【用药注意】

1、高血压、动脉硬化症、少尿及器质性心脏病禁用。2、性质不稳定，易氧化分解，变红棕色失效。3、严禁皮下和肌肉注射。4、静滴时注意观察注射部位情况。5、用药过程中监测血压和尿量。尿量>25ml/h。目录010203α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)人工合成品，是经典的β1，β2受体激动剂【药理作用】1.心血管系统

心脏

正性肌力和正性传导，强于AD

对正位起搏点兴奋作用强

血管舒张血管

骨骼肌血管舒张(β2)，肾、肠系膜血管作用较弱

冠状血管舒张

血压

小剂量

心脏兴奋、外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压下降，冠脉流量增加

大剂量舒张压明显下降

3.缓解支气管平滑肌痉挛

激动β2受体，舒张支气管平滑肌比AD略强，抑制过敏性物质释放。对支气管粘膜的血管无收缩作用，消除粘膜水肿差，久用可产生耐受性。

4.其他

增加组织的耗氧量.

升高游离脂肪酸作用与AD相似,

升高血糖作用弱。中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障。

【临床应用】

1.支气管哮喘舌下或喷雾给药，控制急性发作，疗效快而强。长期使用有快速耐受性。(喘息定)2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下给药或静脉滴注。3.心脏骤停心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭所致的心脏骤停。与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射(减弱血管扩张，提高冠脉灌注压)