护用药理学75讲解

护用药理学第二章

药物效应动力学【学习目标】掌握药物作用的几个基本概念；熟悉药物作用方式、药物作用的选择性的临床意义；了解药物作用机制。充分认识药物作用的两重性，建立合理应用药物，减少和规避药物不良反应的发生的用药意识。第二章药物效应动力学【学习内容】第一节药物作用一、药物作用和药物效应二、药物的基本作用三、药物作用的选择性四、药物的作用方式五、药物作用的两重性第二节药物作用机制一、特异性药物作用机制二、非特异性药物作用机制第二章药物效应动力学兴奋作用：抑制作用：一、药物作用和药物效应二者既有区别又有联系。二、药物的基本作用指药物对机体原有生理或生化功能活动的影响。可表现为兴奋（excitation）或抑制(inhibition)。第一节药物作用

增强减弱

基本作用三、药物作用的选择性（selectivity）概念：是指药物在治疗剂量时只对某一个或几个组织器官产生明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用。特点：1.与副作用成反比：如阿托品副作用较多。2.具有相对性：药物剂量增大，选择性降低，作用范围扩大。如尼克刹米过量可引起惊厥。意义第一节药物作用药物分类的依据临床选药的依据四、药物的作用方式（一）局部作用和吸收作用（二）直接作用与间接作用第一节药物作用局部作用：药物吸收入血前在用药部位出现的作用。吸收作用（全身作用）：药物吸收入血后，分布到各组织器官出现的作用。五、药物作用的两重性1.预防作用（preventiveaction）：如接种卡介苗预防结核病。2.治疗作用（therapeuticaction）：3.不良反应（adversereaction，ADR）：详见后第一节药物作用对因治疗（etiologicaltreatment）：治本对症治疗（symptomatictreatment）：治标原则：“急则治标，缓则治本，标本兼治”五、药物作用的两重性3.不良反应（1）副作用（sidereaction）概念：药物在治疗量时出现与用药目的无关的作用。产生原因：选择性低，作用广泛。第一节药物作用固有作用，不可避免可预知，部分可防治与治疗作用可随着用药目的不同而互相转化特点作用应用松弛平滑肌抑制腺体分泌间接兴奋心脏散瞳胃肠绞痛治疗作用副作用副作用副作用麻醉前给药副作用治疗作用副作用副作用心动过缓副作用副作用治疗作用副作用查眼底副作用副作用副作用治疗作用例如：阿托品第一节药物作用五、药物作用的两重性3.不良反应（2）毒性反应（toxicreaction）概念：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体产生的危害性反应。第一节药物作用急性毒性（acutetoxicity）：慢性毒性（chronictoxicity）：注意特殊毒性反应三致反应分为致突变致畸：沙利度胺事件致癌作用五、药物作用的两重性3.不良反应（2）毒性反应（toxicreaction）产生原因：多与用药剂量或时间呈正相关特点：对患者的危害性较大一般可预知，可预防第一节药物作用注意：在临床用药时，应注意掌握用药的剂量和间隔时间，并针对所用药物的特定毒性反应症状密切观察，尽量避免毒性反应的发生或及早发现以便采取补救措施。第一节药物作用沙利度胺事件20世纪60年代初期，人们为了治疗妊娠呕吐而服用沙利度胺（反应停），继之，数以万计的短肢“海豹儿”的降生，震惊世界，这一严重药物不良反事件，唤起了人们对药物致畸作用的高度重视，也改变了“胎盘屏障”是胎儿的天然保护屏障的设想。这一震惊世界的事件，促使人们重视新药的毒理研究，重视加强临床药理学研究。五、药物作用的两重性3.不良反应（3）变态反应（allergicreaction）：又称过敏反应。发生与否与用药剂量无关，特点反应的程度与用药剂量呈正相关与药物原有药理效应无关，一般不可预知。第一节药物作用注意：对于易致过敏的药物或过敏体质者，用药前应询问病人有无用药过敏史，并按有关规定确定是否需做过敏试验，凡有过敏史或过敏试验阳性反应者禁用。五、药物作用的两重性3.不良反应（4）后遗效应（residualeffect）：（5）停药反应（withdrawalreaction）：长期应用某些药物，突然停药所致。（6）继发反应（secondaryreaction）：又称治疗矛盾。如二重感染（菌群交替）。（7）特异质反应(idiosyncrasy)：少数患者，发生与否与剂量无关，但反应的严重程度与剂量呈正相关。第一节药物作用五、药物作用的两重性3.不良反应（8）依赖性(dependence)：长期应用某些药物所致第一节药物作用习惯性（habituation）或精神依赖性：易产生精神依赖性的药物，称为“精神药品”，如镇静催眠药等。成瘾性（addiction）或生理依赖性：停药出现戒断症状。易产生生理依赖性的药物，称“麻醉药品”。如吗啡、哌替啶等。分为第一节药物作用药品不良反应报告制度为加强药品的上市后监管，规范药品不良反应报告和监测，及时、有效控制药品风险，保障公众用药安全，我国颁布实施了《药品不良反应报告和监测管理办法》，明确规定：“国家实行药品不良反应报告制度，药品生产企业（包括进口药品的境外制药厂商）、药品经营企业、医疗机构应当按照规定报告所发现的药品不良反应”。《药品不良反应报告和监测管理办法》中对药品不良反应的定义为：“合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应”。药品不良反应分为A型、B型和C型等。一、特异性药物作用机制1.参与或干扰细胞代谢2.影响酶的活性3.影响离子通道4.影响物质转运5.影响免疫功能6.影响核酸代谢7.受体学说：详见后二、非特异性药物作用机制第二节药物作用机制一、特异性药物作用机制【受体学说】第二节药物作用机制药物+受体生理、药理效应

信号转导系统亲和力内在活性激动拮抗条件效应激动剂拮抗剂概念受体激动药部