局部麻醉药讲解

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局部麻醉药《口腔临床药物学》主讲教师

刘燕口腔科主要用药1.舒适化口腔治疗药物（局麻药、镇痛药和镇静药）2.口腔感染性疾病治疗药物（抗菌药、激素类药物、消毒防腐药、维生素类药物）3.口腔黏膜病治疗药物（激素类药物、免疫抑制剂、维生素及微量元素）4.其他口腔疾病用药（颌面神经疾病用药，颞下颌关节紊乱病用药）局部麻醉药目的要求1.掌握：

合理应用局部麻醉药物的原则。2.熟悉：常用局麻药的药理作用、适应征、不良反应和注意事项。3.了解：局部麻醉药作用机制及分类。概述麻醉药全身麻醉药吸入麻醉药：

氟烷、乙醚等静脉麻醉药局部麻醉药巴比妥类：硫喷妥钠等非巴比妥类：盐酸氯胺酮等苯甲酸酯类:盐酸普鲁卡因、丁卡因酰胺类:盐酸利多卡因、布比卡因、阿替卡因、甲哌卡因氨基酮类:达克罗宁氨基醚类:普莫卡因氨基甲酸酯类:卡比佐卡因麻醉药的类型随药物作用消失，外周神经功能也即刻恢复

简称局麻药，是一类能选择性地阻断外周神经末梢与神经干冲动发生和传导的药物，使用药部位的痛觉暂时消失，以便接受手术。局麻作用消失后，对神经无伤害作用。局部麻醉药（localanaesthetics）特点一、局部麻醉药的发展《药物化学》最早使用的从古柯树叶中提取的生物碱类局麻药：可卡因。其选择性差，毒性大、有成瘾性等。

一、局部麻醉药的发展《药物化学》

构效关系研究证明:去除氮上甲基，去除甲氧羰基，打开四氢吡咯环，仍可保留局麻作用。苯甲酸酯基为活性必需部分。人工合成的局麻药，如苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因，延用至今。吡咯环一、局部麻醉药的发展酰胺类可卡因普鲁卡因1860甲哌卡因

利多卡因

丙胺卡因阿替卡因…………酯类19041940s1884年首次将可卡因用于眼科手术局部麻醉以前拔牙一、局部麻醉药的发展现在如何拔牙局部麻醉是拔牙和现代外科技术发展的里程碑一、局部麻醉药的发展Na+Na+Na+药物药物药物阻断刺激产生动作电位二、局部麻醉药的作用原理阻滞神经元的电压门控钠离子通道功能三、局部麻醉临床应用方式（5种）将药液涂或喷洒在粘膜的表面(丁卡因)将药液注入在手术视野周围(普鲁卡因、利多卡因)将药液注射到神经干或神经丛周围，使该神经所分布的区域麻醉(利多卡因、布比卡因)将药液注入腰椎蛛网膜下腔（腰麻）将药液注入硬膜外腔酯类酰胺类丁卡因、普鲁卡因利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因+胆碱酯酶芳香基中间链

氨基链按结构分类四、局部麻醉药的分类在体内大部分在血浆中酯酶中水解，可能产生半抗原引起过敏全部在肝内代谢，代谢产物无明显药理作用（一）苯甲酸酯类（酯类）药物名称药物结构作用特点结构变化氯普鲁卡因

丁卡因

布他卡因

硫卡因

苯环取代基增加碳链的改变羧酸酯的改变

局麻作用比普鲁卡因强2倍，毒性小，作用迅速持久，用于各种手术麻醉局麻作用比普鲁卡因强5~10倍，穿透力强，但毒性也大，作用迅速。主要用于黏膜麻醉氨基侧链的变化

作用比普鲁卡因强3倍，可用于浸润麻醉及表面麻醉

局麻作用较普鲁卡因强，毒性也比普鲁卡因大，可用于浸润麻醉及表面麻醉普鲁卡因

穿透力弱，不能用于表面麻醉（二）酰胺类药物名称药物结构作用特点结构变化利多卡因

布比卡因

普鲁卡因的酯键变酰胺键并倒置侧链为N-取代的丁基哌啶利多卡因的作用比普鲁卡因强2倍，作用时间延长1倍1-2h。还具有抗心律失常作用为长效局麻药，局麻作用比利多卡因强4~5倍，作用持续时间长3.5-5h，较安全。

甲哌卡因

侧链为N-取代的甲基哌啶阿替卡因

结构变化比较大为中效局麻药，局麻作用比强，作用持续时间长2-4h，毒性小，便于在术中追加使用为中效局麻药，局麻作用比强，作用持续时间2h，毒性小短效局麻药如普鲁卡因；中效局麻药如利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因；长效局麻药如丁卡因、布比卡因；、按作用时间分四、局部麻醉药的分类3.正铁血红蛋白血症

1.中枢神经系统2.心血管方面

兴奋

抑制血管扩张、心脏抑制