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文档简介

组胺与抗组胺药掌握H1受体拮抗剂的作用特点一、组胺是组氨酸的脱羧产物。属自体活性物质。一、组胺体内的组胺是以无活性的结合型状态存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒当中。当机体发生变态反应或受到其他理化刺激时，引起肥大细胞脱颗粒。组胺释放到肥大细胞外，并立即与靶细胞上的组胺受体结合，产生相应的生物学效应。二、组胺受体分布及效应受体类型分布组织效应拮抗药H1受体支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩引起胃肠绞痛、喉痉挛、支气管痉挛苯海拉明异丙嗪氯苯那敏西替利嗪皮肤血管血管扩张引起渗出增加、水肿心房、房室结心肌收缩增强，传导减慢H2受体胃壁细胞促进胃酸分泌西咪替丁雷尼替丁法莫替丁血管扩张引起渗出增加窦房结、心室心率加快、收缩增强H3受体中枢及外周神经末梢抑制组胺合成与释放硫丙咪胺三、H1受体拮抗药-分类苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、苯茚胺、布克力嗪阿司咪唑、非索非那定、阿伐斯汀、左西替利嗪、依巴斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、氯雷他定(开瑞坦)、特非那定第二代第一代常用药物药物持续时间镇静催眠防晕止吐主要临床用途氯苯那敏4～6小时*—皮肤黏膜过敏异丙嗪4～6小时*****皮肤黏膜过敏、晕动病苯海拉明4～6小时****皮肤黏膜过敏、晕动病阿司咪唑10天——皮肤黏膜过敏非索非那定12～24小时——皮肤黏膜过敏左西替利嗪12～24小时——皮肤黏膜过敏司他斯汀12小时*—皮肤黏膜过敏三、H1受体拮抗药-作用特点

变态反应性疾病晕动病及呕吐失眠对皮肤黏膜的变态反应疾病效果较好苯海拉明、异丙嗪疗效好苯海拉明和异丙嗪可用于失眠的治疗如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症等对过敏性休克无效三、H1受体拮抗药-临床应用1.中枢抑制作用2.消化道反应3.偶见兴奋、烦躁、失眠等用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外三、H1受体拮抗药-不良反应西咪替丁法莫替丁罗沙替丁常用药物雷尼替丁尼扎替丁主要用于胃及十二指肠溃疡

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