药用高分子辅料复习课件

复习药用高分子辅料复习题型名词解释（10分）选择题（20分）填空题（20分）是非判断题（10分）简答题（40分）药用高分子辅料复习辅料和药用高分子材料的比较相同点不同点辅料与药用高分子辅料都是主药以外的另一种材料，但又是制剂中必不可少的辅助材料。辅料包括制剂中所有用到的气液固材料，含义比药用高分子材料广，但它不具备药理活性；药用高分子材料包括高分子药物，侧重于天然、半天然、合成大分子液体和固体材料应用于现代制剂中。药用高分子辅料复习二、高分子化合物的分类大致可以划分成二大类，即：

科学分类法习惯分类法药用高分子辅料复习（一）科学分类法

根据主链结构分类

碳链高聚物有机高聚物

杂链高聚物元素有机高聚物无机高聚物药用高分子辅料复习1.有机高聚物碳链高聚物：

主链纯为碳原子构成如聚乙烯、聚氯乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯等；杂链高聚物：

主链中含有碳原子及氧、氮、硫、磷等原子如聚酰胺、聚酯、聚醚等。一些高分子主链中若有芳环、杂环结构，亦属杂链高分子，如聚砜、纤维素。药用高分子辅料复习2.元素有机聚合物主链结构中不含碳原子，而是由硅、硼、铝、钛等原子和氧原子构成。主链外的侧基是各种有机基团，如甲基、乙基、乙烯基、芳环、杂环等。聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅醚是由硅、氧原子构成主链的元素有机高分子。元素有机高分子耐热，易加工，弹性好，疏水性强，具有良好的光电性能。药用高分子辅料复习3.无机高聚物

主链和侧链结构中均无碳原子，一般呈现规则交联的面型结构或体型结构。石英、玻璃、弹性硫等材料均可列入此类。目前虽然已经研制成少数线型的无机高分子，但仍很少应用。以下是根据这种分类方法列出了一些常见的有机高分子材料及其结构。药用高分子辅料复习（二）链结构单元的连接顺序

均聚物结构单元的键接顺序：参加反应的单体结构完全对称时，聚合物只有一种键接方式；参加反应的单体结构不对称，有三种键接方式，可分为：尾尾连接(tailtotail)头头连接(headtohead)头尾连接(head-totail)单体结构和反应条件影响结构单元的连接顺序结构单元中含取代基的一端——头药用高分子辅料复习（三）共聚物的序列结构

当由两种或两种以上不同的单体之间发生加聚反应所得的高聚物称为共聚物。其碳链的连接方式比一种单体之间的加聚要复杂得多。在不考虑单体的不对称性因素的前提下，两种单体A、B的共聚物分子链有以下四种典型的排列方式：药用高分子辅料复习（一）高分子分子量的特点高分子分子量有两个基本特点：分子量大分子量具有多分散性药用高分子辅料复习

聚合物实际上是分子量大小不同的高分子同系物所组成的混合物，其分子量也只具有统计平均的意义，这种现象称为分子量的多分散性（Hetero-dispersity）。

描述高分子的分子量必然具有两个指标：平均分子量和分子量分布药用高分子辅料复习分子量的表示方法1.数均分子量（）2.重均分子量（）3.粘均分子量（）多分散性指数（HeterodispersityIndex,d）它是表示聚合物分子量分布的宽窄药用高分子辅料复习

一、按照单体与聚合物在元素组成和结构上的变化，聚合反应分为：加聚反应（additionpolymerization

）缩聚反应（polycondensation）聚合反应分类二、按聚合机理(mechanism)分类

链式聚合(chainpolymerization)

逐步聚合(steppolymerization)药用高分子辅料复习（一）加聚反应实施方法五、加聚反应和缩聚反应的实施方法药用高分子辅料复习（二）缩聚反应实施方法药用高分子辅料复习第一节溶解与高分子溶液一、高聚物的溶解

与无机物和小分子的有机物相比，高分子化合物的溶解是一个复杂、缓慢的过程。这个过程可分为两个阶段：一、溶胀；二、溶解药用高分子辅料复习

聚乙烯醇（醇解度>89%）和羧甲基纤维素钠（取代度=0.7）在热水中易溶，配制其水溶液时，则应先用冷水润湿、分散，然后加热使之溶解。而羟丙甲纤维素在冷水中比在热水中更易溶解，则应先用80~90℃的热水急速搅拌分散，由于其在热水中不溶、颗粒表面不粘，则有利于充分分散，然后用冷水（5℃左右）使其溶胀，溶解。配制举例高分子溶液的配制药用高分子辅料复习极性高分子溶于极性溶剂

溶解是放热的，△Hm<0，△Gm<0，所以溶解自发进行。

非极性高分子溶解

该过程一般是吸热的，即△Hm>0，故只有△Hm<T△Sm

时才能满足溶解条件，也就是说升高温度T或减小△Hm，才可能使体系自发进行。

△Gm=△Hm-T△Sm<0药用高分子辅料复习溶度参数相近原则极性相似相溶原则溶剂化原则溶剂的选择三大原则药用高分子辅料复习三、高分子材料的其他性能由于高分子材料密度低，具有相对疏松的结构，因此它们也能够或多或少地允许小分子从其中穿过。水蒸气等液体小分子或氧气等气体分子可从高聚物膜的一侧扩散到其浓度较低的一侧，这种现象称为渗透或渗析。气体分子渗透通过聚合物膜称为透气性（gaspermeability）。（一）渗透性及透气性药用高分子辅料复习（一）凝胶的结构和性质1.凝胶的结构和类型四、凝胶凝胶（gel）是指已溶胀的三维网状结构高分子，即聚合物分子间相互连结形成空间网状结构，而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质，这样一种分散体系称为凝胶。药用高分子辅料复习

影响凝胶形成的因素主要有：浓度、温度、电解质药用高分子辅料复习2.凝胶的性质凝胶具有以下性质：

药用高分子辅料复习1.水凝胶水凝胶这种强烈的吸水能力是由于其结构中通常含有-OH、-NH2、-COOH和

-SO3H等亲水性基团。

（二）功能性水凝胶药用高分子辅料复习一、高分子材料的毒性1、单体2、高分子结构3、合成和加工助剂药用高分子辅料复习第四节高分子与药物构成的复合结构类型一、复合结构类型药物与高聚物构成的复合结构类型：

粒子分散结构膜与微囊结构凝胶与溶液结构药用高分子辅料复习淀粉颗粒内含有：80％-90％的支链淀粉(amylopectin又称胶淀粉)10％-20％的直链淀粉(amylose又称糖淀粉)。二者的结构单元均为D-吡喃型葡萄糖基。直链淀粉是葡萄糖基之间以α-1,4-苷键连接的线性多聚物。多糖是由多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接而成的一类高分子聚合体药用高分子辅料复习淀粉和纤维素在结构上有哪些相同点和不同点？答：相同点：都是D-吡喃式葡萄糖基；直链淀粉与纤维素都为线型多糖类高分子，无分枝。不同点：直链淀粉以α-1,4-苷键连接；支链淀粉主链以α-1,4-苷键连接，主链与支链相连处以α-1,6-苷键连接；纤维素以β-1,4-苷键连接。药用高分子辅料复习③显色显色反应：淀粉的6个糖单元的螺旋内径适合碘分子进入形成络合物，包裹越多颜色越深。直链淀粉遇碘显蓝色支链淀粉遇碘显紫红色糊精遇碘显紫、红色加热颜色褪去，冷却再显色药用高分子辅料复习②

微晶纤维素microcrystallinecellose结晶度高的纤维经强酸水解除去其中无定形部分，所得聚合度约220，相对分子质量约为36000的结晶性纤维。

药用高分子辅料复习微晶纤维素的性能可压性：微晶纤维素具有高度变形性，可被压制成有一定形状和坚实程度的压缩物，极具可压性。吸附性：作为多孔性微细粉末，微晶纤维素具有较大的比表面积，可以吸附水、油和药物等。分散性：微晶纤维素在水中经强力搅拌或匀质器予以作用，易于分散生产奶油般的凝胶体。反应性：微晶纤维素在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，在羧甲基化、乙酰化、酯化中表现出较高的反应性能。药用高分子辅料复习2、白蛋白的来源人血白蛋白胎盘血白蛋白药用高分子辅料复习

交联聚丙烯酸钠是一种高吸水性树脂材料。在水中不溶，但能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀。交联聚丙烯酸钠的应用做外用软膏或乳膏的水性基质。交联聚丙烯酸钠具有吸湿、保湿、增稠等作用，做尿布，吸血巾等一次性卫生材料的主要填充剂。药用高分子辅料复习（补充）高分子的玻璃化转变根据高分子的力学性质和分子热运动的特征，非晶态聚合物的物理状态分为三种状态：

这些状态统称为力学状态。聚合物在其组成一定时，力学状态的转变主要与温度有关。

玻璃态、高弹态和粘流态药用高分子辅料复习药用高分子辅料复习2.最低成膜温度

最低成膜温度（MFT）指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度。

在MFT以下，聚合物颗粒不能发生溶合形成薄膜。在含有丙烯酸酯的树脂中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。加入增塑剂和与低Tg的树脂混合使用均可有效降低MFT。药用高分子辅料复习PVA的性质1、溶解性溶于热，冷水中，越大，结晶度越高，水溶性越差。聚醋酸乙烯醇解百分率称为醇解度。醇解度

87～89%，水溶性很高，冷，热水均很容易。醇解度↓，水溶性下降，＜50%不溶解于水。规格PVA04－88：04*100为DP；88％为醇解度药用高分子辅料复习PVP的应用安全无毒，长期口服未见毒副作用；注射偶尔有休克反应、部位溃疡发生。粘合剂制备的固体制剂具有较高的机械强度，避免碰击、摩擦时破碎；口服后可在消化道内迅速崩解，释出药物。对湿、热敏感及易挥发的药物，可用PVP的醇溶液造粒；疏水性药物可用PVP水溶液作粘合剂，可是药物表面具有亲水性。PVP无水乙醇溶液是泡腾片配方中理想的粘合剂。药用高分子辅料复习(一)聚乳酸1.聚乳酸的结构与制备方法PLA合成的两种方法：第一种：丙交酯的开环聚合（主要方法）第二种：乳酸的直接缩聚药用高分子辅料复习聚乳酸的降解属水解反应,本体侵蚀机理，降解速度与其分子量和结晶度有关。分子量越高,结晶度越大,降解越慢PLLA和PDLA的降解速率低于PDLLA药用高分子辅料复习PEG水溶液发生混浊或沉淀时的温度称为浊点或昙（tan）点。起昙：含聚氧乙烯的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的升高而增加，当温度升高到某一值，溶解度急剧下降，温度降低后又变澄明，这种由澄明变混浊的的现象陈起昙。药用高分子辅料复习PEG的应用1）注射用复合溶剂（l）2）调节栓剂基质的硬度和熔化温度（l、s）3）调节软膏，化妆品基质的稠度（l、s）4）薄膜衣增塑剂、致孔剂、打光剂、滴丸基质及片剂的固态粘合剂、润滑剂等5）疏水性微球或膜的表面亲水性修饰材料药用高分子辅料复习泊洛沙姆两端为聚氧乙烯嵌段，中间为聚氧丙烯嵌段。其结构简式为：

HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cHa,c基本相同,b大于15。

poloxamer188——聚氧乙烯链分子量占总数的80％聚氧丙烯链分子量18*100poloxamer188具最佳乳化性能和安全性，国外药典中它是目前使用在静脉乳剂中极少数合成乳合剂之一。药用高分子辅料复习5.达克宁辅料：聚丙烯酸、三乙醇胺、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、苯甲酸、纯化水答案：聚丙烯酸（乳膏基质）三乙醇胺（中和聚丙烯酸）乙二胺四乙酸二钠（金属螯合剂）丙二醇（保湿剂）苯甲酸（防腐剂）纯化水（溶剂）药用高分子辅料复习9.布洛芬混悬液辅料：蔗糖、食用香精、食用色素、山梨醇、聚山梨酯80、环拉酸钠、枸橼酸、苯甲酸钠、黄原胶、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、甘油试分析此配方涉及的药用辅料在配方中的作用。药用高分子辅料复习10.现有临床使用的埃索美拉唑肠溶片配方（除主药外）如下：单硬脂酸甘油酯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁红、硬脂酸镁、甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物、微晶纤维、人工石蜡、聚乙二醇6000、聚山梨醇酯80、交联聚维酮等。试分析此配方涉及的高分子辅料的特点及在配方中的作用。

药用高分子辅料复习蔗糖（甜味剂）食用香精（掩