第二章药效学

第二章药效学第一节——药物基本作用兴奋作用：使原有功能水平提高抑制作用：使原有功能水平降低

第一节——药物基本作用药物作用的选择性指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，对其他组织和器官没有作用。第一节——药物基本作用药物作用的两重性治疗作用:符合用药目的的作用不良反应:不符合用药目的的甚至给病人带来痛苦的反应第一节——药物基本作用治疗作用(therapeuticeffect)对因治疗(etiologicaltreatment)对症治疗(symptomatictreatment)第一节——药物基本作用不良反应(adversereaction)

1、副作用(sidereaction)

治疗量不可避免可转换第一节——药物基本作用不良反应(adversereaction)2、毒性作用(toxicraction)：指药物引起机体生理生化机能和结构的病理性改变。往往由于剂量过大所致。包括急性毒性（立即发生）和长期毒性（蓄积作用，也包括致癌、致畸和致突变）。第一节——药物基本作用3、后遗效应(residualeffect)

指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应4、停药反应withdrawalreaction)

突然停药后原有疾病的加剧第一节——药物基本作用5、变态反应(allergicreaction)：指与药理作用无关，难于预料的不良反应6、特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比

7、耐受性（tolerance)

连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效的现象。8、耐药性(drugresistance)

连续用药后病原体对药物敏感性降低，也称抗药性。

9、依赖性（dependence)躯体依赖性(phychicdependence)：病人对某些药物连续使用后产生适应现象，如果停药会机体的生理功能发生紊乱，出现反应—戒断症状。精神依赖性：(psychicdependence)用药时产生欣快感，产生对药物的渴求—精神需求。药物滥用：

是指无病情根据的大量长期的自我用药，是造成依赖性的原因。第二节——量效关系量效关系（dose-effectrelationshop)

药理效应与剂量一定范围内成比例量效曲线（dose-effectcurve)

以效应强度为纵坐标，剂量或浓度为横坐标则得量效曲线。量效曲线（dose-effectcurve)第二节——量效关系量反应（gradedresponse)

药理效应大小用计量资料来衡量各种连续增减的量变指标。如血压的升降、平滑肌舒缩张力改变等质反应（quantralresponse)

只能用有效和无效，阳性或阴性来表示的药理效应。反应性质

量反应第二节——量效关系

效能(efficacy)或称最大效应，为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点)。

效价强度(potency)反应药物效应与药量的关系，为药理作用效应性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同效应时所用药量与效价强度成反比，所用药量相对越小(x轴数值越小)者其效价强度越大。效能和效价强度二者分别反映药物的不同性质，都用于评价药物的作用的强弱。Fig.2-2Comparisonoftheefficacyandpotencyofthedifferentdiuretics第二节——量效关系

质反应(quantalresponse)

是指效应用全或无(allornone)

的方式表现的反应。质反应量效曲线的分析如下

药效学——量效关系半数有效量(50%effectivedose，ED50)

在量反应是指能引起50%最大反应强度的药量;在质反应是指引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药量。

半数致死量(50%lethaldose，LD50)

反映药物的急性毒性大小。第二节——量效关系最低有效浓度（阈浓度）(MEC)半最大效应浓度(EC50)半数有效量（EC50、ED50）半数中毒浓度(TC50、TD50)药效学——量效关系治疗指数

(therapeuticindex,TI),LD50∕ED50用以表示药物的安全性。安全范围

(marginofsafety)。

LD5∕ED95的值或LD5～ED95之间的距离表示药物的安全性

药效学——药物作用机制

药物作用的性质取决于药物的化学结构——构效关系。①理化条件的改变——抗酸药、甘露醇等②参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药③影响生理物质转运——利尿药④对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑第三节——药物作用机制⑤作用于细胞膜的离子通道——钙通道拮抗剂⑥影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）⑦影响免疫机制——免疫抑制剂和免疫增强剂⑧非特异性作用——消毒防腐剂⑨作用于受体（详见下节）第三节——药物作用机制受体概念存在于细胞膜上或细胞内能与特定物质结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋白组分）第三节——药物作用机制受体类型：Ａ、细胞膜受体

①、含离子通道的受体（N2）

②、G-蛋白偶联受体（α、β和M）

③、具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素受体）Ｂ、细胞内受体甾体类激素受体第三节——药物作用机制

第二信使环磷酸腺苷(cAMP)三磷酸肌醇(IP3)二酰基甘油(diacylgcerol，DG)Ca2+第三节——药物作用机制亲和力——药物与受体结合的能力。

亲和力指数pD2=-logKD

KD为引起50%最大效应时药物的摩尔浓度。

KD↓或pD2↑表示亲和力↑。

KD↑或pD2↓表示亲和力↓，第三节——药物作用机制内在活性药物与受体结合后产生效应的能力第三节——药物作用机制药物分类激动药拮抗药部分拮抗药亲和力++++++内在活性++-+第三节——药物作用机制三种不同的拮抗药竞争性拮抗药——可逆性与激动药竞争和相同的受体结合，其特点是量效曲线右移和最大效应不变非竞争性拮抗药——与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性，使激动药量效曲线右移和最大效应降低部分拮抗药——在激动药浓度较低时与激动药产生协同作用;在激动药浓度较高时则产生拮抗作用第三节——药物作用机制拮抗参数pA2：拮抗药使加倍浓度的激动药只能引起原有浓度激动药的反应水平时的摩尔浓度的负对数。

pA2大，拮抗作用强第三节——药物作用机制拮抗参数pA2：

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