药理学（第5版） 课件 08 -镇静催眠药

第八章

镇静催眠药

目录

一二二三苯二氮䓬类巴比妥类其他类四用药护理知识目标：掌握：地西泮的药理作用、临床用途、不良反应、用药护理。熟悉：巴比妥类的药理作用、不良反应。了解：其他镇静催眠药的作用特点。

能力目标：学会观察常用镇静催眠药的疗效和不良反应，具有镇静催眠药用药护理的基本能力。素质目标：树立正确人生观，保持开朗乐观的生活心态；具有安全用药意识，关心关爱大众健康。学习目标概述生理性睡眠NREMSREMS(梦境)1期2期3期4期SWS(夜惊、夜游)缩短快动眼睡眠药物，停药可致该时相反跳性延长，引起多梦、恶梦睡眠睡眠时相图概述镇静药（Sedative）:能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠的药物。概述苯二氮䓬类：地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）等。巴比妥类：如苯巴比妥、戊巴比妥。其他类：如水合氯醛、甲丙氨酯。地西泮（diazepam，安定）【体内过程】口服吸收良好而安全，约1小时达到血药峰浓度。肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。血浆蛋白结合率高，脂溶性高。药物经肝脏代谢，代谢物仍有药理活性，半衰期。药物经肾脏排泄，长期反复用药可引起蓄积毒性。第一节苯二氮䓬类【药理作用及临床用途】抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用于焦虑症。如地西泮、氯氮䓬。镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药。抗惊厥、抗癫痫：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。地西泮（diazepam，安定）第一节苯二氮䓬类中枢性肌肉松弛作用。作用机制：BDZ+BDZ-R

BDZ+BDZ-R复合物↓促GABA与GABAR结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ通道内流↑↓细胞膜超极化第一节苯二氮䓬类地西泮（diazepam，安定）【不良反应】1.中枢神经系统反应：头昏、嗜睡、乏力等；大剂量：共剂失调。2.依赖性：长期用药产生耐受性和依赖性，停药出现戒断症状。3.急性中毒：过量中毒导致昏迷、呼吸抑制，注射速度应缓慢。中毒后可使用特殊解毒剂：氟马西尼（Flumazenil）。4.其他：有致畸作用，并能随乳汁进入婴儿体内，妊娠前三个月及哺乳期妇女禁用。地西泮（diazepam，安定）第一节苯二氮䓬类类别药物作用特点及应用长效类地西泮(安定)常用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药与痫持续状态氟西泮(氟安定)催眠效果好,入睡快,用于各种失眠氯氮䓬(利眠宁)作用与地西泮相似而较弱,用于治疗焦虑症、失眠症和癫痫中效类硝西泮(硝基安定)催眠、抗癫痫作用强,用于各种失眠,也可用于癫痫短效类三唑仑催眠作用强而短,宿醉反应少,依赖性较强奥沙西泮抗焦虑、抗惊厥作用强,催眠作用较弱,主要用于治疗焦虑症第一节苯二氮䓬类第二节巴比妥类药类别药物作用维持时间（小时）主要用途长效巴比妥、苯巴比妥6-8抗惊厥、抗癫痫中效戊巴比妥、异戊巴比妥3-6抗惊厥短效司可巴比妥2-3镇静、催眠超短效硫喷妥钠0.25静脉麻醉【药理作用和临床用途】

1.镇静催眠：缩短REMS，易发生反跳现象和依赖性（焦虑不安、烦躁、甲亢、高血压、功能性呕吐引起的焦虑）2.抗惊厥和抗癫痫：苯巴比妥、戊巴比妥3.麻醉：

硫喷妥钠可用于静脉麻醉

第二节巴比妥类药【不良反应】1.后遗作用：服用后次日出现眩晕、困倦思睡。2.耐受性和依赖性：连续用药可产生，表现为药效降低，需要加大剂量才能产生原来的作用。部分患者突然停药，可出现戒断症状。4.急性中毒：用量过大出现急性中毒，呼吸衰竭是致死的主要原因。5.其它：药热、皮疹、皮炎等。第二节巴比妥类药第三节其他镇静催眠药水合氯醛（Chloralhydrate）优点：服后15min即可入睡，NREM2,3期延长，不缩短REM,维持6～8h。缺点：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10％水合氯醛灌肠。甲丙氨酯（眠尔通）丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。安眠酮

60年代广泛用于安眠药

1976停止生产和销售明显药物依赖性第三节其他镇静催眠药丁螺环酮（buspirone)抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。起效慢，服药后1～2周才显现。非苯二氮䓬类，激动突触前5-HT1A5-HT释放抗焦虑。唑吡坦（zolpidem)

1.选择性激动GABA1受体的BZ1受点。

2.抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。第三节其他镇静催眠药“理想的”安眠药1.能够很快催眠，服后30min内即可入睡。2.不引起睡眠结构紊乱。3.没有宿醉作用。4.无呼吸抑制。5.不引起药物依赖。6.和其他药物没有相互作用。第四节用药护理一、用药前交流与沟通1.病史及用药史：失眠原因及症状、用药史2.患者机能状况：患者心肺功能正常、女性患者的特殊身体状3.用药相关知识教育：（1）心理沟通（2）用药指导二、护理要点1.给药方法：按医嘱服药，静脉注射应缓慢2.