注射用阿替普酶药品评价细则

注射用阿替普酶药品评价细则Actilyse(AlteplaseforInjection)作用机制基因重组的组织型纤溶酶原激活剂1.与血栓上的网状纤维蛋白结合2.将纤溶酶原活化成纤溶酶3.纤溶酶将血栓上的纤维蛋白网打断，血栓崩解4.作用完成后纤溶酶与

-抗纤溶酶结合，失去活性溶栓药物常规剂量纤维蛋白特异性抗原性及过敏反应纤维蛋白原消耗90min再通率%TIMI3级血流%尿激酶150万u，60min否无明显未知未知链激酶150万u，30~60min否有明显5032阿替普酶100mg，90min是无轻度＞8054瑞替普酶10MU×2，每次＞2min是无中度＞8060替奈普酶30~50mg是无极小7563缺血性卒中的治疗指南

美国ASA在2003年缺血性中风治疗指南中明确指出：rt-PA是迄今为止唯一已被证明有效的实现缺血脑组织再灌注的药物。适应症急性心肌梗死对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药急性缺血性脑卒中

血流不稳定的急性大面积肺栓塞

影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗

对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药法

用法用量

无菌条件下将一小瓶爱通立干粉（10、20或50毫克）按照下列表格所示用注射用水溶解为1毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。

使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述溶解操作。

配制好的溶液应通过静脉给药。配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9%)进一步稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度。但是不能继续使用灭菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步稀释。本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道。用法用量1、心肌梗死a）对于在症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法：b）对于症状发生6-12小时以内的患者，采取3小时给药法：用法用量2、肺栓塞本品100毫克应持续2小时静脉滴注。最常用的给药方法为：

3、急性缺血性脑卒中

治疗必须由神经科医师进行。

推荐剂量为0.9毫克/公斤体重（最大剂量为90毫克），总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。

治疗应在症状发作后的3小时内开始。绝对禁忌症(1)既往脑出血史或不明原因的卒中；(2)已知脑血管结构异常；(3)颅内恶性肿瘤；(4)3个月内缺血性卒中(不包括4.5h内急性缺血性卒中)；(5)可疑主动脉夹层；(6)活动性出血或出血素质(不包括月经来潮)；(7)3个月内严重头部闭合伤或面部创伤；(8)2个月内颅内或脊柱内外科手术；(9)严重未控制的高血压[收缩压>180mmHg和(或)舒张压>110mmHg，对紧急治疗无反应]。相对禁忌症(1)年龄≥75岁；(2)3个月前有缺血性卒中；(3)创伤(3周内)或持续>10min心肺复苏；(4)3周内接受过大手术；(5)4周内有内脏出血；(6)近期(2周内)不能压迫止血部位的大血管穿刺；(7)妊娠；(8)不符合绝对禁忌证的已知其他颅内病变；(9)活动性消化性溃疡；(10)正在使用抗凝药物[国际标准化比值(INR)水平越高，出血风险越大]。补充禁忌症缺血性脑卒中的再灌注0369益处风险时间/小时治疗时间窗4.5特殊人群用药妊娠与哺乳妇女用药

妊娠和哺乳妇女使用本品的经验非常有限。对于急性的危及生命的疾病，应权衡收益与潜在危险。静脉给予药理上的有效剂量对妊娠动物无致畸作用。每天按超过3毫克/公斤体重给药，可诱发家兔胚胎毒性反应（胚胎死亡、发育迟滞）。剂量超过每日10毫克/公斤体重，对大鼠围产期发育或生殖参数没有影响。目前尚不知晓爱通立是否能够泌入乳汁。儿童与老年用药本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗。

不良反应出血血压下降：很常见体温升高：常见胃肠道异常：恶心、呕吐心脏系统异常：很常见：再缺血/心绞痛，低血压和心力衰竭/肺水肿，再灌注后心律失常神经系统异常：非常罕见：与神经系统相关的事件(如癫痫发作，惊厥，失语，言语异常，谵妄，急性脑综合症，激越，意识模糊，抑郁，精神病)，通常与同时发生的缺血性或出血性脑血管疾病相关免疫系统异常：不常见：过敏反应，过敏样反应(如：过敏反应包括皮疹，荨麻疹，支气管痉挛，血管源性水肿，低血压，休克损伤，中毒的操作并发症出血很常见1血管损伤处出血2注射部位处出血(穿刺部位处出血、导管放置部位处血肿、导管放置部位处出血)

常见1治疗急性缺血性脑梗塞时发生颅内出血（脑出血、脑血肿、出血性卒中、卒中的出血性转变、颅内血肿、蛛网膜下腔出血），其中症状性颅内出血是主要的不良反应，可达10%，但不会引起整体死亡率和致残率的增加。2呼吸道出血

3胃肠道出血4泌尿生殖器出血

不常见1治疗急性心肌梗死和急性肺栓塞时发生颅内出血（脑出血、脑血肿、出血性卒中、卒中的出血性转变、颅内血肿、蛛网膜下腔出血）2心包积血3腹膜后出血4实质脏器的出血5眼底出血

出血不良反应处理如果有潜在危险的出血发生，特别是发生颅内出血，治疗必须停止一般情况下，没有必要进行凝血因子的替代治疗，因为爱通立半衰期很短，而且对全身凝血因子的影响轻微大部分发生出血的患者可通过停药、抗凝治疗、扩容和控制血压进行处理。如果出血4小时内用过肝素，可使用鱼精蛋白进