临床乌拉地尔药物降压特点、药代动力学、靶器官保护作用、使用要点、不良反应、药物过量表现、处理、应用时限及注意事项_第1页
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临床乌拉地尔药物降压特点、药代动力学、靶器官保护作用、使用要点、不良反应、药物过量表现、处理、应用时限及注意事项降压特点（1）双重降压作用

乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用：外周：作为一种选择性α1

肾上腺素受体拮抗剂，可有效阻断外周血管α1

受体、减少外周血管阻力，从而降低血压；

中枢：通过激活中枢神经系统

5-羟色胺

1A受体，有效降低心脑血管的交感反应和中枢的反馈调节，起到降低血压的作用。

（2）依赖性：降压效果具有剂量依赖性，且存在一定的个体差异。

（3）自限性：具有自限性降压效应，使用较大剂量亦不会出现严重低血压。药代动力学特点静脉注射后，起效时间为0.5~3.0min，最快0.5min起效。

血浆清除半衰期为2.7（1.8~3.9）h，蛋白结合率80%。50%~70%通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物，主要代谢产物为无抗高血压活性的药物羟化体。靶器官保护作用（1）减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，增加心脏搏出量，不引起反射性心动过速、不影响心率。

（2）不增加颅内压，不影响大脑中动脉血管血流动力学，有利于维持脑灌注压。

（3）具有增加肾血流量、降低肾血管阻力、不增加肺血分流率、不降低动脉血氧分压等特点。使用要点单次、重复静脉注射及长时间静脉输注均可，亦可在静脉注射后持续静脉输注以维持血压的稳定。一般情况下，静脉给药时患者应取卧位。静脉输注配备溶剂的选择：可选择生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%果糖，但不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。静脉输注配备方法：可将40mL注射液（200mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50mL，浓度为4mg/mL。不良反应患者可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗；

偶见因变换姿势而造成的血压下降。

药物过量表现及处理

（1）药物过量的症状循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱；中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。

（2）药物过量的治疗发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量；如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。应用时限从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7d。注意事项（1）换药降压治疗后血压达到目标值，且靶器官功能平稳后，应考虑逐渐过渡到口服用药；口服用药应该与乌拉地尔在一定时间内重叠使用，不应该等待乌拉地尔停药后才开始

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