麻醉药和胆碱受体药的药理及临床

麻醉药和胆碱受体药

的药理及临床诸春敏一、麻醉药和胆碱受体药的概况1、名词

反射弧感受器传入神经中枢传出神经效应器

麻醉肌松突触突触前膜突触间隙突触后膜胞体神经元轴突突起树突递质当神经冲动达到传出神经末梢时，从末梢释放出一种化学传递物。受体能选择性的、同一定的递质或药物结合，从而产生一定的效应。Ｎ受体烟碱（Nicotine）作用于神经肌肉接头（骨骼肌）M受体毒蕈碱（Muscarine）作用于心肌、平滑肌、腺体最小肺泡浓度（MAC）在一个大气压下，能使50%病人痛觉消失的肺泡气体中全麻药的浓度称为最小肺泡浓度，某药的MAC数值越低，反映出该药的麻醉作用越强麻醉既感觉消失，亦既用药物或非药物的方法使病人整个机体或机体某一部分暂时丧失对疼痛的感觉反射弧的动画小结欢迎２、乙酰胆碱的合成、作用胆碱+乙酰辅酶A胆碱乙酰化酶

乙酰胆碱(ACh)囊泡释放受体产生相应的作用ACh乙酰胆碱酯酶（AChE）水解胆碱中枢和外周神经系统的内源性神经递质，其主要释放部位在神经突触和神经效应器接头部位ACh的作用 M样作用：心肌、平滑肌、腺体 1、心血管系统：扩张血管、减慢心率、减弱心肌收缩力 2、胃肠道：兴奋作用，恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便 3、泌尿道：增加蠕动，排尿4、腺体：增加分泌，多汗、唾液增加5、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛N样作用：骨骼肌

肌肉收缩(神经肌肉接头)3、中枢神经药物的分类及作用中枢兴奋药作用自弱到强欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、燥狂、惊厥中枢抑制药作用自弱到强镇静、抑郁、睡眠、昏迷 4、麻醉药的分类全身麻醉药（全麻药）使一类作用于中枢神经系统、能可逆性地引起意识、感觉(痛觉)和反射消失的药物吸入性麻醉药：一类挥发性的液体或气体类药物。脂溶性静脉麻醉药复合麻醉局部麻醉药（局麻药）是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，同时对各类组织无损伤性影响。作用于混合神经时，感觉的消失依次：痛、冷、温、触、压觉，最后发生运动麻痹5、胆碱受体类药物胆碱受体激动药M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药二、具体药物1、麻醉药吸入性麻醉药乙醚氟烷异氟烷恩氟烷氧化亚氮（笑气）七氟烷局部麻醉方法表面麻醉浸润麻醉传导麻醉蛛网膜下腔麻醉（腰麻）硬膜外麻醉2、胆碱受体类药胆碱受体激动药M受体：乙酰胆碱、毛果芸香碱、毒蕈碱N受体：烟碱抗胆碱酯酶药易逆性：新(吡)斯的明、安贝氯铵、加兰他敏难逆性（有机磷酸酯类）：敌百虫、乐果、沙林、敌敌畏解毒药：阿托品、碘解磷定(派姆)、氯解磷定除极化型肌松药药物与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。非除极化型肌松药（竞争型肌松药）药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。理想肌松药一些琥珀胆碱的副作用

非去极化肌松药分类(结构)

甾体类:罗库溴铵,维库溴铵,

潘库溴铵,哌库溴铵异喹啉:箭毒,筒箭毒苄异喹啉:阿曲库铵,米库氯铵,多库氯铵

神经肌肉阻滞药作用时间三、公司目前同类药物麻醉类药物恩氟烷(安氟醚)产地：河北规格：150ml价格：408.00异氟烷(异氟醚)产地：河北规格：100ml价格：690.00同分异构物，麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒较快，肌松良好。反复使用对肝无明显副作用较为常用普鲁泊福异丙酚，二异丙酚，丙泊酚，得普利麻得普利麻产地：意大利规格：20ml:0.1g价格：103.90力蒙欣产地：西安力邦规格：10ml:100mg 20ml:200mg价格：47.30 86.00依托咪酯产地：江苏恒瑞规格：10ml:20mg价格：22.10依托咪酯脂肪乳产地：徐州恩华规格：10ml:20mg价格：22.10为非巴比妥类静脉麻醉药。静脉注射后20秒即产生麻醉，持续时间约5分钟。增加剂量作用持续时间也相应延长。可用于诱导麻醉。于15～60秒内静注完毕。速卡（盐酸左布比卡因）产地：江苏恒瑞规格：5ml:37.5mg价格：38.50耐乐品（盐酸罗哌卡因）产地：阿斯利康规格：10ml:75mg价格：66.39抗AChE药甲硫酸新斯的明产地：上海规格：1mg/2ml价格：0.8多奈哌齐(安理申)产地：卫材(中国)规格：5mg*7s价格：196抑制外周神经AChE活性治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留抑制中枢神经AChE活性阿尔茨海默病（AD）AChE复活药碘解磷定产地：上海淮海规格：20ml:0.5g价格：1.94AChE复活药对骨骼肌作用明显，控制肌颤与阿托品合用氯解磷定副作用更小肌肉松驰药司可林产地：上海旭东规格：0.1mg/2ml价格：3.1除极化型肌松药起效迅速清醒时易产生窒息感肌肉松弛药阿曲库铵产地：江苏恒瑞规格：25mg价格：25.00其消除途径是通过Hoffman降解，（约占45%，Hoffman降解是在生理pH及温度下季铵类自发水解而消除）和被血浆中丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，代谢物无活性。本品与血浆蛋白组合率约为80%。主要代谢物从尿液及胆汁中排泄，半衰期约20分钟。本品消除的两种途径皆不依赖于肝肾功能，故适用于肝肾功能不全者。维库溴铵仙林产地：浙江仙居规格：4mg价格：26.60万可松产地：荷兰欧加农规格：1ml:4mg价格：34.50罗库溴铵爱可松产地：荷兰欧加农规格：5ml:50mg价格：101.92哌库溴铵阿端产地：匈牙利吉瑞规格：4mg价格：31.80气管插管诱导前哌替啶1mg/kg阿托品0.01mg/kg诱导得普利麻2.5mg/kg芬太尼0.025mg/kg罗库溴铵(爱可松)0.6mg/kg或琥珀胆碱1mg/kg插管60秒后眼科药物毛果芸香碱氟迪产地：日本参天规格：5ml价