甲状腺激素及抗甲状腺药课件

36甲状腺

甲状腺激素及抗甲状腺药36甲状腺

甲状腺激素是碘化酪氨酸的衍生物，T4：甲状腺素，四碘甲状腺原氨酸T3：三碘甲状腺原氨酸甲状腺功能低下甲状腺功能亢进36甲状腺第一节甲状腺激素[甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节]合成:1、甲状腺腺泡摄取碘靠碘泵主动摄取2、I-的活化

碘化物在过氧化酶作用下被氧化成较高氧化态的碘(I+)

36甲状腺3、酪氨酸碘化

被活化的碘与TG中的酪氨酸残基结合一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT)

4、碘化酪氨酸的耦联

在过氧化酶作用下,两个DIT缩合成T4,一个MIT和一个DIT缩合成T336甲状腺贮存：

T3、T4仍在TG分子上，TG储存在腺泡腔内分泌：经蛋白水解酶水解而释出T3、T4，分泌入血。部分DIT和MIT从TG上水解脱下

细胞内被脱碘酶脱碘

碘多被重新利用调节：

受下丘脑-垂体-甲状腺轴调节36甲状腺I--I--活化I*MITDITMITDITT3T4T4T3MITDIT脱碘碘化缩合T4T3血液腺泡摄碘TG甲状腺激素的合成、贮存、分泌36甲状腺下丘脑垂体TRHTSH甲状腺甲状腺激素

负反馈[调节]36甲状腺[体内过程]：

T3T4F：90~95%50~70%血浆蛋白结合率：小大作用：快而强慢而弱维持时间：短长T1/2：2天5天代谢：经肝、肾线粒体内脱碘排泄：经肾排泄36甲状腺

[药理作用]

1、维持正常生长发育脑发育时期，T3、T4

呆小病成人甲状腺功能

粘液性水肿

2、促进代谢和产热包括物质代谢和能量代谢

36甲状腺3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性

T3、T4能使机体对儿茶酚胺类的反应性甲亢时出现神经过敏、震颤、心率等神经和心血管症状

36甲状腺作用机制甲状腺激素进入细胞核，与核内的TR结合后启动靶基因转录，促进mRNA形成，加速相关蛋白和酶的生成，产生生理效应。36甲状腺

[临床应用]1、呆小病需用甲状腺激素替代治疗2、粘液性水肿垂体功能低下

先用GCS，再用甲状腺制剂3、单纯性甲状腺肿

缺碘引起者补碘无明显原因者，应用适量甲状腺激素4、其他

36甲状腺[不良反应]

过量引起甲状腺功能亢进

36甲状腺甲状腺功能亢进面容36甲状腺第二节抗甲状腺药一、硫脲类二、碘和碘化物三、放射性碘四、－R阻断药36甲状腺一、硫脲类

硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶

咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）

36甲状腺[药理作用]1、抑制甲状腺激素合成机制：抑制甲状腺过氧化酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联。36甲状腺

特点：ａ对已合成无效

ｂ起效慢

ｃ长期应用－反馈性TSH

2、抑制外周T4转化为T3

3、免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白，使甲状腺中淋巴细胞

36甲状腺[体内过程]1.硫脲类药物分布广泛，可随乳汁和经胎盘排出。2.在肝内代谢，其余随尿排出。3.卡比马唑需在体内转化成甲巯咪唑后才能起作用，所以卡比马唑起效更慢，不宜用于甲亢危象。36甲状腺

[临床应用]：主要用于甲亢1、甲亢的内科治疗

轻症和不宜手术或131I治疗者2、术前准备

硫脲类＋碘剂3、甲状腺危象的治疗大量碘剂，硫脲类辅助36甲状腺[不良反应]1.过敏反应2.消化道反应3.粒细胞缺乏4.甲状腺肿及甲状腺功能减退36甲状腺

二碘及碘化物复方碘溶液（卢戈液），碘化钾/钠[药理作用]1.小剂量碘

合成甲状腺激素的原料2.大剂量碘

抗甲状腺作用36甲状腺

机制：1）间接抑制蛋白水解酶

抑制T3、T4释放2）拮抗TSH引起甲状腺增生作用3)影响酪氨酸的碘化和缩合

抑制合成

特点：快而强36甲状腺[临床应用]1、甲亢术前准备危象消除后及时停用碘剂

腺泡内碘离子浓度高到一定程度后，细胞摄碘能力即自动

拮抗TSH促进腺体增生作用

腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧2、甲状腺危象36甲状腺3、防治单纯性甲状腺肿[不良反应]1、一般反应2、过敏反应3、诱发甲状腺功能紊乱36甲状腺

三－R阻断药[机制]：1、阻断－R控制交感兴奋症状2、普萘洛尔和氧烯洛尔抑制外周T4脱碘成为T336甲状腺[临床用途]：1、甲亢和甲状腺危象2、术前准备单用作用弱，合用硫脲类36甲状腺

四放射性碘131

I[药理作用]甲状腺高度摄碘能力。－射线，破坏甲状腺实质TH分泌

131I

－射线，体外测得，用于甲状腺功能测定36甲状腺[临床应用]

1、甲亢治疗

不宜手术，手术后复发及硫脲类无效或过敏者

[不良反应]

易致甲状腺功能低下，补甲状腺激素36甲状腺I--I--活