药剂学重点背诵

药剂学重点背诵名词解释热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂助溶剂:助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中可形成可溶性络合物，复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。潜溶剂:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。HLB:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度包合技术:一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构中形成包合物。筛分径:又称孔隙通过相当径。当粒子通过粗筛网且被截留在细筛网时，可用筛下直径和筛上直径表示，其平均径用粗细筛孔直径的算术或几何平均值表示。中位径:也叫中值径，在累积分布图中累积值正好为50%所对应的粒子径，常用D50表示。松密度:在没有受外力时堆体积较大，此时的堆密度称为松密度。休止角:粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态测得的最大角。临界相对湿度:通常把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。微球：药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体，药物溶解或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1~250um。微囊:利用天然或合成的高分子材料（囊材）将固态或液态药物包裹而成药库型胶囊（微囊）技术。被动靶向:利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留实现靶向的制剂主动靶向:药物或载体修饰后，可将定向送至靶区浓集而发挥药效的制剂。药物经皮吸收的途径有:透过角质层和表皮进入真皮，通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。增溶剂15—18去污剂13—15O/W型乳化剂8—16W/O型乳化剂3--8润湿剂7—11消泡剂1--3片剂的质量检查项目有:外观性状，片重差异，硬度和脆碎度，崩解度，溶出度和释放度，含量均匀度。第2章药物溶液的形成理论1什么是药物的特性溶解度？药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。2影响药物溶解度的因素。①药物的分子结构②溶剂化作用与水合作用③晶型④溶剂化物⑤粒子大小⑥温度⑦PH与同离子效应⑧混合溶剂⑨添加物3增加药物溶解度的方法。①混合溶剂法②助溶剂助溶法③增溶剂增溶法④制成可溶性盐法⑤制成固体分散物或包合物法第3章表面活性剂1试述表面活性剂的分类与结构特征分类(1)离子表面活性剂①阴离子表面活性剂:高级脂肪酸盐:碱金属皂，碱土金属皂，有机胺皂：硫酸化物璜酸化物②阳离子表面活性剂:苯扎氯铵，苯扎溴铵③两性离子表面活性剂:卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型(2)非离子表面活性剂：①脂肪酸甘油酯②多元醇型：蔗糖脂肪酸脂，脂肪酸山梨坦(司盘)聚山梨脂(吐温)③聚氧乙烯型④聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物结构特征同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基，且分别处于表面活性剂分子的两端，造成分子的不对称性，因此表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。2简述临界胶束浓度及其影响因素。临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。影响因素:①碳氢链的长度:随着碳原子数增加而降低②碳链的分支:有分支时，临界胶束浓度增加③极性基团的位置:越靠近碳氢链的中间位置，临界胶束浓度越大④疏水链的性质:疏水基团的的种类，结构不同，其临界胶束浓度不同⑤亲水基团的种类:离子型表面活性剂亲水基团的种类对临界胶束浓度影响不大⑥表面活性剂的种类:离子型表面活性剂的临界胶束浓度通常远大于非离子型表面活性剂⑦温度:温度的高低怎能影响临界胶束浓度。3试述表面活性剂增溶的机制及其影响因素。机制:表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，是由于胶束的作用。胶束内部是由于亲油基团排列而成的一个极小的非极性疏水空间，而外部是由亲水基团形成的极性区。由于胶束的大小属于胶体溶液范围，因此药物被胶束增溶后扔呈现为澄明溶液，溶解度增大。影响因素:(1)增溶剂的性质在同系物增溶剂中形成胶束的大小随碳原子数的增加而增大，CMC减小，胶束聚集数增加，增溶量随之增加；有分支结构的增溶剂其增溶作用小于相同碳原子数的直链结构的增溶剂，当增溶剂的碳链中含有不饱和键或极性基团时，增溶性减弱。(2)增溶质的影响①极性:对强极性和非极性药物而言，非离子表面活性剂HLB值越大，增溶效果越好；对极性低的药物则正好相反。②结构:增溶质同系物随着烃链的增加，其溶解能力降低；不饱和化合物比它们对应的饱和物更易溶解；增溶质的碳氢链支链对溶解度影响较小，但环状化合物的支链增加，使溶解度增加。③解离度:④多组分增溶质的增溶⑤其他组分的影响(3)温度的影响升高温度，增溶量增大。4表面活性剂在药剂学中的应用。增溶剂，乳化剂，润湿剂，助悬剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消毒剂和杀菌剂。第5章药物制剂的稳定性1处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法有哪些？①PH值的影响：利用PH-速度图可以观察药物最稳定的PH范围，PH的调节要同时考虑稳定性，溶解度，和药效三个方面。②广义酸碱催化的影响：通常加入缓冲剂③溶剂的影响：水溶液中加入有机溶剂可降低介电常数，从而降低药物的降解速度。④离子强度的影响：加入与药物离子带反电荷的离子⑤表面活性剂的影响：一些容易水解的药物加入表面活性剂可提高药物的稳定性⑥处方中基质或赋形剂的影响：一些半固体制剂药物的稳定性与制剂处方的基质有关2固体药物制剂的稳定性有哪些特点？①一般属于多相反应在不同相间发生不同类别的反应②降解速度慢，要求分析方法精确③降解反应一般始于固体表面，造成表里变化不均一④固体制剂的均匀性较液体差⑤药物的固体剂型的降解过程常出现平衡现象3影响因素实验包括哪些项目？①高温实验②高湿度实验③强光照射实验第6章粉体学基础1为了改善粉体的流动性，应采取哪些措施？①增大粒径②制成球状粒子③增大粒子密度④适当干燥⑤加入助流剂2测定CRH有何意义？①物料的CRH越小则越易吸湿②为生产和贮存环境提供参考③为处方设计提供参考第8章药物制剂的设计什么是处方前研究？处方前研究的目的是什么？包含哪些内容？在药物制剂的研究阶段，首先需要对候选化合物的化学，物理以及生物学性质等进行一系列的研究，统称为处方前研究，其目的是为后期研制稳定且具有适宜生物学特性的剂型提供依据。其内容包括:化合物的物理化学性质测定，原料药的固态性质，稳定性和配伍研究，处方前生物药剂学研究。第9章液体制剂1根据Stoke's方程，简述改善混悬剂稳定性的方法。①尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②加入高分子助悬剂，增加分散介质的粘度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。2乳化物理不稳定性的几种表现？①分层②絮凝③转相④合并与破裂⑤酸败3混悬剂的质量评价方法？①粒大小②沉降容积比③絮凝度④重新分散性⑤ζ电位⑥流变学特性4液体制剂常见的溶剂有哪些？①极性溶剂:水，甘油，二甲亚砜②半极性溶剂:乙醇，丙二醇，聚乙二醇③非极性溶剂:脂肪油，液状石蜡，乙酸乙酯。第10章灭菌制剂与无菌制剂1纯化水，注射用水，灭菌注射用水有哪些区别？纯化水可用作配制普通制剂的溶剂或试验用水，灭菌或非灭菌制剂所用药材的提取溶剂，非灭菌制剂用具的精洗。不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水主要用于注射液，输液，眼用制剂的配制及其容器的精洗，配制的注射剂必须灭菌之后才能用于临床。灭菌注射用水可直接用于临床，如注射用灭菌粉末的溶剂，注射剂的稀释剂或伤口冲洗等。2热原的定义和性质是什么？热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。性质:耐热性，过滤性，吸附性，水溶性，不挥发性，能被强酸强碱所破坏，也能被强氧化剂氧化，超声波及某些表面活性剂也能使之失活。3简述污染热原的途径有哪些？注射用水，原辅料，生产过程，容器，用具，管道和装置，注射器具。4输液按规定灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？①所选用的输液容器质量出现问题②容器没有清洗干净，灭菌不充分③配液操作时间过长④灭菌时间过短⑤滤膜损坏或其他设备损坏导致灭菌不彻底⑥漏气。第11章固体制剂-1（散剂，颗粒剂，片剂，片剂包衣）1散剂、颗粒剂的特点？散剂特点:①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。颗粒剂特点:（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；（2）服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；（3）可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；（4）多种颗粒混合时易发生离析现象，从而导致剂量不准确。2球磨机的粉碎效果与转速的关系？圆筒转速过小时，球随罐体上升至一定高度后往下滑落，其粉碎机制主要靠研磨作用，效果较差。转速过大时，球与物料靠离心力作用随罐体旋转，失去物料与球体的相对运动。当转速适宜时，除一小部分球下落外，大部分球随罐体上升至一定高度，并在重力与惯性力作用下沿抛物线抛落，此时物料的粉碎主要靠冲击和研磨的联合作用，粉碎效果最好。3颗粒剂的制备工艺流程？辅料↓物料→粉碎→过筛→→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→颗粒剂4混合物料时，为了达到均匀的效果，应注意哪些问题？如何解决？①组分的比例：组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。②组分的密度：若密度及粒度差异较大时，应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜的混合时间。③组分的粘附性与带电性:一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。如阿斯匹林粉中加0.25%～0.5%的硬脂酸镁具有抗静电作用。④含液体或易吸湿性的组分:如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸湿性组分，则应针对吸湿原因加以解决：a.如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替；b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合，并密封防潮包装；c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。⑤形成低共熔混合物的组分:将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。5片剂有哪几种辅料？各自应用特点？各举2-3例说明。①稀释剂（填充剂），不仅增加片剂的重量（或体积），更重要的是改善药物的压缩成型性增加含量的均匀度，特别是制备小剂量药物的片剂时更为重要:淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；②润湿剂，本身无粘性，而通过润湿物料诱发物料粘性的液体:蒸馏水，乙醇③粘合剂，本身具有粘性赋予无粘性或粘性不足物料以适宜粘性的辅料:淀粉浆，纤维素衍生物，明胶④崩解剂，促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒:干淀粉，羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠⑤润滑剂，改善颗粒表面特性:硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉⑥调节剂，改善口味和外观:色素，香精6片剂压缩成形性的影响因素？①压缩成形性②药物的熔点及结晶形态③粘合剂和润滑剂④水分⑤压力7简述压片过程中可能发生的问题及解决办法。①松片:调整压力；增加粘合剂②裂片:选用弹性好，塑型好的辅料；选用适宜的制粒方法；选用适宜的压片机和操作参数③粘冲:适当干燥，降低操作室温度湿度；适当增加润滑剂用量或充分混合；将冲头擦净，调换不合规格的冲模或用微量液状石蜡擦在刻字冲头表面使字面润滑。④崩解迟缓:适当增加崩解剂或减小润滑剂用量；更换崩解剂或增加其用量或对干淀粉进行干燥；将颗粒粉碎，适当减少压片机压力。⑤片重差异超限:将颗粒剂混匀或筛去过多细粉；重新制粒或加入适宜助流剂。⑥溶出超限:提高崩解速度；降低颗粒硬度；提高药物溶出度。⑦含量不均匀:解决片重差异超限，混合均匀。8片剂包衣的目的及基本类型有哪些？包衣的目的：①避光、防潮，以提高药物的稳定性；②遮盖不良气味，增加患者的顺应性；③隔离配伍禁忌成分；④采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提高用药的安全性。⑤包衣后表面光洁，提高流动性。⑥提高美观度⑦改变药物释放的位置及速度，如胃溶、肠溶、缓控释等。基本类型:①糖包衣②薄膜包衣③压制包衣9片剂有哪些制备方法？其各自特点是什么？①湿法制粒压片法：湿法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。优点：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。②干法制粒压片法：干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。制备方法分为压片法和滚压法。适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。优点：方法简单，省时省力。使用时应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。③粉末直接压片法：直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。优点：省时节能、工艺简便、工序少等。弱点：粉末的流动性差、片重差异大，易造成裂片等。适用于湿热不稳定的药物。④半干式颗粒压片法：半干式颗粒压片法是将药物粉末和预先制好的辅料颗粒（空白颗粒）混合进行压片的方法。适用于对湿热敏感不宜制粒、而且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。第12章固体制剂-2（胶囊，滴丸，膜剂）1胶囊剂的特点？（1）能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性；（2）药物在体内起效快；（3）液体药物的固体剂型化；（4）可延缓药物的释放和定位释药。2哪些药物不适合制成胶囊剂？说明理由。由于胶囊剂的主要囊材是水溶性明胶，所以囊心物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。若填充易风干的药物，水分气化会使囊材软化，若填充易潮解的药物，药物吸水会使囊壁干燥以致脆裂。胶囊壳在体内溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。3滴丸剂的常用基质有哪些？滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：①水溶性基质常用的有PEG类，如PEG6000、PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。②脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。4膜剂常用的成膜材料有哪些？各有什么特点？(1)天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。(2)合成高分子材料：聚乙烯醇类化合物；丙烯酸类共聚物；纤维素衍生物类特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。第13章半固体制剂1乳剂型软膏剂基质由哪些物质组成，各有什么作用？其主要成分为水相，油相和乳化剂。作用:乳化剂:有效的降低表面张力，有利于形成乳滴，增加新生界面，使软膏剂保持一定的分散度和稳定性。水相，油相:将油相分散到水相中制成o/w型基质，或将水相分散到油相中制成w/o型基质。2试比较乳剂型软膏剂与乳剂有何异同？相同点:都是由水相，油相和乳化剂组成。不同点:乳剂型软膏剂是药物与乳剂型基质混合制成的半固体制剂，而乳剂是两种互不相容的液体在乳化剂的作用下形成的非均匀液体制剂。3试述置换价在栓剂制备过程中的应用。置换价系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。根据置换价可以对药物基质的重量进行计算，从而求出拟制备栓剂的个数或者每个栓剂的平均含药量。第15章中药制剂1如何进行中药剂型改革？①坚持中医药特色②坚持对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并③坚持以临床疗效来评价剂型是改革的金标准④坚持剂型改革的合理性，必要性和科学性。2中药提取时是否粉碎的越细越好？影响浸提的因素有哪些？并非药材越细越好，如采用渗漉法，粒度过细会阻碍溶剂的流动，同时，药材粉碎得太细可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。影响因素:浸出溶剂，药材粗细，浸出时间，浸出温度，浓度梯度，操作压力，药材与溶剂的相对运动，新技术的运用。3中药材水提醇沉淀法中可保留的成分有哪些？能除去哪些大分子杂质？可保留的成分:生物碱盐，苷类，有机酸类，氨基酸，多糖类等除去的物质:淀粉，蛋白质，粘液质，鞣质，色素，无机盐等。第16章固体分散技术1固体分散体载体分哪几类？其中水溶性载体主要有哪些类型？常用的固体分散载体有水溶性，难溶性和肠溶性三大类。水溶性载体有:聚乙二醇类，聚维酮类，有机酸类(枸橼酸，酒石酸)，表面活性剂类(泊洛沙姆，聚氧乙烯PEO),糖类与多元醇类(半乳糖，壳聚糖)，纤维素类(HPMC,HPC).2固体分散技术促进难溶性药物溶出的的原理是什么？(一)药物高度分散性药物高度分散在载体中，增加了药物溶出表面积，从而提高了难溶性药物的溶出速率和吸收速率。(二)形成了高能状态药物在骤冷时常以亚稳定晶型或无定形状态析出。亚稳定型是同质多晶现象的一种状态，晶格能低、熔点低，因而溶解度远高于稳定性晶型。(三)载体的作用提高药物溶解度；抑晶作用；保证药物高度分散；润湿性3固体分散体中药学的存在状态有哪几种？分子，无定形，微晶，胶体。4、什么是固体分散技术？固体分散体速释与缓释原理是什么？固体分散体(soliddispersion)系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。速释原理1）载体材料可提高药物的可润湿性2）载体材料保证药物的高度分散性3）载体材料对药物有抑晶作用缓释原理：以水不溶性或脂溶性载体制备的固体分散体，此分散体可以看作溶解扩散或骨架扩散体系，释放机制与相应的缓释制剂相同。第17章包合物的制备技术1.αβγ环糊精结构和性质上有什么区别？这些区别怎样影响环糊精对药物分子的包合？2试述影响环糊精包合的因素。(1)主客分子的结构和性质主客分子的大小:客分子的大小与形状应与主分子的空相适应。客分子的极性:疏水性药物易进入主分子被包合。(2)主客分子的比例取决与客分子的性质，一般来说，成分单一的客体物质与CD形成包合物时，其最佳主客摩尔比多为1:1或2:1。(3)包合条件不同的的包合方法，包合温度，搅拌速率及时间，干燥过程的工艺参数等均可影响包合效率。第18章微粒分散系的制备技术(微囊与微球)1物理化学法制备微囊的原理是什么？有哪几种常用的方法？原理:相分离法：在药物与材料的混合溶液中，加入另一种物质或不良溶剂，或采用其它适当手段使材料的溶解度降低，自溶液中产生一个新相(凝聚相)。方法:单凝聚法；复凝聚法；溶剂—非溶剂法；改变温度法；液中干燥法2药物微囊化有何特点？（1）掩盖药物的不良气味及口味（2）以提高药物的稳定性（3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性（4）使液态药物固态化便于应用与贮存（5）制备缓释或控释制剂（6）减少复方药物的配伍变化（7）使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用（8）可将活细胞或生物活性物质包囊3简述微囊与微球作为药物载体的应用。(1)口服给药——缓释作用(2)肺部吸入给药——有良好的吸入特性，能有效地分布到肺泡内。(3)注射给药——缓释长效第19章缓控迟释制剂1什么是缓释，控释制剂？缓释与控释制剂与普通制剂有何特点？试述缓控释制剂释药的原理。定义:缓释制剂：用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂；其药物释放主要是一级过程。控释制剂：药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂；其药物释放主要是零级或接近零级过程。特点:优点:1.减少服药次数：对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数；2.保持血药浓度平稳，避免峰谷现象：有利于降低药物的毒副作用；3.可发挥最佳治疗效果4.某些制剂可定时定位释放药物缺点1.不能灵活调节给药方案（剂量、时间）2.设备及工艺制作费用昂贵释药原理：一、溶出原理二、扩散原理三、溶蚀与扩散、溶出结合四、渗透压原理五、离子交换原理2利用溶出和扩散原理达到缓控释作用的方法分别有哪些？（1）溶出原理制成溶解度小的盐或酯（普鲁卡因青霉素，睾丸素丙酸酯）；与高分子化合物生成难溶性盐（N-甲基阿托品鞣酸盐，鱼精蛋白胰岛素）；控制粒子大小；（2）扩散原理包衣：小丸或片剂包衣；制成微囊；制成不溶性骨