药物化学知到智慧树章节测试课后答案2024年秋徐州医科大学

药物化学知到智慧树章节测试课后答案2024年秋徐州医科大学第一章单元测试

下列哪一项不属于药物的功能（）。

A:去除脸上皱纹

B:预防脑血栓

C:避孕

D:缓解胃痛

答案:去除脸上皱纹

肾上腺素（如下图）的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（）。

A:苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢

B:羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢

C:羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢

D:甲氨甲基＞羟基＞氢＞苯基

答案:羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢

下列属于“药物化学”研究范畴的是（）。

A:阐明药物的化学性质

B:发现与发明新药

C:研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

D:合成化学药物

答案:阐明药物的化学性质

；发现与发明新药

；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

；合成化学药物

已发现的药物的作用靶点包括（）。

A:核酸

B:离子通道

C:酶

D:受体

答案:核酸

；离子通道

；酶

；受体

试解释何为药物化学。

答案:0药物的解离度与生物活性有什么样的关系（）。

A:合适的解离度，有最大活性

B:去增加解离度，离子浓度上升，活性增强

C:增加解离度，离子浓度下降，活性增强

D:增加解离度，不利吸收，活性下降

答案:合适的解离度，有最大活性

lgP用来表示哪一个结构参数（）。

A:化合物的疏水参数

B:取代基的立体参数

C:指示变量

D:取代基的电性参数

答案:化合物的疏水参数

以下哪些说法是正确的（）。

A:弱碱性药物在肠道中容易被吸收

B:口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

C:口服药物的吸收情况与解离度无关

D:弱酸性药物在胃中容易被吸收

答案:弱碱性药物在肠道中容易被吸收

；口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

；弱酸性药物在胃中容易被吸收

先导化合物可来源于（）。

A:天然生物活性物质的合成中间体

B:组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C:具有多重作用的临床现有药物

D:借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

答案:天然生物活性物质的合成中间体

；组合化学与高通量筛选相互配合的研究

；具有多重作用的临床现有药物

；借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

新药发现分为哪几个阶段。

答案:0

第二章单元测试

经过第Ⅰ相官能团化反应后，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（）。

A:羟基

B:苄基

C:芳香基团

D:甲氧基

答案:羟基

参与药物体内Ⅰ相生物转化的酶类主要是（）。

A:淀粉酶

B:氧化-还原酶

C:金属蛋白酶

D:蛋白激酶

答案:氧化-还原酶

第Ⅰ相生物转化所涉及的酶的分类有（）。

A:过氧化物酶和单加氧酶

B:水解酶

C:还原酶系

D:细胞色素P450酶系

答案:过氧化物酶和单加氧酶

；水解酶

；还原酶系

；细胞色素P450酶系

以下属于还原酶系的有（）。

A:水解酶

B:谷胱甘肽氧化还原酶

C:醌还原酶

D:醛-酮还原酶

答案:谷胱甘肽氧化还原酶

；醌还原酶

；醛-酮还原酶

何为第Ⅰ相生物转化，主要包括哪些反应。

答案:第Ⅰ相生物转化是指在肝脏中，外来化合物（如药物、毒物等）经过氧化、还原或水解等反应被转化为极性增强的代谢产物的过程。这一转化主要是通过细胞色素P450酶系等催化完成。第Ⅰ相生物转化的主要反应类型包括：1.**氧化反应**：如羟化、脱氢等，使分子引入氧原子或脱去氢原子。2.**还原反应**：将分子中的功能基团（如羰基、硝基）还原，通常加入氢原子。3.**水解反应**：通过加水分解，切断化合物中的酯键、酰胺键等，增加水溶性。这些反应使得原本脂溶性强、难以排出体外的物质转化为水溶性更高、更易于进一步代谢和排泄的产物。

第三章单元测试

异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）。

A:弱酸性

B:钠盐溶液易水解

C:溶于乙醚、乙醇

D:水解后仍有活性

答案:水解后仍有活性

盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）。

A:阿朴吗啡

B:苯吗喃

C:可待因

D:双吗啡

答案:阿朴吗啡

影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

A:脂溶性

B:pKa

C:5取代基碳的数目

D:酰胺氮上是否含烃基取代

答案:脂溶性

；pKa

；5取代基碳的数目

；酰胺氮上是否含烃基取代

巴比妥类药物的性质有（）。

A:具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B:作用持续时间与代谢速率有关

C:pKa值大，未解离百分率高

D:与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

答案:具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

；作用持续时间与代谢速率有关

；pKa值大，未解离百分率高

；与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么。

答案:应先引入小基团。

第四章单元测试

下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（）。

A:Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

B:乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

C:乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

D:BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

答案:乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

下列叙述哪个不正确（）。

A:Atropine水解产生托品和消旋托品酸

B:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

C:Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

D:托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

答案:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。

A:季铵氮原子为活性必需

B:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

C:季铵氮原子上以甲基取代为最好

D:乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

答案:季铵氮原子为活性必需

；在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

；季铵氮原子上以甲基取代为最好

下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（）。

A:PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

B:Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

C:Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

D:可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

答案:PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长

；Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

；Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

；可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide

合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

答案:0

第五章单元测试

卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）

A:甲基

B:巯基

C:酯基

D:呋喃环

答案:巯基

能够选择性阻断β1受体的药物是（）

A:维拉帕米

B:拉贝洛尔

C:普萘洛尔

D:美托洛尔

答案:美托洛尔

用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）

A:3,5位的酯基取代是必需的

B:4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

C:苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

D:1,4二氢吡啶环是必需的

答案:3,5位的酯基取代是必需的

；4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

；苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

；1,4二氢吡啶环是必需的

下列药物中具有降血脂作用的为（）

A:

B:

C:

D:

答案:

；

什么是NO供体药物？典型代表药物有哪些？

答案:0

第六章单元测试

有关西咪替丁的叙述，错误的是（）

A:本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

B:是P450酶的抑制剂

C:第一个上市的H2受体拮抗剂

D:具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

答案:本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

阿司匹林的结构表现，它是（）

A:水溶性

B:中性

C:碱性

D:酸性

答案:酸性

关于奥美拉唑，正确的是（）

A:奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

B:奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体

C:奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用

D:奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

答案:奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物

；奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP酶结合，产生作用

；奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

西咪替丁的结构特点包括（）

A:含有硫原子结构

B:含五元吡咯环

C:含有胍的结构

D:含有2-氨基噻唑的结构

答案:含有硫原子结构

；含有胍的结构

为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

答案:0

第七章单元测试

非甾体抗炎药的作用机制（）

A:粘肽转肽酶抑制剂

B:二氢叶酸合成酶抑制剂

C:花生四烯酸环氧酶抑制剂

D:二氢叶酸还原酶抑制剂

答案:花生四烯酸环氧酶抑制剂

临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（）

A:S(-)

B:S(+)

C:R(-)

D:R(+)

答案:S(+)

第八章单元测试

生物烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）

A:硝基咪唑类

B:乙撑亚胺类

C:亚硝基脲类

D:氮芥类

答案:硝基咪唑类

下列哪些说法是正确的（）

A:抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B:赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

C:芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

D:顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

答案:赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

；芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

；顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

答案:0下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（）

A:

B:

C:

D:

答案:

；

下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的（）

A:用于解热镇痛

B:过量可导致肝坏死

C:为半合成抗生素

D:具抗炎活性

答案:用于解热镇痛

；过量可导致肝坏死

第九章单元测试

对氟尿嘧啶的描述正确的是（）

A:属酶抑制剂

B:在亚硫酸钠溶液中较不稳定

C:其抗癌谱较广

D:是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

答案:属酶抑制剂

；在亚硫酸钠溶液中较不稳定

；其抗癌谱较广

；是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物

青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）。

A:发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

B:β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

C:6-氨基上的酰基侧链发生水解

D:发生分子内重排生成青霉二酸

E:分解为青霉醛和青霉胺

答案:发生分子内重排生成青霉二酸

下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）。

A:氨苄西林

B:阿齐霉素

C:氨曲南

D:克拉维酸钾

E:阿莫西林

答案:阿齐霉素

下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（）。

A:头孢羟氨苄

B:青霉素钠

C:氯霉素

D:泰利霉素

E:氨曲南

答案:头孢羟氨苄

；青霉素钠

；氨曲南

天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

答案:0

第十章单元测试

从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为（）。

A:喹啉羧酸类

B:苯并咪唑类

C:萘啶酸类

D:吡啶并嘧啶羧酸

E:噌啉羧酸类

答案:喹啉羧酸类

；萘啶酸类

；吡啶并嘧啶羧酸

从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

答案:0下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（）。

A:泰利霉素

B:阿齐霉素

C:甲砜霉素

D:克拉霉素

E:柔红霉素

答案:泰利霉素

；阿齐霉素

；克拉霉素

抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（）。

A:基于生物化学过程

B:对天然产物的结构改造

C:随机筛选

D:药物合成中间体

E:组合化学

答案:药物合成中间体

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。

A:在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

B:N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

C:3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D:在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E:2位上引入取代基后活性增加

答案:2位上引入取代基后活性增加

第十一章单元测试

下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（）。

A:结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B:可减少肝脏对胰岛素的清除

C:结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

D:可刺激胰岛素分泌

E:可抑制a-葡萄糖苷酶

答案:可抑制a-葡萄糖苷酶

坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物（）。

A:氢氯噻嗪

B:螺内酯

C:乙酰唑胺

D:速尿

E:氨苯蝶啶

答案:螺内酯

符合Glibenclamide的描述是（）。

A:为长效磺酰脲类口服降糖药

B:结构中脲部分不稳定，在酸性溶