2Z-3Z-U0126-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE(2Z,3Z)-U0126Cat.No.:HY-12031BCASNo.:218601-62-8分⼦式:C₁₈H₁₆N₆S₂分⼦量:380.49作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性(2Z,3Z)-U0126MEK1和MEK2的选择性抑制剂，通过⾮竞争性抑制AP-1转录活性表现出强效抗炎作⽤，MEK1的IC50值为72nM，MEK2的IC50值为58nM。(2Z,3Z)-U0126还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋⽩途径来抑制Ki-ras转化⼤⿏成纤维细胞的锚定⾮依赖性⽣长。此外，(2Z,3Z)-U0126可以进⾏异构化和环化，从⽽产⽣各种与母体化合物相⽐对MEK的亲和⼒降低且AP-1抑制作⽤减弱的产品。REFERENCES[1].MEKinhibitors:thechemistryandbiologicalactivityofU0126,itsanalogs,andcyclizationproductsMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:tech@MedChemE1/

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