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文档简介
恶性肿瘤
Malignantneoplasm恶性肿瘤:机体细胞异常增殖失控增殖失控侵略性生长转移Cancerchemotherapy治疗措施:Surgicalexcision;Irradiation;Chemotherapy;Immunotherapy;Biologicalresponsemodifiers(interferon,IL-2)肿瘤:两种细胞增殖细胞群;生长比率(growthfraction,GF):越大,药物治疗效果越好非增殖细胞群:处于G0期的细胞——复发;Cellcyclenon-specificdrugs增殖期及G0期都有效。随着剂量的增加,疗效越好Cellcyclespecificdrugs增殖期某一期有效。如抗代谢药—S期;长春碱-M期。达到一定剂量后,不再有更多的细胞被杀死DNAsynthesisSynthesisofcomponentsforMitosisMitosisSynthesisofcomponentsforDNAsynthesisCellsinthisphasearenotdividingbutcanre-enterthecellcycleThecellcycleWangJY,YinXX,WuYM,TangDQ,GaoYY,WanMR,HouXY,ZhangB.Ginkgobilobaextractsuppresseshypertrophyandextracellularmatrixaccumulationinratmesangialcells.Acta
PharmacolSin2006;27:1222-30.Anticancerdrugs(I)影响核酸生物合成的药物:S期影响嘧啶核苷酸合成的药物:5-FU;影响嘌呤核苷酸合成的药物:6-MP;二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨喋呤(MTX);DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷(Ara-c);核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲(HU);Anticancerdrugs(II)直接破坏DNA并阻止DNA合成的药物烷化剂:氮芥;环磷酰胺(CTX);噻替哌(TSPA);白消安;抗生素类:丝裂霉素(MMC);博来霉素(BLM);顺铂(DDP)拓扑异构酶抑制剂:喜树碱、依托泊苷(VP16)Anticancerdrugs(III)干扰转录,阻止RNA合成抗生素类:放线菌素D;蒽环类:柔红霉素;阿霉素(多柔比星,ADM)Anticancerdrugs(IV)影响蛋白合成的药物1、阻止微管蛋白装配,从而阻止有丝分裂:长春碱类和紫杉醇类;2、干扰核蛋白体功能的药物:三尖杉酯碱;
3、干扰氨基酸供应的药物:L-门冬酰胺酶;Anticancerdrugs(V)影响激素平衡的药物:糖皮质激素;雄激素;雌激素嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸DNARNAtRNA,mRNA,rRNA蛋白质酶微管6-MT:抑制嘌呤合成;抑制核苷酸转化MTX:抑制嘌呤合成;抑制dTMP合成Ara-C:抑制DNA多聚酶;抑制RNA功能门冬酰胺酶:门冬酰胺脱氨基;抑制蛋白质合成5-FU:抑制dTMP合成博来霉素:破坏DNA,阻止修复烷化剂、丝裂霉素、顺铂:与DNA交叉联结长春碱:抑制微管的功能放线菌素-D:插入DNA;抑制RNA合成依托泊苷:抑制DNA拓朴酶II;阿霉素:抑制RNA合成返回返回2叶酸与胸腺嘧啶核苷酸的合成DHFR:二氢叶酸还原酶MTX返回5-FUDNA的合成与部分药物的作用胞苷酸CMP肌苷酸IMP腺苷酸AMP鸟苷酸GMP脱氧尿苷酸dUMP
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