药理学-性激素类药及避孕药

性激素类药及避孕药性激素：性激素分类性激素的生物合成途径性腺分泌的

激素，属于

甾体化合

物，包括

雌激素，孕

激素、雄激素性激素类药物:临床应用的是人工合成及其衍生物次级卵泡内膜细胞：雄激素颗粒细胞：将内膜细胞

合成的雄激素转变为雌激素妊娠黄体：孕激素、雌激素、

松弛素门细胞：雄激素月经黄体膜黄体细胞：与粒黄体细胞协同分泌雌激素粒黄体细胞：孕激素卵巢性激素的产生细胞性激素的分泌及调节第一节

雌激素类及雌激素拮抗药

一、雌激素类

非甾体类药物：已烯雌酚天然雌激素：孕妇尿雌酮、雌三醇等人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚戊酸雌二醇卵巢雌二醇药理作用及临床应用生理和药理作用临床应用促进女性性器官的发育和成熟卵巢功能不全大剂量抑制GnRH而抑制排卵与孕激素合用可避孕在乳腺水平干扰催乳素乳房胀痛和退乳增加骨骼的钙盐代谢沉积，增加骨量绝经后和老年性骨质疏松症增加NO,PG合成，降脂，心脏保护

NC再生，胶质细胞发育，递质合成预防更年期冠心病和心梗AD有一定的保护作用药理作用及临床应用生理和药理作用临床应用抗雄激素作用痤疮促进子宫内膜增生，并在孕激素的协同下，产生月经周期功能性子宫出血配伍孕激素调整月经周期反馈抑制垂体促性腺激素的分泌减少雄激素产生前列腺癌减少雌酮产生晚期乳腺癌减少内分泌失衡的症状更年期综合征不良反应及注意事项

类早孕反应

子宫内膜过度增生，子宫内膜炎者慎用

水钠潴留（激活RAS），高血压肝功能不良者慎用，可引起胆汁淤积性黄疸）血栓性静脉炎患者禁用（雌激素促凝）妊娠期禁用

二、雌激素拮抗药一竞争性受体拮抗药：氯米酚

副作用：卵巢肥大药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）诱发排卵卵巢囊肿者禁用二、雌激素拮抗药二选择性雌激素受体调节剂药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类或抗雌激素作用临床应用：1阻断生殖器雌激素受体，对抗生殖器肿瘤他昔莫酚2特异激活骨骼系统、心血管系统雌激素受体，发挥这些部位替代治疗的作用雷洛昔酚他昔莫酚、雷洛昔酚第二节

孕激素类及抗孕激素药一、孕激素天然孕激素：黄体酮（孕酮）人工合成孕激素17α羟孕酮类：安宫黄体酮；甲基孕酮未孕及妊娠早期：黄体分泌妊娠4月－分娩：胎盘分泌炔诺孕酮19-去甲睾丸酮类：炔诺酮；双醋炔诺酮药理作用生殖系统

竞争性对抗醛固酮升高体温促进子宫内膜由增生向分泌期转变降低子宫对催产素的敏感性协同雌激素促进乳腺腺泡发育抑制LH分泌，抑制排卵

宫颈管粘液，

输卵管收缩，阴道上皮脱落临床应用

功能性子宫出血痛经和子宫内膜异位症先兆流产和习惯性流产子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭前列腺肥大、前列腺癌反馈间质细胞刺激激素不良反应类早孕反应生殖器畸形：黄体酮女胎男性化：19-甲基睾丸酮肝功能障碍：19-甲基睾丸酮二、抗孕激素类药孕酮受体阻断药：

3β-羟甾脱氢酶抑制剂：

干扰孕酮合成或阻断孕酮作用米非司酮，孕三烯酮达那唑，曲洛司坦米非司酮药理作用：孕激素受体阻断药

米非司酮抗着床抑制排卵临床应用：房事后避孕抗早孕诱导分娩

第三节

雄激素类药物和抗雄激素类药

一、雄激素类天然雄激素：

睾丸素睾丸间质细胞分泌

肾上腺皮质，卵巢，胎盘少量分泌人工合成：甲睾酮，丙酸睾酮，苯乙酸睾酮睾酮（睾丸素）药理作用和临床应用生理和药理作用临床应用促进男性生殖系统和男性性征替代疗法：睾丸功能不全对抗雌激素功能性子宫出血反馈抑制垂体促性腺激素分泌，雌激素下降；抗雌激素；抗催乳素晚期乳腺癌同化作用，促进蛋白质合成慢性消耗性疾病促进肾脏分泌促红细胞生成素直接刺激骨髓造血功能再生障碍性贫血等贫血不良反应和禁忌症女性男性化男性病人性欲亢进，女性化睾丸萎缩胆汁淤积性黄疸禁用：孕妇，前列腺癌病人二、抗雄激素类环丙孕酮：雄激素受体阻断剂临床应用：男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮青春期早熟及前列腺癌等与炔雌醇组成复方

短效口服避孕药禁忌症：未成年人孕激素样作用

FSH,LH睾酮第四节

避孕药避孕药分类受精及受精卵发育、输送及着床外用避孕药男性避孕药抗着床避孕药抑制排卵避孕药抗早孕药米非司酮一、抑制排卵的药物药物组成：雌激素+孕激素避孕机理：负反馈抑制排卵

子宫内膜增殖宫颈粘液输卵管摆动分类及用法

短效口服避孕药：连服22天长效口服避孕药：每月服一次长效注射避孕药：每月注射一次缓释剂：阴道环、避孕环多相片剂：双相片；三相片不良反应

类早孕反应子宫不规则出血闭经乳汁减少凝血功能亢进轻度肝损害座疮，色素沉着，血压升高二、抗着床避孕药大剂量孕激素组成使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床探亲避孕药，不受月经周期的限制炔诺酮、甲地孕酮，双炔失碳酯（53号避孕片）着床及植入三、男性避孕药棉酚：杀精作用；停药恢复有报道不可逆精子发生障碍四、外用避孕药非离子型表面活性剂：主要杀精作用孟苯醇醚：杀精，阻碍精子运动烷苯