医学教材 安定药VIP

兽医药剂学安定药用来缓解焦虑（抗焦虑药）或减轻精神病性症状（抗精神病药）的药物。一种中枢神经抑制药。其特点是在清醒的条件下，可是精神安定，应用过量也不引起麻醉。有强和弱之分，强安定药能治疗精神分裂症、狂躁症等精神疾病，常用的氯丙嗪（又叫冬眠灵或氯普马嗪）等。弱安定药仅用于燥躁、焦虑和神经衰弱性失眠等，常用的有眠尔通、利眠宁、安定等。

常见例子眠尔通（又叫安宁）是白色结晶性粉末，学名“2－甲基－2－正丙基－1，3－丙二醇双氨基甲酸酯”。眠尔通是弱安定药，用于治疗烦躁、焦虑和神经衰弱性失眠等症，副作用少，毒性低。主要用于神经官能症的紧张、焦虑状态，轻度失眠及破伤风所致肌肉紧张状态。利眠宁

作用机理：口服吸收较慢但完全。达峰时间为2－4小时。肌注比口服吸收慢。经肝脏代谢，代谢物为去甲氯氮卓和去甲氧安定，具有药理活性。半衰期为20～48小时。30～60％经尿排泄，4％～20％由粪便排泄。排泄缓慢，有畜积作用。适应症：具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。2.可用于酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。安定通用名：地西泮

安定具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。安定在妇产科中应用已相当广泛,尤其产科多用。1药理作用及用法安定具有镇静、安神作用。安定是一种脂溶性较高的药物,静脉注射后迅速进入脑神经而出现中枢神经轻度抑制作用,临床常用10mg。临床应用于治疗：

1．焦虑症及各种神经官能症。2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。氯丙嗪

药理作用：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。应用1．中枢神经系统

（1）抗精神病作用（2）镇吐作用（3）对体温调节的影响（4）加强中枢抑制药作用

2．自主神经系统

氯丙嗪可阻断α受体，并且有抑制血管运动中枢和直接扩张血管平滑肌作用，引起血管扩张，血压下降。反复用药这种作用可逐渐减弱。此外，还可阻断M胆碱受体，但无治疗意义。

3．内分泌系统

氯丙嗪可阻断结节-漏斗DA通路的D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子释放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺释放激素分泌，造成卵泡刺激素和黄体生成素释放减少。此外，还能抑制促皮质激素和生长激素的分泌。镇定药镇定药是一种有利于镇定和睡眠的常用药品。按说明书服用镇定药有利于患者的生命健康和身体。镇定药对人身体的好处至少包括使人镇定,改善睡眠。镇定药还能有效防止狂躁,有效治疗抑郁。镇定药也是有效的抗焦虑药物。中等剂量的镇定药能有效避免失眠的严重危害,提高睡眠的质量,帮助抑郁者镇静。但是,不宜一次服用大剂量。不推荐用于幼儿和孕妇。常用镇定催眠药

苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样;只是用药的剂量有些区别。安眠酮(海米拉)：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后30分钟内见效，可在临睡前服，用于镇静。水合氯醛

水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药，用于失眠烦躁不安及惊厥。药理作用：消化道或直肠给药均能迅速吸收，1小时达高峰，维持4~8小时。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。

适应症

1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。3.抗惊厥，也可用于小儿高热、破伤风及惊厥。塞拉嗪应用：本品具有镇静，镇痛和中枢性肌肉松弛作用。主要用于马，牛，羊，犬，猫及鹿等野生动物的镇静与镇痛药，也用于复合麻醉及化学保定。以便于长途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。药动学：肌肉注射或皮下注射吸收快。本品起效快，但持续时间短。另外，镇静或镇痛作用强度及持续时间与所用药量成正比，并有种属差异。一般常用量可持续安静和睡眠状态1~2小时，镇痛持续15~30分钟。牛最敏感，一般牛用马或犬的1/10量，即能产生镇静和镇痛作用。野生动物中，鹿对本品较敏感。猪不敏感，一般不用于猪。对马不但可缓解锐痛，而且对马的内脏镇痛比哌替啶为优。药理学：本品为α2受体激动剂,对中枢神经系统有直接抑制作用。本品使神经元内部神经冲动传递受到抑制，从而表现出镇静和镇痛效能。毒性低且安全。硫酸镁不同给药途径硫酸镁可以口服作泻药口服不吸收，在肠道内可形成高渗状态，减少水分的吸收，肠内容积增大，引起肠蠕动加快，引起腹泻，用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物。现多用硫酸钠替代，作用较硫酸镁弱，也较安全。硫酸镁静脉注射和肌肉注射主要用于抗惊厥，它可引起血管扩张，导致血压下降，由于硫酸镁的中枢抑制作用及骨骼肌松弛作用，降压作用，临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。不良反应有：血镁过高可引起呼吸抑制、血压骤降、心跳骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此，在连续用药期间要经常检查腱反射。中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄酸钙紧急抢救。吗啡药理作用：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。（2）在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。（3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（5）可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘，可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。（6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。（7）有镇吐、缩瞳等作用。应用1．镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。2．心肌梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。3．心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。4．麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状态。不良反应1．心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。2．呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。3．肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。4．泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。

5．精神神经系统：一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。6．内分泌系统：长期用药可