甲状腺激素及抗甲状腺药课件

00甲状腺激素及抗甲状腺药5甲状腺激素及抗甲状腺药

00甲状腺激素及抗甲状腺药5教学目的及要求

1了解甲状腺激素制剂的临床应用，β受体拮抗药在甲亢治疗中的作用特点，放射性碘在甲亢治疗中的适应症。2熟悉碘及碘化物对甲状腺功能的双向作用；3掌握硫脲类抗甲状腺药的作用机制、作用特点、临床应用和不良反应.00甲状腺激素及抗甲状腺药5

第一节甲状腺激素甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。正常情况每天分泌:T325ug,T475ug分泌过少：甲状腺功能低下分泌过多：甲状腺功能亢进00甲状腺激素及抗甲状腺药5甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节

碘的摄取:

甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘

的能力，正常时比血浆高25倍，甲亢

时高250倍。00甲状腺激素及抗甲状腺药500甲状腺激素及抗甲状腺药5血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH甲状腺激素合成、分泌调节00甲状腺激素及抗甲状腺药5作用机制：与细胞膜上的T3,T4受体结合，被动转入细胞内，与胞浆结合蛋白结合，进一步调节细胞核内T3受体所中介的基因表达，增加相关mRNA及蛋白质的合成，而发挥作用。00甲状腺激素及抗甲状腺药5

甲状腺激素药理作用

1.维持正常生长发育：脑和长骨

先天性甲状腺功能不足——呆小病

A44yr.oldmanwhohasalwaysbeencaredforbyhismotherispresented.Heisseverelyretardedandcannotcommunicate.Heisonly140tall,hisepiphysesarestillopen,althoughseverelydamaged.Hehasverythick,dryskin.Histongueisthick,andhehasasaddlenose.Hestillhashisprimaryteeth;thesecondaryteethhavenoterupted.00甲状腺激素及抗甲状腺药5

甲状腺激素药理作用

1.维持正常生长发育：脑和长骨

43y/opatientwiththechiefcomplaintof"decreasedenergy."Shecomplainsoffatigue,inabilitytofinishtasks,sleepingmore,yetalwaysbeingtired.Shehasalsonoticedadecreasedcoldtolerance,constipation,anddrynessoftheskin.Shecommentsthatsheisalwayscold,eveninthesummer.幼年及成人甲状腺功能低下——甲状腺机能减退00甲状腺激素及抗甲状腺药52.促进物质代谢

增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多3.提高交感－肾上腺系统感受性A32yearoldmanpresentswithHeatintoleranceandweightloss.Hehaslosttenpoundsinthelastsixweeksbutsayshisappetiteisverygood.Hesaysheisalwayshot,eveninair-conditionedrooms.Afterquestioning,healsoadmitstohavingincreasednervousness,troubleconcentrating,andpalpitations.Heishavingtroubledoingfinemotortasksbecauseofatremor.Physicalexamrevealsapatientwithwarm,smooth,moistskinandadiffusegoiterwithapalpablethrillandbruit..

00甲状腺激素及抗甲状腺药5临床应用（甲状腺功能减退替代治疗）1.呆小病*预防为主*尽早诊治*终身治疗2.黏液性水肿3.单纯性甲状腺肿*预防为主*补充治疗00甲状腺激素及抗甲状腺药5不良反应：过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻失眠严重时出现：腹泻，呕吐，脉搏快不规则，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用ß受体阻断剂对抗。老年人和心脏病人慎用糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用00甲状腺激素及抗甲状腺药5第二节抗甲状腺药分类：硫脲类碘与碘化物放射性碘

ß受体阻断剂00甲状腺激素及抗甲状腺药51.硫脲类硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑00甲状腺激素及抗甲状腺药5血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4硫脲类T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象00甲状腺激素及抗甲状腺药5体内过程口服：吸收快，30min起效，2h达峰浓生物利用度：80%，血浆蛋白结合率：75%组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳汁主要经肝脏代谢灭活。

00甲状腺激素及抗甲状腺药5临床应用甲亢的内科治疗甲亢手术治疗的术前准备甲状腺危象的治疗00甲状腺激素及抗甲状腺药5不良反应过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症甲状腺肿00甲状腺激素及抗甲状腺药5注意事项：易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女慎用，哺乳期妇女禁用，结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。00甲状腺激素及抗甲状腺药5碘和碘化物碘碘化物:碘化钾，碘化钠复方碘溶液（卢戈液)00甲状腺激素及抗甲状腺药5作用与机制不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量：抗甲状腺作用为什么？00甲状腺激素及抗甲状腺药5血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大抑制合成缩小甲状腺00甲状腺激素及抗甲状腺药5临床应用1防治单纯性甲状腺肿2甲状腺机能亢进的手术前准备3甲状腺危象的治疗00甲状腺激素及抗甲状腺药5不良反应1急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿2慢性碘中毒3诱发甲状腺功能紊乱00甲状腺激素及抗甲状腺药5放射性碘放射性同位素131I等131I的t½为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56天可消除99%，作用时间比较适中。00甲状腺激素及抗甲状腺药5作用：131I被甲状腺摄取后，可产生99%的ß射线，在组织内的射程0.5—2mm，其辐射作用只限于甲状腺内，主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织，131I产生Ý射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。00甲状腺激素及抗甲状腺药5临床应用1甲状腺机能亢进的治疗2甲状腺摄碘能力试验00甲状腺激素及抗甲状腺药5不良反应易致甲状腺功能低下可产生异常染色体对遗传产生影响使用时的主要缺点:1.较难选择适当的剂量2.有致癌可能3.有使基因产生显著突变的可能.00甲状腺激素及抗甲状腺药5ß肾上腺素受体阻断剂β受体阻滞药也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药，适用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及不宜用131I治疗的患者，主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。对甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很有效，也能适当减少甲状腺激素的分泌。00甲状腺激素及抗甲状腺药5小结：抗甲状腺药

内科治疗甲亢病，主要选