《药物化学》课件-第八章 消化系统药物药

第八章消化系统药物学习目标知识要求1.掌握西咪替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的化学结构、理化性质及临床用途。2.熟悉抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药的类型、作用机制；典型药物的化学名称、结构特征、作用特点及代谢特点。技能要求1.熟练掌握典型药物的化学鉴别方法。2.学会分析典型药物的结构特征；会应用消化系统药物的理化性质解决药物在合理用药、制剂、分析检验、贮存养护、使用等方面的问题。第一节抗溃疡药消化性溃疡（胃溃疡和十二指肠溃疡）：P157

一般指胃酸、胃蛋白酶分泌过多，超过胃黏液对胃壁的保护能力，导致黏膜损伤，形成溃疡。（幽门螺旋杆菌感染，食物或药物、精神长期紧张焦虑等会诱导）正常胃壁胃溃疡胃穿孔胃痛位置十二指肠痛位置胃溃疡：饭后痛（餐后胃酸才大量分泌，刺激胃壁），

痛感在剑突下正中或偏左的地方。十二指肠溃疡：空腹痛（消化完食物，剩胃液刺激）多是位于上腹正中或者是略偏向右侧治疗用药1.抗酸药：Al(OH)3、碳酸钙、碳酸氢钠2.溃疡面保护药：甘珀酸钠、硫糖铝、维U

（促进粘液分泌、抑制胃蛋白酶、促进愈合等）3.胃酸分泌抑制药H2受体拮抗剂：**替丁M受体阻断药：哌仑西平H+泵抑制剂：奥美拉唑抗溃疡药：

通过减少胃酸分泌和加强黏膜的抵抗力来治疗消化性溃疡。第一节抗溃疡药斯达舒：维生素U、氢氧化铝、颠茄流浸膏胃舒平：氢氧化铝、氢氧化镁洛塞克：奥美拉唑胃仙U双层片：层：甘草酸钠、葡萄糖醛酸、干氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、牛胆浸膏、L-薄荷脑、叶绿素。内层维生素U、淀粉酶。

胃必治：铝酸铋、甘草浸膏、碳酸镁、碳酸氢钠三九胃泰：中药制剂胃乐胶襄：中药制剂常见抗溃疡药——常联合用药：奥美拉唑+硫糖铝+阿莫西林用法与用量：见说明书抗溃疡药什么时候服用？抗酸药（氢氧化铝、氧化镁等），直接中和胃酸，其最佳服药时间是餐后60～90分钟。（餐后才分泌胃酸，餐后用或痛时用，能直接中和胃酸）

抗胆碱药（颠茄等）、**拉唑，能减少胃酸分泌，因其作用高峰在口服后60～90分钟，故服药时间在餐前15～30分钟。（用药一定时间后才起作用，建议餐前服用，餐后刚好抑制）H2受体阻断剂（雷尼替丁等）通过阻断H2受体，减少胃酸分泌，为了不影响对食物的消化，建议临睡前一次服药，不仅保证疗效，而且能减少副作用。

（调理性的，用药较长时间后才起作用，故睡前服用）抗过敏药：H1受体拮抗剂抗消化道溃疡药：H2受体拮抗剂结合H1受体：（1）皮肤毛细管扩张，壁通透性增加，血浆从循环中进入毛细管周围组织荨麻疹、水肿、红斑、血压下降、休克。（过敏）

（2）肺、肠平滑肌收缩腹痛腹泻，哮喘结合H2受体：胃酸分泌增多胃溃疡抗组胺药组胺作用：一、H2受体拮抗剂－P158一、H2受体拮抗剂－P158咪唑类：西咪替丁、奥美替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁哌啶甲苯类：罗沙替丁药物：**替丁胃病，塞米糊组胺西咪替丁P158雷尼替丁——P159法莫替丁、尼扎替丁罗沙替丁——P160结构特征：三部分组成杂环+含硫醚或醚3-4C链+类似胍结构一、H2受体拮抗剂－P158学习要点：

认识雷尼替丁、法莫替丁结构，知道作用类型、结构归类西咪有咪属咪唑；雷公为男属呋喃；塞座抢位法莫管H2受体拮抗剂，抑酸分泌，治溃疡都有S化物性质、生物碱性质。只有西咪替丁有胍结构！西咪替丁

最早（1975年）成功地广泛用于治疗消化性溃疡的H2受体阻断剂，抑制所有已知胃酸分泌物如组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌，是最强的胃酸分泌抑制剂之一。特征基团与性质：S还原性、N基碱性。P158稳定性质：较稳定，氰基（C—N），水解。分析应用：1.络合反应2.S性质。S→SO2

胍基化学式为-CN3H4，一个C与3个N连接，其中与一个N是以双键相连的，其余的2个N是以单键相连的！一、H2受体拮抗剂－P158二、质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）质子泵：向胃腔排出HCl等的酶。药物：奥美拉唑、替莫拉唑、兰索拉唑有人要去打架，拉住(拉唑）=制止（质子）奥美拉唑（进口商品名：洛赛克）结构：P161（苯并咪唑类）性质：旋光性、酸碱两性稳定性：亚磺酰基、醚键，水溶液不稳定性（肠溶片）药物特点：前药，体内生成次磺酸和次磺酰胺起作用苯并咪唑环亚磺酰基吡啶环一.促胃肠动力药

促进胃肠蠕动，促使胃肠道内容物向前移动，加速胃排空和运转，协调胃肠运动规律的药物。常用药物：甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利。P162

第二节促胃肠动力药和止吐药作用机理：多巴胺Ｄ2受体拮抗剂典型药物：多潘立酮（吗丁啉）苯并咪唑-2-酮苯并咪唑-2-酮哌啶环学习要点：认结构（双苯并咪唑酮），知作用类型。

（多巴胺D2受体抑制剂类促胃动力药）作用：促进胃肠道的蠕动，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩。抑制各种原因引起的恶心呕吐。一.促胃肠动力药止吐药：通过不同环节防止或减轻恶心和呕吐的药物。第二节促胃肠动力药和止吐药类型及药物Ｐ163多巴胺受体拮抗剂：多潘立酮乙酰胆碱受体拮抗剂：阿托品组胺Ｈ1受体拮抗剂：苯海拉明吩噻嗪类：氯丙嗪5-羟色胺受体拮抗剂：昂丹司琼

乘晕宁片（苯海拉明片）：苯海拉明与氯茶碱之复盐片剂（茶苯海明）

晕动片（苯巴比妥东莨菪碱片）氢溴酸东莨菪碱、苯巴比妥、硫酸阿托品复方片剂

晕车贴（含莨菪碱等）洋金花（蔓陀罗）提取物，每贴含洋金花0.5克。第二节促胃