SMARCA2-IN-8-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemESMARCA2-IN-8Cat.No.:HY-161887CASNo.:2270875-93-7分子式:C₁₀H₈F₃N₅OS分子量:303.26作用靶点:EpigeneticReaderDomain作用通路:Epigenetics储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性SMARCA2-IN-8(Compound13)是口服有效的SWI/SNF染色质重塑复合物SMARCA2(也称为Brahma同源物，BRM)和SMARCA4(也称为Brahma相关基因1，BRG1)抑制剂，IC50分别为5和6nM。SMARCA2-IN-8抑制SMARCA2突变癌细胞SKMEL5的增殖，AAC50为5nM。SMARCA2-IN-8下调SMARCA2依赖性KRT80基因表达，AAC50为10nM。SMARCA2-IN-8在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性[1]。REFERENCESPapillonJPN,etal.,DiscoveryofOrallyActiveInhibitorsofBrahmaHomolog(BRM)/SMARCA2ATPaseActivityfortheTreatmentofBrahmaRelatedGene1(BRG1)/SMARCA4-MutantCancers.JMedChem.2018Nov21;61(22):10155-10172.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792FaxE-mail:tech@M

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