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文档简介
(新版)执业药师资格考试药学专业知
识(一)模拟试卷含答案必备
L下列叙述中哪条是不正确的?()
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
【答案】:A
【解析】:
药物在通过各种生物膜时一,由于这些膜主要是由磷脂组成的,需要药
物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。药物亲水性或亲脂性的过高或
过低都对药效产生不利的影响。
2.阿司匹林药品质量标准收载的内容中,属于鉴别项的有()。
A.本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓
水解
B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醴中溶解在水或无水乙醛中微
溶
C•取本品约0.1g,加水10mI,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,
即显紫堇色
D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致
E.炽灼残渣不得过0.1%
【答案】:A|C|D
【解析】:
B为性状项,E为检查项,其余为鉴别项。
3.(共用备选答案)
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.羟苯酯类
D.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
E.水杨酸钠
关于栓剂的基质和附加剂
⑴具有乳化作用的基质()。
【答案】:D
【解析】:
聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类属于非离子型表面活性剂,可以作为
O/W型乳化剂。
(2)油脂性基质()。
【答案】:B
【解析】:
栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、
棕柳酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。
⑶属于栓剂水溶性基质,分为不同熔点的是()。
【答案】:A
【解析】:
常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆;聚乙二醇根
据相对分子量的不同,具有不同的熔点。
⑷在栓剂基质中作防腐剂的是()o
【答案】:C
【解析】:
当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟
苯酯类。
4.下列液体剂型属于均相液体制剂的是()o
A.普通乳剂
B.溶胶剂
C.混悬剂
D.低分子溶液剂
E.微乳
【答案】:D
【解析】:
根据药物的分散状态,液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系
统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散,如低分子溶液剂、
高分子溶液剂;在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散,
如溶胶剂、乳剂、混悬剂。
5.下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物是()。
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喳
D.环磷酰胺
E.普鲁卡因
【答案】:D
【解析】:
共价键键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应相类
似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化
剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟喋吟碱基形成共价结合键,产生细胞
毒活性。D项,环磷酰胺是第一亚类破坏DNA的烷化剂。
.不能用于液体制剂矫味剂的是(
6)o
A.泡腾剂
B.消泡剂
C.芳香剂
D.胶浆剂
E.甜味剂
【答案】:B
【解析】:
液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。矫
味剂是指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道,使患者难以觉
察药物的强烈苦味(或其他异味如辛辣、刺激等)的药用辅料,它可
分为泡腾剂、芳香剂、胶浆剂和甜味剂等。
7.下列不属于溶液剂的是()。
A.糖浆剂
B.芳香水剂
C.静脉注射乳剂
D.洗剂
E.醋剂
【答案】:C|D
【解析】:
低分子溶液剂包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醋剂等。C项,
静脉注射乳剂属于乳浊型。D项,洗剂属于混悬型。
.适宜作片剂崩解剂的是(
8)o
A.微晶纤维素
B.甘露醇
C.竣甲基淀粉钠
D.糊精
E.羟丙甲纤维素
【答案】:C
【解析】:
常用的崩解剂有:干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)、竣甲淀粉
钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(1-HPC,吸水
迅速膨胀)、交联竣甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)
和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸椽酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、
富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。
9.下列药物含有咪喋基团的抗真菌药包括()o
A.伊曲康唾
B.酮康喋
C.硝酸咪康喋
D.氟康哇
E.益康唾
【答案】:B|C|E
【解析】:
喋类抗真菌药物主要有咪嗖类和三氮理类。①咪唾类抗真菌药物的代
表药物为硝酸咪康咏、曝康唾、益康哇、酮康嗖等;此类药物的化学
结构多数可看作是乙醇取代物,其中羟基多为醛化,C-1与芳核直接
相连,C-2与咪唾基连接,因而C-1是手性碳,此类药物具有旋光性,
在临床上使用的是消旋体。②三氮嗖类的代表药物有特康嗖、氟康喋、
伊曲康唾和伏立康嗖等。
10.(共用题干)
水杨酸乳膏
【处方】水杨酸50g
硬脂酸甘油酯70g
硬脂酸100g
白凡士林120g
液体石蜡100g
甘油120g
十二烷基硫酸钠10g
羟苯乙酯1g
蒸储水480mL
⑴下列关于患者使用水杨酸乳膏的做法,错误的是()。
A.清洗皮肤,擦干,按说明涂药
B.用于已经糜烂或继发性感染部位
C.轻轻按摩给药部位,使药物进入皮肤,直到药膏或乳剂消失
D.使用过程中,不可与多种药物联合使用
E.药物用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药
【答案】:B
【解析】:
水杨酸乳膏不宜用于破溃的皮肤及有炎症或感染的皮肤。
⑵处方中十二烷基硫酸钠的作用是()o
A.助溶剂
B.保湿剂
C.润滑剂
D.防腐剂
E.乳化剂
【答案】:E
【解析】:
处方中十二烷基硫酸钠及硬脂酸甘油酯(1:7)为混合乳化剂,其HLB
值为11,接近本处方中油相所需的HLB值12.7。
⑶处方中的保湿剂是()o
A.甘油
B.硬脂酸甘油酯
C.羟苯乙酯
D.液体石蜡
E.白凡士林
【答案】:A
【解析】:
本品为0/W型乳膏,液体石蜡、硬脂酸、白凡士林为油相部分,十
二烷基硫酸钠和硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,白凡士林为润滑剂,甘
油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。
⑷本品的适应证是()o
A.痈肿
B.疥疮
C.手术后感染
D.化脓性皮炎
E.足癣
【答案】:E
【解析】:
本品可治疗手足癣及体股癣,忌用于糜烂或继发性感染部位。
11.(共用备选答案)
A.去甲肾上腺素
B.纳洛酮
C.盐酸普蔡洛尔
D.洛伐他丁
E.美托洛尔
⑴含有3,5-二羟基竣酸药效团的药物是(
【答案】:D
(2)含有儿茶酚胺结构的药物是()。
【答案】:A
⑶含有秦环结构的药物是()o
【答案】:C
⑷含有烯丙基的药物是()o
【答案】:B
【解析】:
A项,无论是对天然还是合成的他汀类药物分子中都含有3,5-二羟
基竣酸药效团;B项,当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁
基甲基等取代后,导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转,由激动剂
变为拮抗剂。如,烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮;C项,盐酸普蔡洛尔
为含有蔡环结构的非选择性B-受体阻断药;D项,盐酸特拉喋嗪为
含有喳嗖咻结构的a1受体阻滞药;E项,美托洛尔为选择性的B1-
受体阻断药。
12.关于纯化水的说法,错误的是()。
A.可作为制备中药注射液时所用饮片的提取溶剂
B.可作为制备中药滴眼剂时所用饮片的提取溶剂
C.可作为配制口服制剂的溶剂
D.可作为配制外用制剂的溶剂
E.可作为配制注射剂的溶剂
【答案】:E
【解析】:
纯化水为原水经蒸镭法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得
的供药用的水。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水、
灭菌或非灭菌制剂所用药材的提取溶剂、非灭菌制剂所用器具的清
洗。不得用于注射剂的配制和稀释。
13.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂
三大类。属于物理化学靶向制剂的是()。
A.脑部靶向前体药物
B.磁性纳米囊
C.微乳
D.免疫纳米球
E.免疫脂质体
【答案】:B
【解析】:
物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥
药效。包含①磁性靶向制剂:如磁性微球和磁性纳米囊;②热敏靶向
制剂;③pH敏感靶向制剂:如pH敏感脂质体;④栓塞性制剂:如栓
塞微球和栓塞复乳。
14.固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物时,药物的分散状
态是()o
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
【答案】:D
【解析】:
低共熔混合物:药物与载体按适当比例混合,在较低温度下熔融,骤
冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中,为物理混
合物。
15.细胞色素P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工
酶,主要分布于()o
A.小肠
B.肝脏
C.肺
D.肾
E.心脏
【答案】:B
【解析】:
细胞色素P450(CYP)是一组结构和功能柑关的超家族基因编码的同
工酶。主要分布于肝脏,在小肠、肺、肾、脑中也依次有少量分布。
16.关于药物效价强度的说法,错误的是()。
A.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量
B.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较
C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之等效剂量的比较
D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之等效浓度的比较
E.引起等效反应的相对剂量越小,效价强度越大
【答案】:B
【解析】:
药物的效能可以用于药物内在活性强弱的比较,而不是效价强度。
ACDE四项,效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量
或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对
剂量或浓度。其值越小则强度越大。
17.铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是()。
A.影响酶的活性
B.影响核酸代谢
C.补充体内物质
D.影响机体免疫功能
E.影响细胞环境
【答案】:c
【解析】:
补充体内物质:有些药物通过补充生命代谢物质,治疗相应的缺乏症,
如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
18.《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在[性状]项的内容是()。
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游离水杨酸的限度
E.干燥失重的限度
【答案】:B
【解析】:
《中国药典》的[性状]项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及
物理常数性状:①外观与臭味,即对药品的外观与臭味(外表感观)
作一般性的描述;②溶解度:以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”
“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示,如“极易
溶解”,是指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;③物理常数:
主要有相对密度、福程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收
系数、碘值、皂化值和酸值等。
.抑制二氢叶酸合成的药物是(
19)o
A.克拉霉素
B.庆大霉素
C.氧氟沙星
D.磺胺喀咤
E.四环素
【答案】:D
【解析】:
A项,克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素,克拉霉素可与细菌
核糖体50s亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用;B项,
硫酸庆大霉素为氨基糖甘类抗生素,其作用机制是与细菌核糖体30S
亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成;C项,氧氟沙星为氟唾诺酮类
抗生素,其作用机制是通过抑制细菌DNA回旋酶的活性,阻止细菌
DNA的合成和复制而导致细菌死亡;D项,磺胺喀咤作为二氢叶酸合
成酶的竞争性抑制剂,抑制二氢叶酸合成;E项,四环素的作用机制
是与核蛋白体的30s亚单位结合,从而阻止氨酰基-tRNA进入A位,
从而阻止核糖体与核蛋白体结合。
20.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时一,产生的药理效应是
()o
A.二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果
B.二者用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应
C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用
D.二者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动药的药理效应
E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用
【答案】:B
【解析】:
完全激动药和部分激动药合用,因部分激动药可占领受体,而拮抗激
动药的部分药理效应,故用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动
效应。
21.(共用备选答案)
A.右美沙芬
B.磷酸可待因
C.竣甲司坦
D.盐酸氨漠索
E.乙酰半胱氨酸
⑴镇咳作用强,在体内可部分代谢生成吗啡的药物是()□
【答案】:B
【解析】:
磷酸可待因口服后迅速吸收,体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待
因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性。临床主要用于镇咳,治疗无痰干
咳及剧烈、频繁的咳嗽。
(2)分子中含有筑基,临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物
是()。
【答案】:E
【解析】:
乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用,可用作祛痰剂;分子中含有
筑基,可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。
22.给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于()o
A.改变离子通道的通透性
B.影响酶的活性
C.补充体内活性物质
D.改变细胞周围环境的理化性质
E.影响机体免疫功能
【答案】:C
【解析】:
药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用,引起机
体生理生化功能改变。具体包括:①作用于受体,如阿托品作用于胆
碱受体;②影响酶的活性,如阿司匹林抑制环氧酶;③影响细胞膜离
子通道,如硝苯地平阻滞Ca2+通道;④干扰核酸代谢,如喳诺酮类
抑制细菌DNA回旋酶;⑤补充体内物质,如胰岛素治疗糖尿病;⑥
改变细胞周围环境的理化性质,如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药
中和胃酸;⑦影响生理活性物质及其转运体,如丙磺舒竞争性抑制肾
小管对弱酸性代谢物的转运体,抑制原尿中尿酸再吸收,可用于痛风
的治疗;⑧影响机体免疫功能,如免疫抑制药(环抱素)及免疫调节
药(左旋咪唾)通过影响机体免疫功能发挥疗效;⑨非特异性作用,
有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关,如消毒防腐
药对蛋白质有变性作用,用于体外杀菌或防腐,不能内服。
23.非天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂是()。
A.长春西汀
B.盐酸多奈哌齐
C.石杉碱甲
D.茴拉西坦
E.口比拉西坦
【答案】:B
【解析】:
盐酸多奈哌齐和石杉碱甲均属于乙酰胆碱酯酶抑制剂,石杉碱甲是从
我国石杉属植物中分离得到的一种新生物碱,盐酸多奈哌齐为合成药
物。
24.有肝脏首过效应的吸收途径是()。
A.胃黏膜吸收
B.肺黏膜吸收
C.鼻黏膜吸收
D.口腔黏膜吸收
E.阴道黏膜吸收
【答案】:A
【解析】:
药物经胃肠道吸收后,先随血流经门静脉进入肝脏,然后进入全身血
液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活,进
入体循环的实际药量减少,这种现象称为首过消除。因此胃黏膜吸收
途径可发生肝脏首过效应。
25.关于溶胶剂性质和制备方法的说法,错误的是(
A.溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系
B.溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统
C.溶胶剂中的胶粒具有界面动电现象
D.溶胶剂具有布朗运动
E.溶胶剂可用分散法和凝聚法制备
【答案】:B
【解析】:
溶胶剂是指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相液体分散体
系,胶粒是多分子聚集体,有极大的分散度。由于药物的分散度极大,
药效易出现显著变化,溶胶剂属于热力学不稳定体系。
26.关于表面活性剂作用的说法,错误的是()。
A.具有增溶作用
B.具有乳化作用
C.具有润湿作用
D.具有氧化作用
E.具有去污作用
【答案】:D
【解析】:
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排
列,并能使液体表面张力显著下降的物质。主要作用有:①增溶;②
乳化;③润湿;④助悬;⑤起泡和消泡;⑥消毒、杀菌;⑦抗硬水性;
⑧去垢、洗涤。
27.大多数药物转运方式是()。
A.被动扩散
B.膜孔转运
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜动转运
【答案】:A
【解析】:
被动扩散又称被动转运,大多数药物通过这种方式透过生物膜,即服
从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
28.受体与配体结合的复合物可以被另一种配体置换,体现()o
A.选择性
B.可逆性
C.特异性
D.饱和性
E.灵敏性
【答案】:B
【解析】:
受体与配体所形成的复合物可以解离,也可以被另一特异性配体所置
换是属于可逆性。
29.下列不是片剂包衣目的的是()。
A.避光、防潮
B.以提高药物的稳定性
C.遮盖不良气味
D.避免药物间的配伍变化
E.增加生物利用度
【答案】:E
【解析】:
包衣的主要目的如下:①掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应
性,方便服用;②防潮、避光,以增加药物的稳定性;③可用于隔离
药物,避免药物间的配伍变化;④改善片剂的外观,提高流动性和美
观度;⑤控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等
目的。
30.下列有关液体制剂的说法,错误的是()。
A.分散度大,吸收快,作用迅速
B.给药途径广
C.易于分剂量,服用方便
D.携带运输方便
E.易霉变,需加入防腐剂
【答案】:D
【解析】:
液体制剂优点有:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,
吸收快;②给药途径多,可以内服、外用;③易于分剂量,服用方便;
④减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂提高生物利
用度。液体制剂缺点有:①化学稳定性差;②以水为溶剂者易发生水
解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题;③携带、运输、
贮存不便。
31.适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是()。
A.对羟基茴香酸(BHA)
B.亚硫酸钠
C.焦亚硫酸钠
D.生育酚
E.硫代硫酸钠
【答案】:C
【解析】:
适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠,而亚
硫酸钠与硫代硫酸钠用于偏碱性溶液。
32.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是()。
A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用
B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因
果关系
C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需
住院治疗或延长目前的住院时间导致持续的或显著的功能丧失及导
致先天性畸形或出生缺陷
D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体
的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应
E.药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药
物不良反应不符,或是未能预料的不良反应
【答案】:C
【解析】:
1991年9月世界卫生组织对药品引起的不良反应包括:①副反应:
药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用;②不良
反应:发生在作为预防、治疗、诊断疾病或改变生理功能使用于人体
的正常剂量发生的有害的和非目的的药物反应;③不良事件:在使用
药物期间发生的任何不良医学事件,它不一定与治疗有因果关系;④
严重不良事件:在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、
危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间、导致持续的或显著的
功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷;⑤非预期不良反应:其性质
和严重程度与标记的或批准上市的药品不良反应不符,或者是未能预
料的不良反应;⑥信号:是指一种药品和某一不良事件之间可能存在
的因果关联性的报告信息,这种关联性应是此前未知的或尚未证实
的。因此答案选C。
33.下列药物中具有活性代谢产物的药物是()。
A.特非那定
B.氯雷他定
C.阿司咪睫
D.诺阿司咪噪
E.地氯雷他定
【答案】:A|B|C
【解析】:
地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物,特非那定和阿司咪噗活性代谢
物为非索非那定和诺阿司咪睫,具有比原型药物更强的抗组胺活性和
更低的心脏毒性。
34.al受体激动药的药理作用有()。
A.抑制去甲肾上腺素的释放
B.外周阻力增加
C.较强的降血压作用
D.血压上升
E.收缩周围血管
【答案】:B|D|E
【解析】:
al受体激动药可收缩周围血管,外周阻力增加,血压上升,临床主
要用于治疗低血压和抗休克。02受体主要分布在去甲肾上腺素能神
经的突触前膜上,02受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放,
具有较强的降血压作用。a2受体激动药临床主要用于治疗高血压。
35.在规定的测试条件下,同一个均匀样品经多次取样测定,所得结
果之间的接近程度称为()。
A.精密度
B.准确度
C.专属性
D.检测限
E.线性
【答案】:A
【解析】:
A项,精密度是指同一个均匀样品,经多次取样测定所得结果之间的
接近程度。B项,准确度指在一定实验条件下多次测定的平均值与真
值相符合的程度。C项,专属性是指在其他组分(杂质、降解产物、
辅料等)可能存在的情况下,分析方法准确地测出待测组分的特性。
D项,检测限是指在规定实验条件下所能检出被测组分的最低浓度或
最低量。E项,线性是指一定的浓度范围内,测试结果与供试物浓度
呈正比关系的程度。
36.下列关于药物通过生物膜转运的特点的说法,正确的是()。
A.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要
B.易化扩散的转运速率低于被动扩散
C.被动扩散会出现饱和现象
D.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运
E.主动转运借助于载体进行,不需消耗能量
【答案】:D
【解析】:
A项,膜动转运是蛋白质和多肽重要的吸收方式,而细胞通过膜动转
运摄取液体的方式即为胞饮。B项,易化扩散不消耗能量,且顺浓度
梯度,载体转运的速率远超被动扩散。CD两项,大多数药物穿过生
物膜的方式是被动扩散,顺浓度梯度,分为自由扩散和协助扩散,协
助扩散需要膜蛋白帮助,有饱和现象。E项,主动转运逆浓度梯度,
需要消耗能量,有饱和现象。
37.(共用备选答案)
A.硬脂酸镁
B.竣甲基淀粉钠
C.乙基纤维素
D.竣甲基纤维素钠
E.硫酸钙
⑴可作为片剂黏合剂的是()o
【答案】:D
【解析】:
竣甲基纤维素钠是纤维素的竣甲基酸化物,不溶于乙醇、氯仿等有机
溶媒;可溶于水成为透明的溶液,其黏性较强,常作为黏合剂用于可
压性较差的药物。
(2)可作为片剂崩解剂的是()。
【答案】:B
【解析】:
竣甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸
水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种
性能优良的崩解剂。
⑶可作为片剂润滑剂的是()。
【答案】:A
【解析】:
硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应
用最广。
38.关于药物通过生物膜转运的错误表述是()。
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如K+、Na+等)通过被动转运方式透过生物
膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述
【答案】:B
【解析】:
大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜,药物顺浓度差转运,从高
浓度区向低浓度区转运,膜对通过的药物量无饱和现象,无竞争性抑
制作用;简单被动转运不需要载体参与;一些生命必需物质必须通过
主动转运方式透过生物膜,其速度可用米氏方程描述。
39.(共用备选答案)
A.巴西棕桐蜡
B.尿素
C.甘油明胶
D.叔丁基羟基茴香酸
E.羟苯乙酯
⑴可作为栓剂水溶性基质的是()o
【答案】:C
【解析】:
栓剂常用的水溶性基质有:甘油明胶、聚乙二醇类、非离子型表面活
性剂类。
⑵可作为栓剂抗氧剂的是()。
【答案】:D
【解析】:
当栓剂中的主药易被氧化时,应采用抗氧剂,如叔丁基羟基茴香酸
(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
⑶可作为栓剂硬化剂的是()o
【答案】:A
【解析】:
若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡
醇、硬脂酸、巴西棕稠蜡等进行调节,但其效果十分有限。
40.关于注射用水的收集和保存的说法,错误的是()o
A.采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统收集
B,注射用水可以在80c以上保温存放
C.注射用水可以在70℃以上保温循环存放
D.注射用水可以在4℃以下存放
E.注射用水制备后24小时以内使用
【答案】:E
【解析】:
注射用水为蒸馈水或去离子水经蒸播所得的水,为了有效控制微生物
污染且同时控制细菌内毒素的水平,应在制备后12小时内使用。
41.(共用备选答案)
A.氨茶碱
B.螺内酯
C.氢氯噫嗪
D.盐酸阿米洛利
E.吠噫米
⑴结构中含有两个磺酰胺基的利尿药是()o
【答案】:C
【解析】:
氢氯嘎嗪通过抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的
重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多,
来实现利尿作用。结构中含有两个磺酰胺基。
(2)在体内水解生成坎利酮的利尿药是()。
【答案】:B
【解析】:
螺内酯口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙
酰筑基,生成坎利酮和坎利酮酸。
42.(共用备选答案)
A.含片
B.普通片
C.泡腾片
D.肠溶片
E.薄膜衣片
(1)《中国药典》规定崩解时限为5分钟的剂型是()。
【答案】:C
(2)《中国药典》规定崩解时限为30分钟的剂型是()。
【答案】:E
【解析】:
根据中国药典要求,普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶
片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶
衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在
pH=6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
43.环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因()。
A.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和竣
基化合物
B.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物
C.在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥
D.在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛
E.在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
【答案】:A|C|D|E
【解析】:
由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同,环磷酰胺
在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和竣基化合物,而
肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶,代谢途径不同,经非酶促反应B-
消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个
代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒
性小。
44.(共用备选答案)
A.氨平西林
B.舒巴坦钠
C.头抱氨苦
D.亚胺培南
E.氨曲南
⑴不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制药物是()o
【答案】:B
【解析】:
舒巴坦钠属于青霉烷碉类B-内酰胺类抗菌药物,该类化合物具有青
霉烷酸的基本结构,但分子中的硫元素被氧化成碉,为不可逆竞争性
B-内酰胺酶抑制剂。
⑵青霉素类抗生素药物是()o
【答案】:A
【解析】:
广谱半合成青霉素:氨芳西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。
⑶单环B-内酰胺类抗生素是()o
【答案】:E
【解析】:
单环B-内酰胺类:氨曲南
45.(共用备选答案)
A.盐酸诺氟沙星
B.磺胺喀咤
C.氧氟沙星
D.司帕沙星
E.甲氧平咤
⑴结构中含有口密咤结构,常与磺胺甲嗯喋组成复方制剂的药物是()。
【答案】:E
【解析】:
甲氧苇咤具有广谱抗菌作用,抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶
酸还原酶发挥抗菌作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通
常与磺胺类药物,如磺胺甲嗯噗或磺胺喀咤合用,可使其抗菌作用增
强数倍至数十倍,甚至有杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,还
可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗菌作用。
⑵结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是()。
【答案】:C
【解析】:
盐酸左氧氟沙星为左旋体,其混旋体为氧氟沙星,也在临床上使用。
与氧氟沙星相比,优点为:活性是氧氟沙星的2倍。
⑶结构中含1位乙基,主要用于泌尿道、肠道感染的药物是()。
【答案】:A
【解析】:
盐酸诺氟沙星结构中含1个乙基,主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感
染,消化系统感染和呼吸道感染。
46.5种药物的LD50和ED50值如下所示,最有临床意义的药物是()。
A.LD50:25mg/kg,ED50:15mg/kg
B.LD50:25mg/kg,ED50:5mg/kg
C.LD50:25mg/kg,ED50:10mg/kg
D.LD50:50mg/kg,ED50:25mg/kg
E.LD50:25mg/kg,ED50:20mg/kg
【答案】:B
【解析】:
LD50为半数致死量,ED50为半数有效量。临床上用治疗指数TI来估
计药物的安全性,TI值越大,药物的安全性越高,Tl=半数致死量/
半数有效量,即TI=LD50/ED50。B项的TI最大。
47.注射剂灌封后需灭菌,最常用的灭菌方法为()。
A.紫外线灭菌法
B.过滤除菌法
C.干热灭菌法
D.湿热灭菌法
E.化学灭菌法
【答案】:D
【解析】:
灭菌注射剂在灌封后都需要进行灭菌,注射剂从配制到灭菌通常不超
过12小时,必须尽快完成以减少细菌繁殖。目前大都采用湿热灭菌
法,常用的灭菌条件为121cl5min或116c40min。灭菌后应通过实
验确认是否符合灭菌要求。无菌操作生产的注射剂可不灭菌。
48.(共用备选答案)
A.水中难溶且稳定的药物
B.水中易溶且稳定的药物
C.油中易溶且稳定的药物
D.水中易溶且不稳定的药物
E.水中不溶且不稳定的药物
⑴适合于制成注射用无菌粉末的是()o
【答案】:D
【解析】:
注射用无菌粉末是指是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配
制成注射液的无菌粉末或无菌的块状物,水中易溶且不稳定的药物适
合于制成注射用无菌粉末。
⑵适合于制成乳状液型注射剂的是()。
【答案】:C
【解析】:
油中易溶且稳定的药物适合于制成0/W型乳剂型注射剂。注射用乳
剂除应符合注射剂各项规定外,还必须符合下列条件:①90%微粒直
径<lum,微粒大小均匀,不得有大于511m的微粒;②成品耐受高
压灭菌,在贮存期内乳剂稳定,成分不变;③无副作用,无抗原性,
无降压作用与溶血作用。
⑶适合于制成混悬型注射剂的是()。
【答案】:A
【解析】:
水中难溶且稳定的药物适合于制成混悬型注射剂。
⑷适合于制成溶液型注射剂的是()o
【答案】:B
【解析】:
水中易溶且稳定的药物适合于制成溶液型注射剂。溶液型注射剂又包
括水溶液型、胶体溶液和油溶液。
⑸适合于制成注射用浓溶液的是()。
【答案】:E
【解析】:
注射用浓溶液是指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉
滴注用的无菌浓溶液,适用于水溶液中不稳定和(或)水溶液中溶解
度低的药物。
49.普蔡洛尔用于治疗()o
A.心律失常
B.高血压
C.心绞痛
D.糖尿病
E.甲状腺功能亢进
【答案】:A|B|C|E
【解析】:
普蔡洛尔属于B受体阻滞剂,用药后心率减慢,心肌收缩力和输血量
降低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,支气管
阻力有一定程度的增高,临床用于治疗心绞痛、心律失常、甲状腺功
能亢进和高血压;糖尿病患者慎用;支气管哮喘及房室传导阻滞者禁
用。
50.(共用备选答案)
A.泼尼松
B.快雌醇
C.苯丙酸诺龙
D.甲羟孕酮
E.甲睾酮
⑴雄激素类药物()o
【答案】:E
【解析】:
雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮。
(2)同化激素()。
【答案】:C
【解析】:
同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦嗖醇。
51.根据软药原理设计的超短效B1受体拮抗剂,可用于室上性心律失
常的紧急状态治疗的药物是()o
A.盐酸索他洛尔
B邛可替洛尔
C.酒石酸美托洛尔
D.艾司洛尔
E.富马酸比索洛尔
【答案】:D
【解析】:
艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的B1受体拮抗剂,主要在心
肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制B1受体,具有减缓静息和运动
心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。适用于苯丙酸甲酯盐酸盐
预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压,窦性心动过速,需急
诊处理的异位性室上性心动过速等。
52.下列辅料中,可作为栓剂油脂性基质的是()。
A.聚乙二醇
B.聚乙烯醇
C.椰油酯
D.甘油明胶
E.聚维酮
【答案】:C
【解析】:
栓剂油性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、
棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯)。
53.下列剂型给药可以避免“首过效应”的有()。
A.注射剂
B.气雾剂
C.口服溶液
D.舌下片
E.肠溶片
【答案】:A|B|D
54.下列药物在体内发生生物转化反应,属于第I相反应的有()
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
【答案】:A|C|D|E
【解析】:
第I相生物转化(官能团化反应)是体内的酶对药物分子进行的氧化、
还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出
极性基团,如羟基、竣基、筑基、氨基等。如苯妥英在体内代谢后生
成羟基苯妥英失去生物活性;卡马西平,在体内代谢生成有活性的
10,11-环氧化物,然后经进一步代谢水解产生1OS,11S-二羟基化合物,
经由尿排出体外;地西泮在锻基的a-碳原子经代谢羟基化后生成替
马西泮或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮;硫喷
妥经氧化脱硫生成戊巴比妥,脂溶性下降,作用强度减弱。B项,属
于第II相生物转化反应。
55.为葭着碱类药物,天然品为左旋体(称654-1),合成品为外消旋
体(称654-2),临床上用于解痉的药物
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