药理学第九章 胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药CholinoceptorBlockingDrugs根据药物选择性：M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药根据来源：天然生物碱人工合成品根据用途：平滑肌解痉药神经节阻滞药骨骼肌松弛药中枢抗胆碱药

第一节M胆受体阻断药阿托品天然生物碱类，从茄科植物中提取。与M型胆碱受体亲和力，无内在活性。腺体>眼>平滑肌>心脏>血管>中枢阿托品

3、眼扩瞳、升高眼内压、调节麻痹4、心脏小剂量，阻断突触前膜M1受体，心率↓大剂量，阻断窦房结M2受体，心率↑5、血管大剂量扩张血管，皮肤潮红、温热解除微循环小血管痉挛代偿性散热？直接扩张？

6、中枢治疗剂量(0.5-1mg)轻度兴奋延髓，可见呼吸加快较大剂量〔1—2mg〕兴奋延髓，呼吸加快2-5mg兴奋大脑，烦燥不安、多言、谵妄中毒剂量〔>10mg〕幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥持续大剂量兴奋转为抑制，最终可致昏迷和呼吸麻痹效应器药理作用临床应用不良反应腺体1唾液腺2支气管腺3汗腺1流涎症2麻醉前给药3盗汗口干皮肤干燥，体温↑平滑肌1胃肠道2尿道、膀胱3胆囊、胆管1缓解胃肠绞痛2尿频、尿急3与吗啡合用便秘、排尿困难眼1扩瞳2眼压↑3调节麻痹虹膜炎、眼底检查、验光眼压升高视近物模糊阿托品的临床应用及不良反响效应器药理作用临床应用不良反应心脏心率↑，传导↑抗缓慢型心律失常心动过速血管扩张、解痉抗休克(感染性)，伴高热和心动过速者禁用皮肤潮红M受体阻断解救有机磷酸酯中毒中枢兴奋→抑制谵妄、惊厥、呼吸抑制阿托品的临床应用及不良反响阿托品最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg!

阿托品中毒的解救对症处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱1-4mg〔儿童0.5mg〕缓慢注射，对抗阿托品中毒〔包括瞻忘与昏迷〕因其维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋病症，但不可用吩噻嗪类药物(因阻断M受体，加重中毒)。禁忌症：青光眼，前列腺肥大〔加重排尿困难〕。

山莨菪碱常用品称654-2作用特点(与阿托品比较)：抗平滑肌痉挛、抑制心血管、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱于阿托品不易透过血脑屏障，中枢作用极弱。抗平滑肌痉挛和抗血管痉挛作用与阿托品类似。应用：内脏平滑肌绞痛、感染中毒性休克不良反响及禁忌症同阿托品东莨菪碱中枢抑制作用较强抑制腺体分泌>阿托品临床应用麻醉前给药晕动病呕吐治疗帕金森阿托品的合成代用品第二节Nm胆碱受体阻断药除极型肌松药非除极型肌松药Ach动作电位终板电位N2-R肌收缩运动神经兴奋释放（＋）一、除极型肌松药产生持久除极，不复极肌松运动终板对Ach不敏感药物与N2-R结合琥珀胆碱(司可林)iv.约20秒肌束震颤，1分钟肌松，2分钟达顶峰，5分钟内作用消失；被血中假性AchE代谢新斯的明可抑制之，两药合用，起协同作用。肌松顺序：面、舌、咽喉和咀嚼肌颈部肩胛腹部四肢颈部、四肢1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人。2.肌束颤抖：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。3.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。4.其他：不良反响：二、非除极型肌松药筒箭毒碱药物与Ach竟争N2受体……→N2受体阻断→肌松iv.3～6min肌松