抑制胃酸分泌的药物及其原理

抑制胃液分泌的药物MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsPGProtonpumpH+pH0.8H+pH7.3Gastriclumen胃酸分泌机制：胃部的壁细胞底-边膜组胺受体（H2-R）乙酰胆碱受体（Ach-R）胃泌素受体（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向细胞内传递激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用H+与

K+交换，H+从胞内泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受体拮抗剂2、抗胆碱能药物4、质子泵抑制剂与Cl-结合介导3、抗胃泌素药5、前列腺素H2受体阻断药作用与机制阻断H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌临床应用（西咪替丁Cimetidine）缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好^不良反应较多:中枢神经系统、消化系统、造血系统等雷尼替丁Ranitidine第二代高效、长效H2受体阻断药含有呋喃环，可对H2受体具有特异性竞争抑制作用作用时间比西咪替丁长，抑制人体胃酸分泌强度是西咪替丁的5~12倍法莫替丁Famotidine第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用雷尼替丁6-10倍西咪替丁30倍一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续12h以上H2受体拮抗剂的比较

比较项目第一代第二代第三代第四代西咪替丁雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁罗沙替丁作用强度

中

较强

最强

较强

最强生物利用度

60～80

50～60

90～95

40～50

90～00半衰期（h）

2

2～2.5

1.6

3～3.5

1.5～2.5抗雄激素作用

有

较弱

无

无

无抑制药酶作用

有

无

无

无

无剂量d-1（或分2次）800mg300mg300mg40mg150mg2、H+-K+-ATP酶抑制药8分滤膜胞质管腔P亚单位a磷酸化作用位点12345567亚单位b质子泵抑制剂结合位点亚磺酰胺临床应用（奥美拉唑Omepraole）单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。胃、十二指肠溃疡单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。胃食道反流病抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生不可逆质子泵抑制剂，长期使用，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症用药时应注意兰索拉唑Lansoprazole化学结构中引入了氟元素，提高了药物的化学稳定性、脂溶性和生物利用性临床应用时与抗生素合用效果更佳M受体阻断药非选择性M受体阻断药选择性M受体阻断药阿托品Atropine阻断胃壁细胞上的M3受体、抑制胃酸分泌阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱能神经节后纤维对胃肠分泌的影响阻断乙酰胆碱对ECLcell、G细胞表面的M受体，减少组胺和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸分泌哌仑西平Pirenzepine对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。4、胃泌素受体阻断药丙谷胺Proglumide结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的粘液－HCO3-盐屏障抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定，现已少用、前列腺素衍生物药类前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不良反应多米索前列醇Misoprostol前列腺素PGE1的15-脱氧，16-羟基衍生物，其不良反应比PGE1低，而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强细胞保护作用：