抗酸药-抑制胃酸分泌药

作用于消化系统的药物DrugsactingonGItractdisease第二十九章李晨阳消化性溃疡一般将胃溃疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡，有时简称为溃疡。原本消化食物的胃酸（盐酸）和胃蛋白酶（酶的一种）却消化了自身的胃壁和十二指肠壁，从而损伤黏膜组织，这是引发消化性溃疡的主要原因。单击此处添加大标题内容单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。为了能让您有更直观的字数感受，并进一步方便使用，我们设置了文本的最大限度，当您输入的文字到这里时，已濒临页面容纳内容的上限，若还有更多内容，请酌情缩小字号，但我们不建议您的文本字号小于14磅，请您务必注意。单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。为了能让您有更直观的字数感受，并进一步方便使用，我们设置了文本的最大限度，当您输入的文字到这里时，已濒临页面容纳内容的上限，若还有更多内容，请酌情缩小字号，但我们不建议您的文本字号小于14磅，请您务必注意。单击此处添加正文，单击此处添加大标题内容单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。正如我们都希望改变世界，希望给别人带去光明，但更多时候我们只需要播下一颗种子，自然有微风吹拂，雨露滋养。恰如其分地表达观点，往往事半功倍。当您的内容到达这个限度时，或许已经不纯粹作用于演示，极大可能运用于阅读领域；无论是传播观点、知识分享还是汇报工作，内容的详尽固然重要，但请一定注意信息框架的清晰，这样才能使内容层次分明，页面简洁易读。如果您的内容确实非常重要又难以精简，也请使用分段处理，对内容进行简单的梳理和提炼，这样会使逻辑框架相对清晰。为了能让您有更直观的字数感受，并进一步方便使用，我们设置了文本的最大限度，当您输入的文字到这里时，已濒临页面容纳内容的上限，若还有更多内容，请酌情缩小字号，但我们不建议您的文本字号小于14磅，请您务必注意。攻击因子增强防御因子减弱二者平衡失调所致胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生消化性溃疡形成的病因病理生理学认为：01胃黏液06乙醇05Pylori02前列腺素04胃酸07攻击因子10胃蛋白酶09碳酸氢盐03NSAIDS08防御因子抗消化性溃疡药物分类抗酸药氢氧化镁、氢氧化铝抑制胃酸分泌药

H2受体阻断药西米替丁胃壁细胞H＋泵抑制药奥美拉唑

M胆碱受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺增强胃粘膜屏障功能药米索前列醇、硫糖铝抗幽门螺旋杆菌药阿莫西林、甲硝唑作用部位和机制抗酸药－餐后1.5h后和晚上睡前服用作用与胃内充盈度有关氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。常用的抗酸药PH4.0---胃蛋白酶失活随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血传说中的治标……中和胃酸抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余的胃酸。壁细胞1保护屏障2胃腔3H+4H+5H+6H+7H+8抗酸药9胃舒平(复方氢氧化铝)含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏等等10作用机制抗酸药物们的副作用产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加，碱血症及碱化尿长期应用影响磷酸盐吸收肾功不良可致血镁过高，导泻可引起腹泻产气，引起反跳性胃酸分泌增加NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3理想的抗酸药作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，常用复方制剂。抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al(OH)3Mg(OH)2MgOCaCO3抗酸强度强弱中中强中显效时间快慢慢较快慢较快

维持时间短较长较长较长较长较长

收敛作用－－＋－－＋

产生CO2

＋－－－－＋

碱血症＋－－－－－

保护溃疡面－＋＋－

±－影响排便－轻泻便秘轻泻轻泻便秘H2受体阻断药西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁2014胃壁细胞H＋泵抑制药奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑2015M胆碱受体阻断药哌仑西平2016胃泌素受体阻断药丙谷胺2017抑制胃酸分泌药胃酸分泌机制MCCK2H2EP3H+-K+ATPaseK+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-ParietalcellsPGProtonpumpH+pH0.8H+pH7.3Gastriclumen01阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。02晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃疡的首选。03口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不良者减量。H2受体阻断药[药理作用及机制][临床应用]主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。[不良反应]一般表现轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、123654突然停药可致反跳妄、语速加快血细胞减少肌肉痛CNS反应头痛、意识混乱、幻觉、谵常用药物西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）口服吸收迅速完全，维持3～4h疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用

抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁（famotidine）抗酸作用是西咪替丁的40倍尼扎替丁（nizatidine）不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。H2受体拮抗剂的比较比较项目第一代第二代第三代第四代西咪替丁雷尼替丁尼扎替丁法莫替丁罗沙替丁作用强度中较强最强较强最强生物利用度60～8050～6090～9540～5090～00半衰期（h）22～2.51.63～3.51.5～2.5抗雄激素作用有较弱无无无抑制药酶作用有无无无无剂量d-1（或分2次）800mg300mg300mg40mg150mgH+-K+-ATP酶抑制药

（质子泵抑制药）［作用及机制］

H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久胃蛋白酶分泌也减少尚有抑制幽门螺杆菌的作用MCCK2H2EP3H+－K+ATPaseK+H+Ca2+-dependentpathwaycAMP-dependentpathwayHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-H+ProtonpumpinhibitorH+-K+-ATP酶抑制药Protonpumpinhibitor奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）第一代质子泵抑制药用于消化性溃疡、返流性食管炎、卓-艾综合症（ZES）的治疗餐前空腹口服不良反应：

1、神经系统症状：头痛、头晕、外周神经炎

2、消化系统：口干、恶心、呕吐、腹胀等

3、其他：男性乳腺发育、皮疹、溶贫等

［应用］返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染常用药物用药注意：

1、与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述药物代谢减慢

2、因对肝药酶有抑制作用，肝功低下者，用量酌减

3、长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生兰索拉唑（lansoprazole）第二代，抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于omeprazole。泮托拉唑（pantoprazole）：第三代雷贝拉唑（rabeprazole）：第三代，在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。

胃肠道解痉作用阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌［作用及机