M受体阻断药-阿托品的作用（护理用药指导课件）

抗胆碱药M胆碱受体阻断药--概念抗胆碱药

是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。抗胆碱药的概念抗胆碱药的分类类别药物M受体阻断药非选择性阻断药阿托品东莨菪碱山莨菪碱

M1-R阻断药哌仑西平

M2-R阻断药达非那新N受体阻断药

N1-R阻断药美加明

N2-R阻断药琥珀胆碱筒箭毒碱颠茄莨菪阿托品和阿托品类生物碱1.阿托品（atropine）2.东莨菪碱（scopolamine）3.山莨菪碱（anisodamine）阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药：后马托品2.合成解痉药：普鲁本辛3.合成抑制胃酸分泌药：哌仑西平曼陀罗抗胆碱药的分类M胆碱受体阻断药--阿托品主要来源

阿托品是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱，也可人工合成天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。M胆碱受体阻断药——阿托品体内过程1.口服吸收迅速，1h作用达峰值，维持3-4h。点眼应用，作用维持数天到1周。2.吸收后很快分布于全身组织，易穿透血-脑屏障及胎盘屏障。3.在体内迅速消除，其t1/2为2～4h，其中有50％～60％的药物以原形经尿排泄，其余为水解物和与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，少数经乳汁及粪便排出。M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用

人体各器官对阿托品的敏感性不同，随着剂量增加可依次出现以下药理作用：腺体分泌减少对眼的作用内脏平滑肌松弛扩张血管阿托品兴奋中枢兴奋心脏M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品（一）抑制各种分泌腺的分泌唾液腺、汗腺最敏感泪腺、呼吸道腺体次之较大剂量胃液分泌↓,但对胃酸影响小，原因：①HCO3-分泌↓；②H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。全身麻醉前给药流涎症严重盗汗M胆碱受体阻断药——阿托品药理作用M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用（二）对眼的作用扩瞳升高眼压调节麻痹Mα瞳孔括约肌瞳孔开大肌(放射状排列）(同心圆排列）M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用（二）对眼的作用扩瞳升高眼压调节麻痹M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用（二）对眼的作用扩瞳升高眼压调节麻痹M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用（三）松弛内脏平滑肌平滑肌蠕动的频率和幅度过度活动或痉挛状态的平滑肌胃肠平滑肌尿道和膀胱逼尿肌对胆管、输尿管和支气管平滑肌对子宫平滑肌M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用影响心率：治疗量：部分人短暂轻度HR↓(4-8次/分)较大剂量：HR↑(程度取决于迷走神经张力)加快房室传导、缩短ERP（四）兴奋心脏（五）扩张血管治疗量:无明显变化大剂量:舒张血管,解除血管痉挛,改善微循环机制：①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热②直接扩张血管（与M受体阻断作用无关）M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品药理作用治疗量:作用不明显较大剂量:兴奋呼吸中枢，呼吸加快大剂量：兴奋大脑烦躁不安、多语、幻觉中毒量：昏迷、呼吸麻痹而死（六）兴奋中枢M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品临床应用（一）抑制腺体分泌全身麻醉前给药流涎症严重盗汗M胆碱受体阻断药——阿托品临床应用（二）眼科用药虹膜睫状体炎,预防预防虹膜晶状体粘连及瞳孔闭锁验光(儿童)：调节麻痹作用强、久检查眼底：作用持续时间长可达1～2周，目前已被短效扩瞳药取代M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品临床应用（三）缓解内脏绞痛,治疗各种内脏绞痛对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好对胆绞痛、肾绞痛较差,须与阿片类合用M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品临床应用（四）治疗缓慢型心律失常窦性心动过缓房室传导阻滞窦房传导阻滞迷走神经过度兴奋所致M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品临床应用（五）抗感染性休克：可解除小血管痉挛、改善微循环、保证重要脏器的血液供应中毒性细菌性痢疾中毒性肺炎暴发性流行性脑脊髓膜炎

休克M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品临床应用（六）解救有机磷中毒迅速缓解M样症状和部分中枢症状但不能使胆碱酯酶复活，对肌束震颤也无效，必须与胆碱酯酶复活药联合应用。M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品不良反应

（一）一般反应（二）过量中毒过量中毒时出现中枢兴奋症状，表现为烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等。可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。治疗量出现口干、皮肤干燥、体温升高、瞳孔扩大、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸等。M胆碱受体阻断药——阿托品M胆碱受体阻断药--阿托品用药注意事项青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、心动过速禁用。老年人、心肌梗死患者慎用。提前告知患者应用阿托品等药物可能引起的不良反应，嘱患者注意及时排尿、排便。口干患者应用温水含漱以缓解症状。扩瞳后应避免强光照射。阿托品可导致视远物模糊，用药期间应避免高空作业、驾驶等工作。应用阿托品应密切注意患者的心率、体温，心率高于100次/分，体温高于38℃的患者不宜使用。如应用过程中出现瞳孔扩大、呼吸加快、中枢兴奋等症状提示药物过量，应及时处理。M胆碱受体阻断药——阿托品作用特点

①易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢）②抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强临床应用

①麻醉前给药，中药麻醉

②晕动病

③震颤性麻痹禁忌症

青光眼东莨菪碱（scopolamine）阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)制剂及规格阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)来源

本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。山莨菪碱（anisodamine）阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)作用与特点

与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高

主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克禁忌症

青光眼阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）

除极化型肌松药N2受体阻断药（琥珀胆碱）非去极化型肌松药（筒箭毒碱）N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药（SuccinylcholineChloride）稳定性

含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性，忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。

氯化琥珀胆碱在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施①调节最适宜pH为5.0②在4oC冷藏③用丙二醇作溶剂④1%NaCl作稳定剂N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药——琥珀胆碱作用与应用1.肌肉松弛松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反2.静脉滴注作为外科麻醉辅助药3.静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内镜检查)等短时操作因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继硫喷妥钠静脉注射后给本药N胆碱受体阻断药——琥珀胆碱不良反应呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流）眼内压升高（房水流出不畅）严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用N胆碱受体阻断药——琥珀胆碱

临床上第一个非去极化型肌松药，作用较强，但毒副作用大，已少用结构特点：①双季胺结构。②季胺N相隔10～12个原子。③N原子处在氢化异喹啉环上并连有苄基。氯筒箭毒碱N胆碱受体阻断药——筒箭毒碱不良反应呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流）眼内压升高（房水流出不畅）严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用N胆碱受体阻断药胃肠解痉药目录/Contents010304定义及分类临床应用不良反应及禁忌02药理作用定义及分类定义及分类

胃肠痉挛原因是胆碱神经介质与受体的结合，引起胃肠平滑肌强直性收缩，引起患者疼痛。

胃肠解痉药又称抑制胃肠动力药，通过阻断胆碱神经介质与受体的结合，解除胃肠痉挛，松弛胃肠平滑肌，缓解疼痛，抑制多种腺体(如汗腺、唾液腺、胃液等)分泌，从而达到止痛的目的。抗M胆碱受体药季铵类抗胆碱类药罂粟碱衍生物胃肠解痉药主要为M受体拮抗药，包括颠茄生物碱类及衍生物和大量人工合成代用品。01抗M胆碱受体药山莨菪碱、阿托品02季铵类抗胆碱类药匹维溴铵、普鲁本辛03罂粟碱衍生物屈他维林、阿尔维林药理作用不同分类的不同作用机制药理机制抗M胆碱受体药具有松弛胃肠平滑肌作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛。大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的影响很小。药理机制对胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙拮抗剂，通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用，能消除肠壁平滑肌高反应性，并增加肠道蠕动能力。季铵类抗胆碱能药(溴铵类)药理机制为人工合成罂粟碱衍生物，是一种特异性平滑肌解痉药，对血管、胃肠道、胆道平滑肌均有松弛作用，用于解除或预防功能性或神经性平滑肌痉挛。罂粟碱衍生物(维林类)临床应用临床应用适应症临床常用于胃肠痉挛、胆道痉挛、胆结石等。

另外此类药物可舒张胃肠平滑肌，使其蠕动减慢，有利于促进溃疡面愈合，故可以辅助治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃酸过多、胰腺炎等疾病。不良反应及禁忌不良反应12可致便秘，皮肤潮红、出汗减少