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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENeptinibCat.No.:HY-164503CASNo.:2085843-51-0Synonyms:NEP010分⼦式:C₂₂H₂₃ClFN₅O₂分⼦量:443.9作⽤靶点:EGFR作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Neptinib(NEP010)⼀种具有⼝服活性的Afatinib(HY-10261)衍⽣物,通过改药代动⼒学具有⽐Afatinib(HY-10261)更强的抗肿瘤活性。Neptinib对不同EGFR突变的⼩⿏⾮⼩细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤⽣长的作⽤。Neptinib对EGFR激酶家族具有⼀定的抑制作⽤,对EGFRwt,EGFRL858R/T790M,EGFRL858R和EGFRT790M的IC50值分别为0.24nM、7.25nM、0.46nM和1.79nM。IC50&TargetEGFR(WT)EGFRL858R/T790MEGFRL858REGFRT790M0.24nM(IC50)7.25nM(IC50)0.46nM(IC50)1.79nM(IC50)REFERENCES[1].YidongFeng,etal."NEP010,anovelcompoundwithminorstructuralmodificationfromafatinib,exhibitedsignificantlyimprovedantitumoractivity."EuropeanJournalofPharmacology946(2023):175620.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-mail:
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