第10章 肾上腺素受体激动药课件

第十章肾上腺素受体激动药第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为：

苯环+β碳+α碳+末端氨基当（一）苯环上化学基团的不同（第3、4位碳有羟基：儿茶酚胺）（二）烷胺侧链α碳原子上氢被取代的不同（三）氨基上氢原子被取代的不同（NA上末端氨基被甲基取代：肾上腺素）

可获得不同的激动药，其对α、β受体的亲和力和激动受体的能力也有不同。

第10章肾上腺素受体激动药二、分类

α受体激动药肾上腺素受体激动药α，β受体激动药

β受体激动药第10章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药第二节α受体激动药去甲肾上腺素【来源及化学】【体内过程】.吸收分布摄取代谢排泄【药理作用】1.血管

2.心脏

3.血压

4.其他.

第10章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药【临床应用】1.休克2.药物中毒性低血压3.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭【禁忌症】第10章肾上腺素受体激动药间羟胺(阿拉明)【作用特点】

主要兴奋α受体（升压作用弱而持久，对肾血管作用弱，但仍可显著减少肾血流量）1、直接兴奋受体弱的β

受体作用

（对心率影响小，可因升压反射性引起心率减慢，不易引起心律失常）2、间接作用

可促使肾上腺素能神经末梢释放NA，间接发挥作用3、作用持久本品为非儿茶酚胺类，不易被MAO代谢【临床应用】

作为NA的代用品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克

第10章肾上腺素受体激动药

去氧肾上腺素和甲氧明

【作用特点】1、为α1受体激动剂（有间接和直接兴奋α1作用，肾血流量明显减少，升压可反射性减慢心率。）2、无β受体激动作用（高浓度的甲氧明有β阻断作用）3、作用持久（本品不易被MAO所代谢）4、去氧肾上腺素能兴奋瞳孔开大肌，有弱的扩瞳作用【临床应用】1、用于休克，预防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血压2、阵发性室上性心动过速3、去氧肾上腺素可用于扩瞳，做眼底检查第10章肾上腺素受体激动药第三节α、β受体激动药

肾上腺素【来源】肾上腺髓质的主要神经递质

【体内过程】1、口服无效，易在碱性肠液和肝内破坏，黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收

2、肌肉注射吸收较快

3、皮下注射吸收缓慢，作用维持时间长

4、静脉注射立即生效，作用维持时间短

第10章肾上腺素受体激动药【药理作用】1、兴奋心脏、

心肌收缩力心输出量Β1兴奋心率心肌耗氧量传导心肌工作效率心肌兴奋性可致心律失常冠脉扩张改善心肌供血2、舒缩血管

小动脉、毛细血管前扩约肌（受体密度高）作用强静脉、大动脉（受体密度低）作用弱皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩

α受体

脑、肺血管收缩微弱(有时当Bp升高可使其被动扩张)

Β受体骨骼肌、冠脉血管扩张第10章肾上腺素受体激动药

3.血压骨骼肌血管扩张>皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压-/

治疗量(Β>α)(α)

心脏兴奋心输出量收缩压大剂量骨骼肌血管扩张<皮肤黏膜内脏血管收缩舒张压-/(α>Β)(α)

4.平滑肌支气管平滑肌松弛

Β2受体兴奋抑制肥大细胞释放过敏性活性物质

α1受体兴奋支气管黏膜血管收缩，减轻充血、水肿

5.代谢促进肝糖原、肌糖原分解使血糖升高

α、Β兴奋使耗氧量提高促进脂肪分解使游离脂肪酸增加第10章肾上腺素受体激动药【临床应用】1.心脏骤停

2.过敏性休克（首选药）

3.支气管哮喘

4.与局麻药配伍及局部止血【不良反应】【禁忌症】

1.高血压、脑动脉硬化

2.器质性心脏病

3.甲亢

4.糖尿病第10章肾上腺素受体激动药【体内过程】1、口服无效2、静脉给药，作用短暂3、不易透过血脑屏障，无中枢作用【药理作用】1.心血管Β1兴奋心脏收缩压升高小剂量兴奋α收缩血管血压脉压差

D舒张血管舒张压不变大剂量兴奋α受体，明显收缩血管可使舒张压升高血压，脉压差减小

2.肾脏

小剂量兴奋D受体，扩张肾血管，是肾血流量增加，尿量增加。

大剂量可明现收缩肾血管（兴奋α受体）。多巴胺第10章肾上腺素受体激动药【临床应用】1、用于各种休克

2、用于急性肾功能衰竭、急性心功能不全。【不良反应】1、一般不良反应较轻，偶有头痛、恶心、呕吐。2、剂量过大/滴注过快可见心动过速、心律失常、肾功能减推。第10章肾上腺素受体激动药麻黄碱【特点】1.化学性质稳定，口服有效

2.拟肾上腺素作用弱而持久

3.中枢兴奋作用较显著

4.易产生快速耐受性

【药理作用】

直接作用（兴奋α、Β受体）麻黄碱间接作用（促进NA的释放）

第10章肾上腺素受体激动药

1.心血管有缓慢、温和而持久的升压作用，可使冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。

2.松弛支气管平滑肌（作用弱，起效慢、作用久）

3.兴奋中枢神经系统（可致失眠，不安，精神兴奋）

4.快速耐受性【体内过程】【临床应用】1.预防哮喘的发作和轻症的治疗

2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞

3.防治某些低血压状态

4.缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状【不良反应及禁忌症】第10章肾上腺素受体激动药第四节β受体激动药

异丙肾上腺素【体内过程】【药理作用】

1.心脏正性肌力作用兴奋β1受体收缩压升高

正性频率作用

2.血管和血压骨骼肌血管扩张兴奋β2受体肾、肠系膜血管扩张舒张压下降冠状血管扩张第10章肾上腺素受体激动药

3.支气管平滑肌松弛支气管平滑肌兴奋β2受体抑制肥大细胞释放过敏性活性物质

4.其它对代谢的影响同肾上腺素，可增加机体耗氧量中枢兴奋作用弱

【临床应用】1.支气管哮喘

2.房室传导阻滞

3.心脏骤停

4.感染性休克

【不良反应】

禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进第10章肾上腺素受体激动药多巴酚丁胺【药理作用】主要激动β1受体

阻断α1受体