医学教材 艾司洛尔在心律失常治疗中应用

艾司洛尔

在心律失常治疗中应用安全、超短效、高选择性ß1受体阻滞剂爱络------盐酸艾司洛尔注射液英文名：EsmololHydrochlorideInjection化学名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐性状：本品为无色或微带黄色澄明液体结构式：

CH3OCH2CHCH2NHCHCH3OH•HCL

CH2CH2COOCH3

爱络构效关系（EsmololASL-8052）

具有β-能受体阻滞剂共有的苯氧基丙醇胺结构，在苯环的对位上有一个含酯的功能基团——提供了选择性心脏作用和超短效特性爱络药理作用为一种超短效、高选择性ß1受体阻滞剂具有典型的受体阻滞剂电生理作用减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量，降低左、右心室射血分数和静息时心排血量终止滴注，受体阻滞阻滞作用20分钟后消失，30分钟后恢复到基准水平AmericanHeatJournal1986-112:498爱络体内过程受红细胞脂酶作用，使其迅速被代谢分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟大部分以酸性代谢物的形式由尿排出，原形占2%与蛋白结合率为55%AmericanHeatJournal1986-112:498爱络药理学及药代动力学爱络爱络外科手术后室上性心动过速单次给药血流动力学变化用药后1分钟起效，2-3分钟达高峰，HR较用药前明显减慢，SBP下降，DBP变化不大，同时，SV，CO，CI明显增加1mg/Kg起效快：静注后1分钟开始起效超短效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常高选择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的2受体才被抑制治疗剂量内，对轻至中度COPD患者并不引起临床上气道阻力或支气管痉挛的增加药理特点爱络

适应症心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压窦性心动过速爱络项目艾司洛尔胺碘酮起效时间1min10min代谢途径红细胞酯酶肝脏半衰期9min长达数周不良反应低血压胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微粒沉着艾司洛尔与胺碘酮比较爱络临床研究0分钟诱导研究药物心率变化百分率艾司洛尔、利多卡因、芬太尼抑制气管插管引起心率加快的效果比较a对安慰剂p∠0.05b对利多卡因

p∠0.05c对芬太尼p∠0.05abcabcabcabAnesth

Analg1991;72;482-486艾司洛尔

HR(bpm)艾司洛尔可有效预防气管插管引起的心血管反应CANJANAESTH1991/38:7/pp849-58SBP（mmHg)加拿大预防气管插管心血管反应临床观察（n=548插管前两分钟给药）艾司洛尔

罗爱伦等《国产艾司洛尔预防和治疗围手术期心血管反应的临床观察》HR(bpm)SBP（mmHg)国产艾司洛尔预防气管插管心血管反应临床观察(n=1830插管前两分钟给药）艾司洛尔艾司洛尔可有效预防气管拔管引起的心血管反应N=10、共三组Anesth

Analg1990；71；675—678心率、收缩压升高大于20%的病人数艾司洛尔爱络临床研究爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察

《中华心血管病杂志》1996爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用

《中国医药导刊》2002年06期艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的有效性与安全性对照研究

AmericanHeartJournal111:42,1986

爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）艾司洛尔治疗组：入组病例：309例爱络治疗组：225例给药方法：

0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05

～0.2mg/kg/min的剂量静点游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996爱络治疗前后的心率变化

爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996

爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理

结论

治疗室上性心律失常疗效确切，窦性心动过速效果最好，总有效率88%以上。室上性异位性心律失常患者，治疗后，约1/2可转复为窦性心律，一般可使心室率减慢。安全性高。是急诊情况下首选的受体阻滞剂，若有效，可给予维持量维持，一旦出现不良反应，减量或停药后，不良反应很快消失。爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察(试验1)游凯等《中华心血管病杂志》1996

爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）病例分类病例数CABG术后房扑/房颤60例外科术后房扑/房颤100例不稳定性心绞痛50例急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期入选病例爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用

治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）

入选标准不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率>75次/分；

CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以上，3天以内给药方法负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min。爱络

王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用

治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）

结果CABG术后及外科术后房扑/房颤

24小时内的转复率分别为75%及83%

快速心室率由用药前198±27/分下降至129±16/分心绞痛和急性心肌梗死患者平均心率由101±13/分下降至77±14/分平均血压由126±19/71±12mmHg下降至

107±20/62±8mmHg王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验2）王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组

治疗结果（试验2）王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用

治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）结果

艾司洛尔有效缓解心绞痛79%，尤其对有明确劳力诱因的患者效果更好。在合并慢性阻塞性肺病的9例患者中，仅有1例发生急性哮喘。合并慢性阻塞性肺病的患者，如近期无急性发作史，使用超高选择β受体阻滞剂是相对安全的。

王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用

治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验2）结论

艾司洛尔有效控制围手术期阵发房扑/房颤的快速心室率，转复率高。可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。对于常规较长效的β受体阻滞剂相对禁忌的临床情况，使用相对安全。王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）入选标准（1）快速室上性心律失常患者，（2）性别不限（除孕期及有怀孕计划女性）

（3）年龄≥18岁（4）心率＞120入组情况共8家中心参加，随机入选71名患者,有效病例63例。其中艾司洛尔组32名安慰剂组31名。AmericanHeartJournal111:42,1986

给药方法艾司洛尔组：规格为10mg/ml，0.9%生理盐水稀释后静脉滴注。安慰剂组：等量0.9%生理盐水静脉静脉滴注。治疗效应心率降低20%或以上心率降至100以下或者转复为正常窦性心率AmericanHeartJournal111:42,1986

艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）起始治疗阶段(30min)：第1分钟内接受负荷剂量(500ug/kg/min)而后每隔4分钟剂量分别为50、100、150、200、250、300ug/kg/min。交换治疗阶段（30min）：第一阶段无效的患者接受交换治疗（起始阶段用艾司洛尔的改用安慰剂，起始阶段用安慰剂的改用艾司洛尔）。维持治疗阶段（30min）：两个阶段治疗后达到治疗效应的患者应用相应剂量的艾司洛尔或安慰剂。随访阶段（30min）：是否达到治疗效应，所有患者在治疗结束后30min内进入该阶段。艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）AmericanHeartJournal111:42,1986

艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量—效关系，大于200ug/kg/min时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。AmericanHeartJournal111:42,1986艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）不良反应主要是心血管事件（12例，18%），常见为低血压安慰剂不良反应3例（7%）艾司洛尔不良反应13例（19%）（多发生于大剂量应用时）艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）AmericanHeartJournal111:42,1986

艾司洛尔在其他心血管急症中的应用

主动脉夹层

急性期应用，缓解后给于口服制剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）高血压急症合并ACS

初始治疗应用,缓解后给于口服制剂高血压合并脑出血

IIb类推荐，证据水平CST段抬高的AMI

紧急情况时应用(Ⅰ类推荐，证据水平B）

ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）负荷和维持剂量首剂负荷量（1分钟静脉推注）

0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg)

维持剂量

约50-200

g/Kg.min持续静脉滴注(200~700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量

配置方法：患者体重（kg）×30（mg）稀释至50ml 5-20ml/h即为50-200g/kg/min

爱络给药途径和方法

1、从最接近心脏的血管途径给药，CVP，上肢

2、先给试验剂量(5~10mg)严密观察心率、血压

3、根据心率的变化逐步追加或减少剂量

4、其它受体阻滞剂替代

待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复，口服其它受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔

爱络建议用法：预防气管插管（或拔管）的心血管反应，插