药剂学实验教案-软膏剂的制备(人卫版)

PAGEPAGE2实验17软膏剂的制备一、实验目的1、

掌握各种不同类型、不同基质软膏剂的制法、操作要点及操作注意事项。2、

掌握软膏剂中药物的加入方法。二、实验指导软膏剂由药物与基质两部分组成，基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的制法按照形成的软膏类型、制备量及设备条件的不同而不同，溶液型或混悬型软膏常采用研和法或熔和法制备，乳化法是乳膏剂制备的专用方法。制备软膏剂的基本要求是使药物在基质中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药效。操作要点：1．选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。2．混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。3．基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。4．不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。5．挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40℃6．含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。7．水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细腻性。8．乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。三、实验内容（一）油脂性基质软膏的制备1.冻疮膏的制备[处方]苯酚0.2g樟脑0.5g薄荷脑0.6g间苯二酚0.05g毛脂1.0g凡士林7.65g共制10g[制法]取苯酚，樟脑，薄荷脑，间苯二酚置干燥乳钵中，研磨至液化，加入羊毛脂及凡士林至足量研匀，即得。[附注]（1）苯酚、樟脑、薄荷脑、间苯二酚一起研磨时，熔点下降，产生共熔混合物，可溶干基质，形成溶液型软膏，故共熔应完全，防止有颗粒存在对局部产生刺激性。（2）忌用于已破的冻疮，以免刺激或腐蚀组织。（3）本品制备与贮存时忌与饮器接触。[思考题]（1）本品能否用热熔法制备？为什么？（2）本品与铁器接触有何反应？（3）想一想每种成分在处方中起什么作用？2.单软膏的制备[处方]羊毛脂50g石蜡100g凡士林850g共制1000g[制法]取石蜡在水浴上加热熔化后，逐渐加入羊毛脂与凡士林，继续加热，使完全熔和，不断搅拌至冷，即得。[附注]单软膏由蜂蜡330g和花生油670g制得，本品为其代用品。3.复方松镏油软膏的制备[处方]松镏油100g氧化锌50g单软膏850g共制1000g[制法]取氧化锌研细，与少量单软膏研匀，分次加入剩余的单软膏，研均后，再缓缓加入松镏油研匀即得。[附注]（1）松镏油不能先加入松镏油研匀即得。（2）松镏油能与脂肪油任意混合。4.硫磺软膏制备[处方]升华硫100g凡士林900g共制1000g[制法]升华硫研细过80目筛，加少量熔化的凡十林研磨成细腻的糊状后，再加次加入剩余的凡士林，研匀即得。[附注]（1）制备时，也可加适量液体石蜡加液研磨，使分散得更细，然后再与凡士林混合。（2）本品忌与铁器接触，以免变色。（二）乳剂型基质软膏的制备1.霜剂基质I号的制备[处方]硬脂酸500g蓖麻油500g液体石蜡500g三乙醇胺40g(=36ml)甘油200g(=160ml)对羟基苯甲酸乙酯4g蒸油水2260g共制4000g[制法]取三乙醇胺、甘油、蒸馏水于烧杯中，水浴加热至65℃左右，取硬脂酸、蓖麻油、液体石蜡于蒸发皿中水浴加热熔化，温度至45-65℃；将水相加入油相中，边加边搅至皂化完全，趁热加入尼泊金搅拌至冷凝。[附注]两相混合时，温度要相近，否则成品中出现粗细不匀的颗粒。[思考题]分析处方组成，说明每种组分的作用。2.霜剂基质II号的制备[处方]鲸蜡醇250g白凡士林250g十二烷基硫酸钠10g甘油120g对羟基苯甲酸乙酯1g蒸馏水适量共制1000g[制法]取十二烷基硫酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙酯及蒸馏水适量。加热70-80℃，缓缓加入到已热至同温度的鲸蜡醇、白凡士林油相中，随加随向一个方向搅拌，至乳化凝结即得。3.雪花膏的制备[处方]硬脂酸20.0g氢氧化钾1.4g甘油5.0ml香精适量蒸馏水适量共制100.0g[制法]硬脂酸置蒸发皿中,水浴加热至800C,再将氢氧化钾溶于水中,并与甘油混合,热至同温,逐渐加入熔化的硬脂酸中,不断搅至皂化安全,约再经15分钟搅拌至冷,加入香精,搅匀即得.[附注](1)碱可用其它碱代替,氢氧化钾制得的成品细腻、硼砂制出的色白。（2）搅拌愈久愈白。4.含水软膏的制备[处方]白蜂蜡180g硼砂10g花生油610g蒸馏水适量共制1000.0g[制法]取蜂蜡，花生油置蒸发皿中，水浴上熔化700C左右，缓缓加入预先用蒸馏水溶解的硼砂700C左右不断搅拌皂化完全，并冷凝。[附注]（1）花生油可用其它植物油（杏仁油）或一部分液体石蜡代替，并冷凝。（2）白蜂蜡120.5g，石蜡120g，液体石蜡560g，硼砂5g，蒸馏水189.5g，将油，水两相在700C左右混合乳化，即是。（3）可加防腐剂，如苯甲酸或尼白金等。[思考题]本品属于什么类型软膏？为什么？5.w/o型乳膏基质的制备[处方]单硬脂酸甘油酯4.0g石蜡4.0g液状石蜡20.0g白凡士林2.0g司盘-800.1g乳化剂OP0.2g醋酸洗泰0.001g蒸馏水10.0g[制法]将单硬脂酸甘油酯、石蜡置于蒸发皿中于水浴上熔化，加入白凡士林、液体石蜡、司盘80、待完全熔化后，保持温度70-800C；将同温的乳化剂OP，醋酸洗必泰水溶液加入上述油相溶液中，边加边向同一方向搅拌，至呈乳白色半固体状，即得。[附注]（1）单硬脂酸某油酯是单与双硬脂酸甘油酯的混合物，为白色蜡状固化。乳化能力弱，为w/o型辅助乳化剂，常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂，并使产品滑润。（2）乳化剂OP为烷基本分醇醚。系非离子型表面活性剂，为o/w型乳化剂，易溶于水。[思考题]（1）本基质中有哪些主要乳化剂？（2）计算本基质的HLB值。6.尿素霜的制备[处方]尿素10g霜剂基质加至100g[制法]尿素加少量霜剂基质研匀，逐渐加入剩余基质，研匀即得。[附注]（1）尿素易溶于（1：1）其水溶淮不稳定，遇热可分解而放氨。（2）本品不易久贮。（3）尿素可先溶于少量甘油中，再与基质混合。7.地塞米松霜的制备[处方]地塞米松0.25g霜剂基质加至1000.00g[附注]（1）若无地塞米松，用其它同类药物时，按地塞米松0.75mg相当于强的松5mg，或相当于可的松25mg计算。（2）贮于冷暗处。[思考题]软膏剂质量如何检查？你在实验中是否达到一般规定？（三）糊剂、水溶性基质、眼膏剂的制备1.复方锌糊的制备[处方]氧化锌250g淀粉250g凡士林适量共制1000g[制法]取氧化锌，淀粉分别地150目筛，混匀，分次加入已溶化并冷至500C的凡士林，研磨混合至极细腻且均匀，即得。[附注]本品含固体粉末量占50%，搅拌较为困难，故需加熔化后的凡士林。供冬季用的制品可酌加少量液体石蜡，以减低其硬度。2.氯化锶牙膏的制备[处方]氯化锶100.0g薄荷油2.0ml桂皮油2.0ml冬青油8.0ml肥皂粉500.0g碳酸钙300.0g甘油适量共制1000.0g[制法]取氯化锶，碳酸钙与肥皂粉混合，加入薄荷油，桂皮油与冬青油混匀后，加甘油研磨成均匀细腻的糊状即可。[思考题]分析处方中各组分的作用？3.洗发膏的制备[处方]软皂10g硼砂3g硫磺2g甘油3ml硬脂酸1g羊毛脂0.1g十六醇0.1g蒸馏水适量共制40.0g[制法]取硼砂、溶于10ml热水中作水相，硬脂酸、十六醇、羊毛脂为油相。两相分别加热至70-800C，将水相加入油相中，向同方向搅拌至乳化完全，加入剩余量热水，搅匀，趁热加入软皂，研成均匀糊状作基质。取过筛的硫磺置乳钵中，加入甘油加液研磨后，逐渐加入基质，研匀即得。[思考题]分析处方中各组分的作用。4.水溶性基质I号[处方]聚乙二醇4000500g聚乙二醇400500g共制1000g[制法]取两种成分，在水浴上加热至650C，搅拌均匀至凝成软膏状。[附注]聚乙二醇4000为蜡状固体，凝固点约54.580C，聚乙二醇400为粘稠液体，两种成分用量比例不同可调节软膏的稠度以适应不同气候和季节的需要。5.水溶性基质II号[处方]羧甲基纤维素钠50g甘油150g三氯叔丁醇5g蒸馏水适量共制1000g[制法]先取甘油与羧甲基纤素钠研匀，然后加入热蒸馏水中，放置使溶解，再加三氯叔丁醇水溶液及水至所需量。[附注]（1）本品是一种阴离子化合物，故遇强酸与汞、铁、银、锌等重金属离子会生成不溶性盐。（2）羟甲基纤维素，用热蒸馏水溶解时，需用一定时间。[思考题]CMC在药剂学上都有哪些用途。6.氯化氨基汞眼