《药物化学》外周神经系统药物试题（含答案）B

第二章外周神经系统药物试题B一、单项选择题（共15题，每题1分）1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与NaNO2溶液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤E.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）A.2位-CONH2B.3位烯醇-OHC.5位-OHD.6位-OHE.10位酚-OH7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性，有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶11.化学名称为654-2的药物是（）A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.阿托品D.泮库溴铵E.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压13.增强莨菪碱类化合物的中枢作用的基团为()A.6,7-位的氧桥B.6位的羟基C.7位羟基D.氮原子的季铵化E.3-位羟基的酯14.新伐他汀主要用于治疗（）A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位无取代配伍选择题（共20题，每题2分）备选答案在后，试题在前，每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。试题[16--20]16.具有六氢吡啶单环的镇痛药（）17.具有苯甲胺结构的祛痰药（）18.具有五环吗啡结构的镇痛药（）19.具有氨基酸结构的祛痰药（）20.具有氨基酮结构的镇痛药（）a.吗啡b.美沙酮c.哌替啶d.盐酸溴已新e.羧甲司坦试题[21--25]21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂（）22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药（）23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂（）24.具有酯类结构的抗心绞痛药（）25.具有苯并嘧啶结构的降压药（）a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯e.盐酸哌唑嗪试题[26--30]26.酮洛芬的化学名（）27.布洛芬的化学名（）28.芬布芬的化学名（）29.扑热息痛的化学名（）30.甲芬那酸的化学名（）a.3-(4-联苯羰基)丙酸b.对乙酰氨基酚c.3-苯甲酰基-α-甲基苯乙酸d.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸e.2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸试题[31-35]31.杀菌作用较强，口服易吸收的β-内酰胺类抗生素（）32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（）33.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（）34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（）35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（）a.磺胺嘧啶b.头孢氨苄c.甲氧苄啶d.青霉素钠e.氯霉素三、填空题(共10题，每题1分)36.交感神经节后神经元的神经递质为____。37.将肾上腺素苯环上两个____酯化，可以改善其透膜吸收，并延长作用时间。38.目前临床应用的肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有____的结构。39.组胺是在____的催化下，由组氨酸脱羧形成的。40.组胺的释放依赖于____、____的存在。41.咪唑斯汀口服生物利用率为____%，口服后____小时达到血浆药物峰浓度。42.H1受体拮抗剂的药效基团为叔胺及两个芳环，叔胺与芳环中心的距离一般为____nm。43.局部麻醉药是指在局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向____传递的药物。44.局麻药与钠离子通道受点部位主要通过_____、偶极-偶极吸引力和电性作用相结合。45.利多卡因是第____个酰胺类局部麻醉药。四、问答题（共7题，每题5分）46、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？47、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思路。48、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？49、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。50、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？51、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。52、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

第二章外周神经系统药物试题B答案一、单项选择题（共15题，每题1分）1-5ADADA6-10DEDAD11-15AAABC配伍选择题（共20题，每题2分）16-20CDAEB21-25BACDE26-30CDABE31-35BEACD填空题(共10题，每题1分)36.去甲肾上腺素37.酚羟基38.β-苯乙醇胺39.组胺脱羧酶40.Ca2+；GTP41.90；1.542.50-6043.大脑44.范德华力45.一四、问答题（共7题，每题5分）46.相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。苯磺阿曲库铵具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷-蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：48.氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对α受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对α受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对α受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。49.苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β-羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。50.经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如阿伐斯汀和西替利嗪就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而咪唑斯汀、氯马斯汀和氯雷他定则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。51.若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N-部分用Ar(Ar’)CHO-代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH-代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的-O-去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-，并将两个