执业药师资格考试药学专业知识（二）抗菌药物考试重点

第九章-硝基吠喃类抗菌药物、其他抗菌药

第十四节硝基味喃类抗菌药物

吠喃妥因、味喃噗酮、吠喃西林（外用）

吠喃喋酮仅用于治疗难以根除的幽门螺杆菌感染。

一、药理作用与作用机制

1、敏感菌可将硝基吠喃类药物还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的

活性产物，干扰细菌代谢并损伤DNA,影响DNA合成。

2、对铜绿假单胞菌无活性。仅适用于肠道感染及下尿路感染。

吠喃妥因

【适应证】尿浓度高，肾小球滤过为主要排泄途径

①急性单纯性下尿路感染。

②预防尿路感染。

【注意事项】：

①疗程应至少7日；

②长期应用6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。

基础练习

【例-A型题】吠喃嗖酮的抗菌机制是（）o

A.干扰细菌的RNA转录

B.抑制细菌的蛋白质合成

C.损伤细菌DNA

D.干扰细菌的细胞壁合成

E.增加细菌的细胞膜通透性

答案：C

【例-B型题】[1-2]

A.甲氧节咤B.大观霉素C.磺胺喀咤

D.吠喃喋酮E.泰利霉素

1、口服吸收少，用于肠道感染（）。

2、属于大环内酯类的药物（）o

答案：D、E

第十五节硝基咪理类抗菌药物

甲硝嘤、替硝噗、奥硝理

一、药理作用与作用机制

本类药物被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌

死亡。本类药物抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫

的氮链发生断裂。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、原虫——阿米巴虫病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫;

2、厌氧菌一艰难梭菌所致假膜性肠炎;

3、与其他药物联合用于：

——治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

（二）药物相互作用

1、能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶

原时间延长。

2、同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂一一加强本类药代

谢，使血浆药物浓度下降。

3、甲硝哇、替硝嗖与酒精合用可发生双硫仑样反应，奥硝嗖对乙醛

脱氢酶无抑制作用。

（三）典型不良反应和禁忌

1、不良反应

常见：以胃肠道反应最为常见，表现为恶心、呕吐、腹部不适和腹泻

等；口腔金属味；深色尿（无害）。外周神经痛（长期）；“双硫仑样”

反应。

2、禁忌

有活动性中枢神经系统疾病患者慎用，用药后出现神经系统反应时应

及时停药。

1、甲硝唾：阿米巴虫：阴道滴虫、抗贾第鞭毛虫、厌氧菌、幽门螺

杆菌

2、替硝喋——甲硝唾的类似物。

①妊娠前3个月内禁用；

②本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶

等的检测结果，使其测定值降至零。

【例-B型题】[1-3]

A.克林霉素B.奥硝嘎C.万古霉素

D.罗红霉素E.氟康理

1、厌氧菌感染首选（）。

2、耐药厌氧菌严重感染首选（）o

3、阴道滴虫病首选（）。

答案：B、A、B

第十六节磺胺类抗菌药

一、药理作用与作用机制

甲氧苇咤（TMP）与磺胺类药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成一一

显著协同效应。磺胺类药抗菌谱广

磺胺类药•一抑制二氢叶酸合成酶。

甲氧芳咤--抑制二氢叶酸还原酶。

［磺胺类抗菌原理］

磺胺类甲氧节咤

II

I1

PABA---1~~►二氢叶酸-----四氢叶酸

+二氢叶酸合成酶［叶二氢叶酸速原酶一

।码酸，碳t

二氨喋咤

还基

原团

酶噤岭

对磺胺类敏叶酸唆淀

感的细菌人及动物

二、临床用药评价

（一）作用特点一一磺胺类分两个大类：

1、全身应用：

①短效一磺胺异（嗯）哇、磺胺二甲喀咤;

②中效一磺胺喀咤、磺胺甲嗯理；

③长效一磺胺多辛。

2、局部应用：

①柳氮磺毗咤一一肠道手术前预防感染；

②磺胺米隆和磺胺喀咤银一一大面积烧伤;

③磺胺醋酰一一眼科。

（二）药物相互作用

1、磺胺类药

①可增强华法林的作用，导致凝血酶原时间延长。

②与对氨基苯甲酸（PABA）及衍生物（普鲁卡因、丁卡因）理论上具

有拮抗作用，避免同时使用。

③可增加苯妥因血清药物浓度。

④可增加磺酰腺类促胰岛素分泌药所致低血糖风险。

2、甲氧节陡一不宜与抗肿瘤药合用一骨髓抑制。

（三）典型不良反应和禁忌

1、不良反应

磺胺类药：

①过敏反应一一常见：胃肠道不适，皮疹和瘙痒（用药后7-14日）

等。

②肾损伤一一结晶尿、血尿和管型尿。

解救：合用碱化尿液药（碳酸氢钠）可增加磺胺类药在碱性尿中溶解

度，使排泄增多。

③肝损伤一一新生儿一一高胆红素血症和黄疸。

④骨髓抑制。

⑤缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶者一一溶血性贫血及血红蛋白尿。

⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。

甲氧苇咤一一不良反应

①白细胞、血小板减少一一加用叶酸制剂。

②高铁血红蛋白性贫血。

2、禁忌

（1）禁用于对磺胺类药物过敏者以及对吠塞米、碉类、嚷嗪类利尿

药、磺服类、碳酸酎酶抑制剂过敏的患者。

（2）葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者应用本品可发生溶血，该反应通常

为剂量依赖性。

（3）新生儿及2个月以下婴儿的禁用。

代表药物

1、磺胺喀咤一治疗流行性脑脊髓膜炎的首选。

2、磺胺甲嗯嗖：急性单纯性尿路感染。

3、甲氧茉咤：增效。

【注意事项】叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者

慎用。

基础练习

【例・A型题】抑制二氢叶酸还原酶的药物是（）。

A.克拉霉素

B.庆大霉素

C.甲氧茉咤

D.磺胺嗒咤

E.氧氟沙星

答案：C

【例-B型题】[1-2]

A.克林霉素B.磺胺甲嗯噗

C.左氧氟沙星D.头抱吠辛

E.米诺环素

1、可引起心脏Q-T间期延长的药物是（）。

2、服药期间须大量饮水，防止发生结晶尿的药物是（）。

答案：C、B

第十七节其他抗菌药

多黏菌素

磷霉素

利奈嗖胺

替加环素

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复方藐菌素B软膏汪克I用破雷索的

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多黏菌素

多肽类一一多粘菌素类、杆菌肽。

1、多肽类-抗菌谱窄，抗菌活性强，属于杀菌剂，有肾毒性，主要

用于多重耐药菌所致的重症感染。

2、机制一一破坏胞浆膜的通透性。抗菌谱一一只对G.杆菌有效。

3、临床应用一一对B-内酰胺类和氨基糖昔类耐药而难以控制的铜绿

假单胞菌及其他G.杆菌弓起的严重感染。不建议多黏菌素单独应用。

4、典型不良反应

主要不良反应：肾毒性和神经毒性，以肾毒性最常见。

5、药物相互作用

①与氨基糖昔类合用，可能增加神经肌肉阻滞风险。

②与肾毒性药物（如两性霉素B、氨基糖昔类抗生素、西多福韦、瞬

甲酸）合用，可能增加肾毒性风险。

③与非去极化肌松药（阿曲库镂、维库澳镂等）合用，神经.肌肉阻

滞作用可能会被增强。

磷霉素

1、机制：磷霉素可与催化肽聚糖合成的磷酸烯醇丙酮酸转移酶不可

逆性结合，使该酶灭活，抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡。

2、抗菌谱一一G+菌、G.菌均具杀菌作用。

3、磷霉素口服可用于治疗敏感菌所致急性单纯性下尿路感染和肠道

感染（包括细菌性痢疾）。

磷霉素

4、不良反应：较常见者为轻度胃肠道反应；静脉给药可引起静脉炎。

5、5岁以下儿童禁用。

利奈喋胺

机制：与细菌50S亚基结合，抑制蛋白质合成。

30而立氨环素，红氯克利50年！

用于治疗：G+菌感染。

主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、

皮肤软组织感染。

【小结】G+球菌

1、首选——青霉素类；

2、耐药、轻中度感染一一大环内酯类；

3、耐药、严重感染一一万古霉素；

4、耐万古霉素一一利奈哇胺。

注意事项

1、利奈嗖胺一一具有单胺氧化酶抑制剂作用一一与选择性5.羟色胺

再摄取抑制剂合用一一5•羟色胺综合征。

2、在应用利奈唾胺的患者中可出现骨髓抑制。

3、利奈噗胺一有引起血压升高的潜在相互作用。

替加环素

1、通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体

A位而抑制细菌蛋白质合成。

2、替加环素对下列细菌的大多数菌株具有抗菌活性。

①革兰阳性菌

②革兰阴性菌

③厌氧菌等

3、替加环素仅限于治疗其他抗生素不适用的复杂感染，并需经过有

经验的感染科医生或临床医生讨论后方可使用。

2、禁忌

对四环素类抗生素过敏的患者可能对替加环素过敏。

3、不良反应

①常见不良反应为恶心、呕吐，通常发生于治疗的第1〜