执业药师资格考试药学专业知识（一）口服制剂考试重点

第四章-口服固体制剂（一）

第四章口服制剂与临床应用

第一节口服固体制剂

一、口服固体制剂的常用辅料

1、口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）一一淀

粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、无机盐、甘露醇。

2、口诀：片剂黏合剂（黏合储水乙淀浆，竣甲乙基羟丙甲）一一水、

乙醇、淀粉浆、竣甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙

基甲基纤维素。PVP（聚维酮）、PEG（聚乙二醇）、明胶。

3、口诀：片剂崩解剂（崩解竣甲干淀照，低羟交联交聚泡）一一竣

甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联装甲基纤维素钠、

交联聚维酮、泡腾崩解剂。

4、口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）一一硬

脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇、氢化植物油、月桂醇硫酸钠。

【例-B型题】（2015年真题）

A.硬脂酸镁

B.竣甲基淀粉钠

C.阿司帕坦

D.竣甲基纤维素钠

E.硫酸钙

1、可作为片剂崩解剂的是（）o

2、可作为片剂润滑剂的是（）o

答案：B、A

【例-X型题】（2016年真题）可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料

有（）。

A.丙烯酸树脂II

B.甘露醇

C.蔗糖

D.山梨醇

E.乳糖

答案：BCDE

5、释放速度调节剂

（1）骨架型缓释材料

1）亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。

竣甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮卡波姆、海藻

酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）

（记忆：海波，三个甲壳）

2）不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS,EudragitRL）、

乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、

硅橡胶。

3）生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕相蜡、氢化植物

油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。

溶蚀与扩散、溶出结合示意图

（2）包衣膜型缓释材料

1）不溶性高分子材料：EC

2）肠溶性高分子材料：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素配酸酯

（CAP）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙基甲基纤

维素配酸酯（HPMCP）

【例-B型题】（2018年真题）

A.羟苯乙酯

B.明胶

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.环糊精

E.醋酸纤维素酸酸脂

1、属于肠溶性高分子缓释材料的是（）。

2、属于水溶性高分子增稠材料的是（）o

3、属于不溶性骨架缓释材料的是（）。

答案：E、B、C

第四章-口服固体制剂（二）

第一节口服固体制剂

二、口服固体制剂包衣

胃溶型：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、IV号西烯酸树脂、聚乙

烯缩乙醛二乙氨乙酸

不溶型：醋酸纤维素、乙基纤维素

肠溶型：醋酸纤维素醐酸酯、羟丙甲纤维素献酸酯、虫胶、丙烯酸树

脂I、IkIII

（口诀：胃溶羟丙甲IV聚，不溶醋酸乙基叙，肠溶醋丙醐虫一二三）

增塑剂：水溶性增塑剂（丙二醇、甘油、聚乙二醇）+非水溶性增塑

剂（甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。

释放调节剂也称致孔剂：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

遮光剂：二氧化钛

【例-B型题】（2015年真题）

A.丙二醇B.醋酸纤维素献酸酯

C.醋酸纤维素D.蔗糖

E.乙基纤维素

片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、

制孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等。

1、常用的致孔剂是（）。

2、常用的增塑剂是（）。

答案：D、A

三、散剂和颗粒剂

（一）散剂

1、特点

①一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快；

对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂；

②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;

③包装、贮存、运输及携带较方便；

④对于中药散剂，包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了

药材的药性。

【例-A型题】（2015年真题）关于散剂特点的说法，错误的是（）。

A.粒径小，比表面积大

B,易分散、起效快

C.尤其适宜湿敏感药物

D.包装贮存、运输、携带较方便

E.便于婴幼儿、老人服用

答案：C

2、质量要求

口服：细粉

毒、贵、剂量小：配研法

多剂量散：附分剂量的用具

含毒口服：单剂量包装

散剂中可含或不含辅料

密闭；密封（挥发、易吸潮）

含水量不得过9.0%0

干燥失重量不得过2.0%o

3、口服散剂的临床应用与注意事项

内服散剂：细粉；过80~100目筛;

温水送服，不宜大量饮水，以免药物过度稀释导致药效差；

服用后半小时内不可进食；

温胃止痛的散剂不需要用水送服，应直接吞服利于延长药物在胃内的

滞留时间

必要时可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服

（二）颗粒剂质量要求

1、颗粒剂特点：

①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；

②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂；

③可包衣，防潮、缓释、肠溶；

④避免复方散剂各组分粒度/密度差异大而离析（剂量不准）。

2、颗粒剂质量要求

（）颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过

115%o

（2）中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%。

（3）干燥失重不得超过2.0%。

（4）混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶

化性检查；可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊

泡腾颗粒剂溶化性：5分钟内

中药颗粒剂不得有焦屑

看不见了

溶化性/崩解时限

►分子或离子

溶出度解放度

颗粒剂质检项目：粒度、水分、干燥失重、溶出度/释放度、溶化性、

含量均匀度。

3、颗粒剂的临床应用与注意事项

适于老年、儿童、吞咽困难者

普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解；肠溶、缓释、控释服用时应保

证释药结构的完整性

可溶、泡腾：温水送服，忌放口中用水送服

混悬：不溶部分一并服用

中药颗粒剂：忌铁器、铝器

密封，干燥处贮存

第四章-口服固体制剂（三）

第一节口服固体制剂

四、口服片剂

（一）口服片剂的特点

优点：

（1）计量准确，服用方便；

（2）受外界空气、水分、光线等影响小，化学性质稳定;

（3）生产机械化、自动化程度高，售价较低；

（4）种类多。

四、口服片剂

（一）固体制剂的特点

缺点：

（1）幼儿、老年患者及昏迷患者不易吞服；

（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度高；

（3）某些挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。

（二）分类

普通片：应用最广

口服崩解片：口腔内无须用水即能迅速崩解或溶解

分散片：水中能迅速崩解并分散均匀，药物应为难溶性的；可加水分

散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服

泡腾片：碳酸氢钠+有机酸

可溶片：临用前溶解于水

咀嚼片

多层片：减少配伍变化

肠溶片、缓释片、控释片、微囊片

（三）片剂制备中的常见问题及原因

1、裂片：细粉多、塑性差。

2、松片：黏性力差、压力不足。

3、崩解迟缓：力太大、黏合剂强、崩解剂差。

4、溶出超限：不崩解（力太大、黏合剂强、崩解剂差）、颗粒硬，溶

解度差。

5、含量不均匀：片重差异超限、混合度差、可溶性成分的迁移。

小剂量药物更严重。

（四）片剂的质量要求、包装与贮存

1、质量要求

（1）硬度：50N以上为宜。

（2）脆碎度小于l%o

（3）片重差异。

片剂的平均重量（g）片重差异限度（％）

<0.30±7.5

>0.30±5.0

（4）外观

（5）崩解度或溶出度

舌下片、泡腾片：5分钟

普通片剂：15分钟

薄膜衣片：30分钟；可溶片、分散片：3分钟

肠溶衣片:盐酸溶液中2小时安全，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时。

（记忆：舌泡五分普一刻；三十薄膜三可分；六十最久肠溶片）

【例-B型题】（2016年真题）

A.3分钟

B.5分钟

C.15分钟

D.30分钟

E.60分钟

1、普通片剂的崩解时限是（）。

2、泡腾片的崩解时限是（）o

3、薄膜包衣片的崩解时限是（）。

答案：C、B、D

【例-B型题】

A.裂片B.黏冲

C.片重差异超限D.均匀度不符合要求

E.崩解超限或溶出速度降低

以下各题所述的原因在片剂制备中可能产生的问题分别是

1、混合不均匀或可溶性成分的迁移（）o

2、物料中细粉太多（）。

3、压力过大（）o

答案：D、A、E

（五）片剂的临床应用与注意事项

（1）服用方法

可掰开：裂痕片、分散片

不可掰开：糖衣片、包衣片和缓释、控释片、肠溶衣片、双层糖衣片

可分剂量服用的缓控释片通常外观有一分刻痕,服用时保持半片的完

整性

糖衣片不宜口中久服，以免药物暴露，糖尿病人不适宜用糖衣片

（2）服药次数及时间

缓释剂每日仅用1~2次，服药时间最好在清晨起床后或傍晚睡觉前,

以适应人体生物钟规律变化

驱虫在半空腹或空腹时服用

抗酸药、胃肠解痉药在餐前服用，也可在症状发作时服用。

（3）服药溶剂

白开水

（4）服药姿势

坐位或站位

五、胶囊剂

（一）胶囊剂的分类

硬胶囊

软胶囊（胶丸）

缓释胶囊

控释胶囊

肠溶胶囊

（二）胶囊剂的特点

1、胶囊剂的优点

（1）掩味，稳定

（2）快（与片剂、丸剂相比）

（3）帮助液态药物固体剂型化

（4）药物缓释、控释和定位释放

2、胶囊剂的局限性

（1）胶囊壳一一明胶一一娇气

（2）要装胶囊，麻烦、成本相对高。

（3）婴幼儿和老人不适合。

有VC软胶囊吗？

（4）不适宜制备成胶囊剂。

①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；

②会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物;

③导致明胶变性的醛类药物；

④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物;

⑤会导致囊壁变软的0/W型乳剂药物。

【例-A型题】（2017年真题）关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的

说法，错误的是（）o

A.可以实现液体药物固体化

B.可以掩盖药物的不良嗅味

C.可以用于强吸湿性药物

D.可以控制药物的释放

E.可以提高药物的稳定性

答案：C

（三）胶囊剂的质量要求

1、质量要求

（1）外观。

（2）中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。硬胶囊内容物为液体或半固

体者不检查水分。

（3）装量差异。

平均装量或标示装量装量差异限度

0.30g以下±10%

0.30g及0.30g以上±7.5%（中药±10%）

(4)崩解时限。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不在进行崩

解时限的检查。

剂型分

指标

类

硬胶囊30分钟

软胶囊60分钟

肠溶胶

盐酸2小时(OK)；人工肠液1小时

囊

结肠胶盐酸2小时(OK)；pH6.8磷酸盐缓冲液3小时(OK)；pH7.8

囊磷酸盐缓冲液1小时

2、包装与贮存

密封；存放温度不高于湿度＞60%

(四)胶囊剂的临床应用与注意事项

不可干吞、水温小于40°C、水量在100ml、整粒服用

缓控释胶囊剂的缓控释工艺由胶囊剂中的小丸实现，一般可打开胶囊

直接服用小丸，但不可碾碎

含有不等速释放的药物颗粒，服用时连同胶囊一起服用

六、口服滴丸剂

（一）滴丸剂的定义及特点

固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不

作用的冷凝介质中，形成的球形或类球形制剂，主要供口服用。

滴丸剂的特点

（1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。（制备简单）

（2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧

化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。

（受热短、更稳定）

（3）基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。（液变固）

（4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特

点。（可速释）

（5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态

剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。（可外用）

（记忆：制备易、受热短、更稳定、液变固、可速释、可外用）

（二）滴丸剂的分类

1、速释高效滴丸

2、缓释、控释滴丸

3、溶液滴丸一一采用水溶性基质，水中可溶解为澄明溶液，氯己定

滴丸用于饮用水消毒

4、硬胶囊滴丸一一装入硬胶囊中，联苯双酯的硬胶囊滴丸

5、包衣滴丸

6、脂质体滴丸一一脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000形

成的混悬液，倾倒入模型中冷凝成型

7、肠溶衣滴丸

8、干压包衣滴丸一一滴丸为中心，压上其他药物组成的衣层

（三）滴丸剂的常用基质

（1）水溶性基质：聚乙二醇类，甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、

聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）;

（2）脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、

蜂蜡等。

【例-A型题】（2016年真题）以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝

液的是（）。

A.B■环糊精

B.液状石蜡

C.羊毛脂

D.氧氟丙烷

E.硬脂醇

（四）滴丸剂的质量要求

丸重差异

圆整度

溶散时限

小剂量滴丸剂还应进行含量均匀度的检查

密封贮存

（五）滴丸剂的临床应用与注意事项

滴丸多为舌下含服,5〜15分钟就能起效。可口含或少量温开水送服，

不宜冲泡，防止滴丸中有效成分的破坏

也可达长效目的。

滴丸技术适用于：含液体药物、主药体积小、有刺激性的药物。

七、口服膜剂

膜剂：药物溶解或均匀分散在成膜材料中加工成的薄膜制剂。

优点：计量准确，稳定性好，可制成不同释药速度的制剂，成膜材料

用量较小。

缺点：只适用于小剂量的药物，重量差异不易控制，收率不高。

第四章-口服液体制剂（一）

第二节口服液体制剂

一、概述

（-）口服液体制剂的定义

（二）口服液体制剂的特点

1、液体制剂的优点：

①吸收快

②内服、外用

③适用于婴幼儿和老年患者

④减少刺激性

2、液体制剂的缺点

①分散大，引起药物化学降解；

②沉；

③非均相液体制剂产生物理稳定性问题:

④水性液体制剂易霉变。

【例-A型题】（2016年真题）关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是（

A.分散度大，吸收慢

B.给药途径大，可内服也可外用

C.易引起药物的化学降解

D.携带运输不方便

E.易霉变常需加入防腐剂

答案：A

（三）液体制剂的分类

按分散系统分类：均相、非均相。

均相分散系统：药物以分子或离子状态分散（低分子溶液剂、高分子溶液剂）

非均相分散系统：药物以微粒、小液滴、胶粒分散

（混悬剂、乳剂、溶胶剂）

分散相大小

类型特征

（nm）

真溶液；无界面，热力学稳定体系；扩散快，

低分子溶液剂<1

能透过滤纸和某些半透膜。

真溶液；热力学稳定体系；扩散慢，能透过滤

胶

高分子溶液剂纸，不能透过半透膜。

体

rioo

溶胶态分散形成多相体系；有界面，热力学不稳

液定体系；扩散慢，能透过滤纸而不能透过半透

溶胶剂膜。

类型分散相大小（nm）特征

固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体

混悬剂>500

系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。

液体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体

乳剂>100

系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。

【例-A型题】（2015年真题）不属于低分子溶液剂的是（）。

A.碘甘油

B.复方薄荷脑嵋

C.布洛芬混悬滴剂

D.复方磷酸可待因糖浆

E.对乙酰氨基酚口服溶液

答案：C

（四）口服液体制剂的一般质量要求、包装与贮存

1、口服液体制剂的质量要求

均相液体制剂应是澄明溶液；

非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀；

口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；

外用的液体制剂应无刺激性；

包装容器适宜。

2、液体制剂的包装与贮存

（1）包装

口服液体制剂、乳剂、含醇制剂及含芳香挥发性成分制剂，采用琥珀色玻璃瓶包装

洗剂、滴眼剂，采用塑料容器包装

院内制剂的标签，内服液体制剂标签为白底蓝字或黑字，外用液体制剂标签为白底红字或

黄字；

院内制剂现用现配。

二、液体制剂的溶剂和附加剂

（一）口服液体制剂的溶剂

按极性大小分为：

极性溶剂（水、甘油、二甲基亚根）

半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）

非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯）

（二）液体制剂常用的附加剂

1、增溶剂：是表面活性剂。聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类

2、助溶剂（第三种物质）：碘酊中的碘化钾；苯甲酸钠是咖啡因的助溶剂；乙二胺、聚乙

烯毗咯烷酮

3、潜溶剂（混合溶剂）：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

苯

巴

比

妥

浓

度

乙醇

050100

苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度

【例-A型题】（2018年真题）在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需

要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。

加入的第三种物质的属于（

A.助溶剂

B.潜溶剂

C.增溶剂

D.助悬剂

E.乳化剂

答案：A

4、防腐剂：

①菱里酸与苯甲酸钠：在PH4的介质中作用最好。

②对羟基荃史酸酯类：亦称尼泊金类，含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。本品+

苯甲酸一一对防霉、发酵效果好。

③山梨酸与山梨酸钾：在川4时防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的

防腐效力。

④基扎滨钱：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂。

【例-B型题】（2015年真题）

A.潜溶剂B.增溶剂C.絮凝剂

D.消泡剂E.助溶剂

1、制备的体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为（）。

2、苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为（）。

3、苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液时作为（

答案：B、E、A

【例-A型题】（2016年真题）为提高难溶液药物的溶解度常需要使月潜溶剂，不能与水形

成潜溶剂的物质是（）o

A.乙醇

B.丙乙醇

C.胆固醇

D.聚乙二醇

E.甘油

答案：C

第四章-口服液体制剂（二）

第二节口服液体制剂

三、表面活性剂

表面活性剂分子：亲水基和亲油基的两亲性分子。

正吸附改变了溶液表面的性质,

使表面张力降低，随之产

生较好的润湿、乳化等作用。

（c）大于C.M.C时

一大最大型胶束形成

少数溶解或成小型胶束有大型球状胶束形成（球状或其它形状）

（一）表面活性剂的分类

根据是否解离：离子表面活性剂VS非离子表面活性剂

根据离子表面活性剂所带电荷：阳离子表面活性剂VS阴离子表面活

性剂VS两性离子表面活性剂。

钠

脂酸

‘硬

钠

阴油酸

.

旨肪

r高缴

离酸盐

酸胺

子硬脂

型

油

葭麻

表硫酸化

面硫酸

活化物

酸钠）

桂醇硫

钠（月

硫酸

烷基

性十二

剂

L磺酸

酸钠

基苯磺

十二烷

化物

灭）

洁尔

钱（新

扎澳

）、苯

尔灭

铉（洁

扎氯

一苯

剂一

活性

表面

子型

阳离

,

活性

失去

合而

生结

用产

剂合

活性

表面

离子

与阴

物；

化合

季钱

（又称

）

腐剂

菌防

于杀

；用

沉淀

产生

脂

卵磷

脂、

豆磷

一一

性剂

面活

型表

离子

两性

司盘

类——

山梨坦

脂肪酸

吐温

酯——

聚山梨口

非离子服

醐旨类

烯脂肪

聚氧乙液

面J

型表体

剂1

活性

醇醛类

烯脂肪

聚氧乙招

沙姆

泊洛

——

聚物

烯共

氧丙

烯聚

乙■

聚氧

肪酸酯

蔗糖脂

（二）表面活性剂的毒性

阳离子表面活性剂》阴离子表面活性剂〉非离子表面活性剂

溶血作用顺序：聚氧乙烯烷基酸〉聚氧乙烯芳基醛〉聚氧乙烯脂肪酸酯）

吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80

静脉注射一般不加表面活性剂，非要加一一卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙

姆

（三）表面活性剂在口服液体制剂中的应用

应用HLB（亲水亲油平衡值）及其它

增溶剂15-18

O/W8-16

乳化剂

W/03-8

润湿剂7-9

亲水亲油平衡值

小亲脂来大亲水

7至I」9做润湿剂

15以上可增溶

8前8后各不同

油包水来水包油

阳离子型表面活性剂：不内服

阴离子型表面活性剂：外用制剂的乳化剂

两性离子型/非离子型表面活性剂：内服

四、低分子溶液剂

1、溶液剂

2、糖浆剂

3、芳香水剂

4、涂剂

5、醋剂

2、芳香水剂

芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，

亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。

芳香性植物药材:经水蒸气蒸储法制得的内服澄明液体制剂称为露剂。

应现用现配

金银花露、薄荷水

3、醋剂

指挥发性药物的浓乙醇溶液（乙醇的浓度一般为60%〜