执业药师资格考试药学专业知识（二）考试重点-降血糖药物（二）

第八章-降血糖药物(二)

第四节降血糖药物

口服降糖药

2017年中国2型糖尿病防治指南

1、2型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双服。

2、不适合二甲双麻治疗者可选择促胰岛素分泌剂或a-葡萄糖昔酶

抑制剂。

3、不适合使用促胰岛素分泌剂或a-葡萄糖甘酶抑制剂者可选用胰岛

素增敏剂或二肽基肽酶一4(DPP-4)抑制剂。

4、两种口服药联合治疗而血糖仍不达标者，可加用胰岛素治疗或采

用3种口服药联合治疗，或加用胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激

动剂。

口服降糖药

第一亚类磺酰胭类促胰岛素分泌药

第二亚类非磺酰服类促胰岛素分泌药

第三亚类双胭类药

第四亚类a一葡萄糖普酶抑制剂

第五亚类睡喋烷二酮类胰岛素增敏剂

第六亚类二肽基肽酶-4抑制剂

第七亚类钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

第八亚类胰高血糖素样肽-1受体激动剂

第一亚类磺酰胭类促胰岛素分泌药

一、药理作用与作用机制

磺酰胭类药物，作用于胰岛8细胞上ATP敏感的钾离子通道，使钙离

子内流，刺激胰岛素分泌。

二、临床用药评价

（一）作用特点

磺酰胭类促胰岛素分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用

磺酰胭类降糖药血糖之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但

后来疗效逐渐下降。继发性失效的发生率每年为5%〜15%,应用磺

酰胭类降糖药治疗5年，30%〜40%的患者发生继发性失效。

常用药物一一首选

1、空腹血糖较高一一长效：格列齐特和格列美胭。

餐后血糖升高一一短效：格列口比嗪、格列嗟酮。

2、轻、中度肾功能不全者一一格列喳酮。严重肾功能不全一一胰岛

素。

3、既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素

——格列美胭、格列毗嗪急性心肌梗死者：急性期一一胰岛素，急性

期后一磺酰胭类。

4、格列本胭降糖作用强，持续时间长，低血糖纠正困难，需要持续

几天的对症处置。使用时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖

危及患者。

5、促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐

会引起低血糖。

6、应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时一一必须换胰岛素治

疗。

（二）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）常见一一低血糖反应（特别是在老年患者和肝、肾功能不全者

易发生）；口腔金属味；食欲改变。

（2）血液系统。

粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）。

血小板减少症（出血、紫瘢）。

2、禁忌证

（1）1型糖尿病；2型糖尿病合并严重并发症者。

（2）格列齐特一一禁用于应用咪康嗖治疗者。

基础练习

【例-B型题】[1-5]

A.格列口比嗪B.格列齐特C.格列喳酮

D.胰岛素E.罗格列酮

1、空腹血糖较高者可选用（）。

2、糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用（）。

3、糖尿病合并心血管疾病者可选用（）。

4、糖尿病合并发热、感染者可选用（）。

5、明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的药物（）。

答案：B、C、A、D、E

【例-X型题】关于磺酰胭类降糖药的分类及临床应用的说法，正确的

有（）。

A.格列此嗪、格列本IR为第一代磺酰IK类药物

B.最常见的不良反应为低血糖

C.禁用于1型糖尿病患者

D.轻、中度肾功能不全者可选用格列唯酮

E.可用于控制应激状态如发热、感染和外科手术时的高血糖

答案：BCD

第二亚类非磺酰胭类促胰岛素分泌药

瑞格列奈、那格列奈、米格列奈

“餐时血糖调节剂”餐前即刻服用（无需餐前0.5h）。

一、药理作用与作用机制

机制一一以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭B细

胞膜中ATP-依赖性钾通道，使B细胞去极化，打开钙通道，快速促

进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。

特点——

①吸收快、起效快、作用时间短。

②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。可降低糖化血红蛋白

(HbAlc)0.3%〜1.5%。

二、临床用药评价

(一)作用特点

1、格列奈类胰岛素促泌药可以作为初始治疗，用于不能耐受二甲双

胭或磺酰胭类药物或存在使用这些药物的禁忌证的患者，尤其是有低

血糖风险的慢性肾脏病患者。

2、瑞格列奈主要由肝脏代谢，仅有不到10%由肾脏排出。因此，该

药能安全用于慢性肾脏病患者。

(二)典型不良反应和禁忌

1、不良反应

(1)常见一一低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、

咳嗽。

(2)心血管不良反应：如心肌缺血。

2、禁忌证

(1)1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者；严重肝、肾功能不全者。

(2)妊娠及哺乳期，12岁以下。

第三亚类双胭类药

苯乙双服(乳酸酸中毒风险大)

二甲双胭一一2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤