西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6

西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6一、多项选择题1.

母核为六氢萘的降血脂药有A.洛伐他汀B.氟伐他汀C.阿托伐他汀D.（江南博哥）瑞舒伐他汀E.辛伐他汀正确答案：AE[解析]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚环，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

2.

具有内酯环，需要在体内水解，生成3，5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药物有

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：AB[解析]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环，需在体内水解产生3，5-二羟基羧酸结构才有药效，而其他三个药物本身就含有3，5-二羟基羧酸，进入体内直接产生药效。

3.

在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括A.溶解度B.解离度C.脂水分配系数D.空间位阻E.酸碱性正确答案：ABCD[解析]烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等，具有脂溶性，所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提高，脂水分配系数增大，从而造成药物解离度降低。另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不稳定基团附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。烃基本身没有酸碱性，故不能改变药物酸碱性。

4.

普鲁卡因与受体的键合方式包括A.共价键B.范德华力C.偶极-偶极作用D.静电引力E.疏水性作用正确答案：BCDE[解析]普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用，叔胺N原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。

5.

手性药物对映异构体之间可能A.具有等同的药理活性和强度B.产生相同的药理活性，但强弱不同C.一个有活性，一个没活性D.产生相反的活性E.产生不同类型的药理活性正确答案：ABCDE[解析]药物结构中含有手性原子时，会产生光学异构体，这些光学异构体在药理作用、药效强弱、毒性大小之间可能存在差异，也可能不存在差异，具体药物的情况不同，所以各种可能性都存在，故选ABCDE。

6.

下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是A.哌西那朵B.扎考必利C.依托唑啉D.异丙肾上腺素E.氟卡尼正确答案：ABCD[解析]表示药物旋光性时，(+)代表右旋体，(-)代表左旋体；表示药物手性碳原子构型时，分别用R，S表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂；(+)-依托唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂：(S)-扎考必利是5-HT3受体激动剂，(R)-扎考必利是5-HT3受体拮抗剂；(S)-异丙肾上腺素是β受体拮抗剂，(R)-异丙肾上腺素是β受体激动剂。

7.

下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体具有毒性作用的是A.乙胺丁醇B.青霉胺C.丙胺卡因D.米安色林E.左旋多巴正确答案：ABCDE[解析]乙胺丁醇D-对映体有活性；氯胺酮(S)-(+)-对映体有活性，(R)-(-)-对映体有中枢兴奋副作用；丙胺卡因(R)-(-)-对映体有毒性；青霉胺(-)-对映体有活性；米色安林(S)-对映体有活性；左旋多巴(S)-对映体有活性。

8.

属于生物结合代谢反应的是A.甲基化反应B.乙酰化反应C.与硫酸结合D.与氨基酸结合E.与谷胱甘肽结合正确答案：ABCDE[解析]Ⅰ相反应(生物转化反应、官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化。Ⅱ相反应(生物结合反应)包括ABCDE选项和葡萄糖醛酸结合反应。

9.

丙戊酸钠在体内可发生如下代谢，代谢反应类型是

A.α-氧化B.β-氧化C.ω-氧化D.ω-1氧化E.δ-氧化正确答案：CD[解析]丙戊酸钠在ω碳上和ω-1碳上分别发生羟化氧化，称为ω-氧化和ω-1氧化。其中ω-氧化先是羟化，然后进一步氧化为羧酸。

10.

地西泮在体内的主要代谢途径是A.1-脱甲基B.α-碳原子羟基化C.7-卤代反应D.N-甲基化E.N-乙基化正确答案：AB[解析]地西泮主要发生1-脱甲基(即N-脱甲基)、3-羟基化(即α-碳原子羟基化)代谢反应。

11.

胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有A.N-脱烷基化B.脱氨反应C.N-氧化反应D.N-卤代反应E.N-重排反应正确答案：ABC[解析]胺类药物在体内代谢，当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基，使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。此外，N原子也可以直接被氧化。

12.

药物经代谢后失活的有A.苯妥英B.甲苯磺丁脲C.普萘洛尔D.吲哚美辛E.普鲁卡因正确答案：ABCDE[解析]苯妥英发生苯环羟化代谢失活。甲苯磺丁脲发生苄基氧化，生成羧酸失活。普萘洛尔发生N-脱烷基、脱氨氧化等代谢失活。吲哚美辛发生O-脱甲基失活。普鲁卡因发生水解代谢失活。

13.

药物经代谢后仍具有活性的药物有A.保泰松B.卡马西平C.地西泮D.可待因E.硫喷妥正确答案：ABCDE[解析]保泰松羟化代谢物有活性，为羟布宗。卡马西平环氧代谢物有活性，进一步代谢则失活。地西泮的活性代谢物是奥沙西泮和替马西泮。可待因活性代谢物是吗啡。硫喷妥发生脱硫代谢，生成戊巴比妥，仍有活性，但强度降低。

14.

属于前药，经体内代谢后才能产生生物活性的药物包括A.舒林酸B.阿苯达唑C.硫喷妥D.卡马西平E.地西泮正确答案：AB[解析]舒林酸和阿苯达唑本身没活性，经代谢后才有活性。其他三个药物本身有活性，代谢物仍有活性。

15.

药物在体内代谢存在立体选择性的药物有A.甲苯磺丁脲B.华法林C.美沙酮D.利多卡因E.卡马西平正确答案：BCE[解析]华法林的两个异构体发生的代谢反应类型不同。美沙酮右旋体代谢后主要生成左旋体，卡马西平的10，11-二羟基代谢物具有手性，所以它们的代谢都具有立体选择性。

16.

属于Ⅱ相生物转化的反应有A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应C.白消安和谷胱甘肽的结合反应D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E.肾上腺素的甲基化结合反应正确答案：ABCDE[解析]Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。

17.

药物在体内的代谢反应包括A.氧化反应B.甲基化反应C.乙酰化反应D.羟基化反应E.与硫酸结合正确答案：ABCDE[解析]Ⅰ相和Ⅱ相反应均属于代谢反应。

18.

与药效有关的因素包括A.理化性质B.官能团C.键合方式D.立体构型E.代谢速度正确答案：ABCDE[解析]与药效有关的因素很多，包括药物的理化性质、药物结构、药物代谢。其中理化性质又包括溶解度、脂水分配系数、渗透性、解离度和pKa、酸碱性等。药物结构包括药物的基团(官能团)、立体结构(包括顺反异构、光学异构、构象异构等)、药物与受体的键合方式。

二、最佳选择题1.

颗粒剂质量检查不包括A.干燥失重B.粒度C.溶化性D.热原检查E.装量差异正确答案：D[解析]颗粒剂的质量检查项目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。热原检查一般为注射剂的质量检查项目。

2.

下列哪种片剂可避免肝脏的首过效应A.泡腾片B.分散片C.舌下片D.普通片E.溶液片正确答案：C[解析]口服制剂经胃肠道吸收均有首过效应，但是舌下片舌下入血直接进入体循环。

3.

可作片剂的水溶性润滑剂的是A.滑石粉B.聚乙二醇C.硬脂酸镁D.硫酸钙E.预胶化淀粉正确答案：B[解析]聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠为水溶性润滑剂。

4.

粉末直接压片时，可兼作稀释剂、黏合剂、崩解剂的辅料是A.淀粉B.蔗糖C.氢氧化铝D.糊精E.微晶纤维素正确答案：E[解析]微晶纤维素MCC为多功能辅料，具有良好的可压性，可作“干黏合剂”，且具有崩解效果。

5.

我国药典对片重差异检查有详细规定，下列叙述错误的是A.取20片，精密称定片重并求得平均值B.片重小于0.3g的片剂，重量差异限度为±7.5%C.片重大于或等于0.3g的片剂，重量差异限度为±5%D.超出规定差异限度的药片不得多于2片E.不得有2片超出限度1倍正确答案：E[解析]片重小于0.3g的片剂，重量差异限度为±7.5%；片重大于或等于0.3g的片剂，重量差异限度为±5%。不得有1片超出限度1倍。

6.

舌下片应符合以下要求A.按崩解时限检查法检查，应在10分钟内全部溶化B.按崩解时限检查法检查，应在5秒内全部溶化C.所含药物应是易溶性的D.所含药物与辅料应是易溶性的E.药物在舌下发挥局部作用正确答案：D[解析]系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。

7.

按崩解时限检查法检查，普通片剂应在多长时间内崩解A.15分钟B.30分钟C.60分钟D.20分钟E.10分钟正确答案：A[解析]普通片剂的崩解时限是15分钟。

8.

小剂量药物硝酸甘油片的处方如下：

10%硝酸甘油乙醇溶液

0.6g

乳糖

88.8g

蔗糖

38.0g

18%淀粉浆适量

硬脂酸镁

1.0g

制成

1000片

硬脂酸镁的作用为A.崩解剂B.稀释剂C.黏合剂D.润滑剂E.颗粒剂正确答案：D[解析]常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉。

9.

下列各组辅料中，可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是A.聚乙烯吡咯烷酮——淀粉B.碳酸氢钠——硬脂酸C.氢氧化钠——枸橼酸D.碳酸钙——盐酸E.碳酸氢钠——枸橼酸正确答案：E[解析]泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸反应生成二氧化碳)。

10.

下列可作为肠溶衣材料的是A.羟丙甲纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素B.醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂L型C.聚维酮、羟丙甲纤维素D.聚乙二醇、醋酸纤维素酞酸酯E.聚维酮、醋酸纤维素酞酸酯正确答案：B[解析]肠溶衣材料主要有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅱ、Ⅲ类)。

11.

要求药物与辅料均易溶的片剂为A.泡腾片B.含片C.舌下片D.肠溶片E.分散片正确答案：C[解析]舌下片要求药物与辅料均易溶。

12.

下列材料包衣后，片剂可以在胃中崩解的是A.羟丙甲纤维素B.虫胶C.邻苯二甲酸羟丙基纤维素D.丙烯酸树脂ⅡE.邻苯二甲酸醋酸纤维素正确答案：A[解析]胃溶型主要有：羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。

13.

片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓A.硬脂酸镁B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.滑石粉正确答案：A[解析]硬脂酸镁为疏水性润滑剂。

14.

反映难溶性固体药物吸收的体外指标是A.崩解时限B.溶出度C.硬度D.含量E.重量差异正确答案：B[解析]溶出度是药物溶解出的药量，药物只有溶解才能吸收。

15.

黄连素片包薄膜衣的主要目的是A.防止氧化变质B.防止胃酸分解C.控制定位释放D.避免刺激胃黏膜E.掩盖苦味正确答案：E[解析]包衣的主要目的有：掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用；防潮、避光，以增加药物的稳定性等。

16.

片剂的临床应用中可以掰开服用的是A.分散片B.缓释片C.控释片D.肠溶片E.双层糖衣片正确答案：A[解析]只有裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂均不适宜分劈服用，尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片。

17.

吐温60能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是A.两者之间形成复合物B.前者形成胶束增溶C.前者不改变后者的活性D.前者使后者分解E.两者之间起化学作用正确答案：B[解析]吐温增加药物溶解度的原理即是形成胶束增溶。

18.

下列关于胶囊剂的叙述不正确的是A.吸收好，生物利用度高B.可提高药物的稳定性C.可避免肝的首过效应D.可掩盖药物的不良嗅味E.可以掩盖内容物的苦味正确答案：C[解析]①掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；②起效快、生物利用度高；③帮助液态药物固体剂型化；④药物缓释、控释和定位释放。

19.

适合制成胶囊的药物是A.药物的水溶液B.易风化药物C.吸湿性很强的药物D.性质相对稳定的药物E.药物的稀乙醇溶液正确答案：D[解析]胶囊壳由甘油、明胶和水组成，凡是能和甘油、明胶和水反应的均不能作为内容物。药物的水溶液可溶解胶囊壳，易风化药物会放出水分，吸湿性很强的药物吸收水分，药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳?

20.

软胶囊壁的组成可以为A.明胶、甘油、水B.淀粉、甘油、水C.可压性淀粉、丙二醇、水D.明胶、甘油、乙醇E.PEG、水正确答案：A[解析]软胶囊与硬胶囊囊材均为：明胶、甘油、水混合。只是比例不同。

21.

胶囊剂不检查的项目是A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观正确答案：C[解析]胶囊无法进行硬度检查。

22.

下列哪种辅料不宜用作软胶囊的基质A.聚乙二醇400B.甘油C.乙醇D.豆油E.玉米油正确答案：C[解析]乙醇会导致囊壁溶化，不适宜制备成胶囊剂。

23.

最宜制成胶囊剂的药物为A.风化性的药物B.具苦味及臭味药物C.吸湿性药物D.易溶性药物E.药物的水溶液正确答案：B[解析]不适宜制备成胶囊剂：①水溶液或稀乙醇溶液；②风化性药物；强吸湿性的药物；③醛类；④挥发性、小分子有机物的液体；⑤O/W型乳剂。

24.

胶囊服用方法不当的是A.最佳姿势为站着服用B.抬头咽C.须整粒吞服D.温开水吞服E.水量在100ml左右正确答案：B[解析]服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且须整粒吞服。所用的水一般是温度不能超过40℃的温开水，水量在100ml左右较为适宜，避免由于胶囊药物质地轻，悬浮在会厌上部，引起呛咳。

25.

适合作W/O型乳化剂的表面活性剂HLB值是A.8～18B.3～6C.13～18D.7～9E.1～3正确答案：B[解析]增溶剂的HLB值在13～18；乳化剂的HLB值为3～8时为W/O型乳化剂，8～16时为O/W型乳化剂；润湿剂的HLB值通常为7～9；起泡剂具有较高的HLB值；消泡剂的HLB值通常为1～3；去污剂、消毒剂及杀菌剂的HLB值为13～16。

26.

在制备乳剂的乳化剂中，属于W/O型乳化剂的是A.阿拉伯胶B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黄蓍胶