执业药师资格考试药学专业知识（一）试题含历年真题

执业药师资格考试药学专业知识（一）

试题汇总含历年真题

1.某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一级速率过

程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，lh和4h时血药浓度分

别为100mg/L和12.5mg/L,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度

是（）。

A.75mg/L

B.50mg/L

C.25mg/L

D.20mg/L

E.15mg/L

【答案】：C

【解析】：

一级反应有着固定的半衰期，其与浓度无关的常数，故血药浓度为

lh：100mg/L,2h：50mg/L,3h：25mg/L,4h：12.5mg/L。

2.酸类药物成酯后，其理化性质变化是（）。

A.脂溶性增大，易离子化

B.脂溶性增大，不易通过生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增加

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

【答案】：D

【解析】：

竣酸成酯后脂溶性增大，易被吸收。

3.（共用备选答案）

A.胃排空速率

B.溶出速度

C.乳剂

D.给药剂量

E.药物的理化性质

下列影响药物吸收的因素中

（1）属于生理因素的是（）。

【答案】：A

【解析】：

生理因素有胃肠液的成分和性质、循环系统转运、胃肠道运动、食物、

疾病因素、胃肠道代谢作用等。

⑵属于剂型因素的是（）。

【答案】：C

【解析】：

剂型因素有乳剂、混悬剂等。

⑶属于制剂因素的是（）。

【答案】：E

【解析】：

制剂处方因素主要是主药和辅料的理化性质及其相互作用等。

⑷属于物理化学因素（）。

【答案】：B

【解析】：

物理化学因素有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定

性等。

4.属于药理性拮抗的药物相互作用有（）。

A.肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克

B.严禁洛尔与异丙肾上腺素合用，B受体激动剂作验用消失

C.间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压

D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用

E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压

危象

【答案】:B|C|D

【解析】：

生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性

受体。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂

与其结合。AE两项为生理性拮抗。

5.（共用题干）

盐酸柔红霉素脂质体浓缩液

【处方】柔红霉素50mg

二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）753mg

胆固醇（Choi）180mg

柠檬酸7mg

蔗糖2125mg

甘氨酸94mg

CaCI27mg

HCI或NaOH水溶液适量

（1）处方中脂质体骨架材料为（）0

A.胆固醇和柠檬酸

B.蔗糖和甘氨酸

C.二硬脂酰磷脂酰胆碱和蔗糖

D.柔红霉素和二硬脂酰磷脂酰胆碱

E.二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇

【答案】：E

⑵处方中脂质体骨架材料的摩尔比例为（）0

A.1:1

B.2:1

C.1:2

D.2:3

E.1:3

【答案】：B

【解析】：

二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇作为脂质体骨架材料（两者摩尔比例

2:1）,包载主药柔红霉素。

⑶柠檬酸配制成溶液的作用为（）。

A.水化脂质薄膜

B.包载主药柔红霉素

C.溶解柔红霉素

D.用于空白脂质体载药

E.用于矫味

【答案】：A

【解析】：

柠檬酸配制成溶液用于水化脂质薄膜；蔗糖配制成水溶液用于溶解柔

红霉素，并与甘氨酸一起配制成脂质体分散液，用于空白脂质体载药。

⑷盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证为（）。

A.心内膜炎

B.脑膜炎

C.白血病

D.败血症

E.腹腔感染

【答案】：C

【解析】：

盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证：白血病、急性淋巴细胞白血

病。

⑸下列哪项不属于脂质体的特点？（）

A.靶向性和淋巴定向性

B.缓释和长效性

C.提高药物稳定性

D.降低药物毒性

E.减少药物对胃的刺激

【答案】：E

【解析】：

脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两

种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点：①靶向性和淋巴

定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物

毒性；⑤提高药物稳定性。

6.广义润滑剂具有哪些性质？（）

A.润湿性

B.抗黏性

C.崩解性

D.助流性

E.润滑性

【答案】:B|D|E

【解析】：

在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗黏剂和（狭义）

润滑剂的总称。

7.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，

可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市

场的药物是（）。

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

【答案】：E

【解析】：

多种药物对hERGK+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖

端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。此通道抑制剂涵盖范围

极广，最常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药

等。E项，西沙必利可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心

动过速，现已撤出市场。

8.药物分子中引入酰胺基，可以（）。

A.增加药物的水溶性和解离度

B.增加药物亲水性，增加受体结合力

C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

D.影响药物的电荷分布及作用时间

E.增加药物亲脂性，降低解离度

【答案】：C

【解析】：

酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发

生相互作用，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体

的结合能力。

9.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是（）。

A.分散度大，吸收慢

B.给药途径广泛，可内服也可外用

C.易引起药物的化学降解

D.携带运输不方便

E.易霉变，常需加入防腐剂

【答案】：A

【解析】：

液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度

高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易

于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；④药物分散于

溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免

固体药物（漠化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道

刺激作用。

液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而

导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制

剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物

理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

10.（共用备选答案）

A.氯沙坦

B.哌喋嗪

C.硝苯地平

D.硝酸甘油

E.普蔡洛尔

⑴对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是（）o

【答案】：C

【解析】：

钙通道阻滞药对支气管平滑肌有一定的扩张作用，对伴有哮喘的心绞

痛患者更适用，硝苯地平为钙通道阻断药。

⑵易产生耐受性的药物是（）0

【答案】：D

【解析】：

硝酸甘油连续用药两周左右可出现耐受性，用药剂最大或反复应用过

于频繁也易产生耐受性且不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性，停药

1〜2周后耐受性可消失。

11.与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌疗效的药物称为抗菌增效剂。

属于抗菌增效剂的药物是（）。

A.氨苇西林

B.舒他西林

C.甲氧不咤

D,磺胺喀咤

E.氨曲南

【答案】：C

【解析】：

抗菌增效剂甲氧苇咤（TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍

二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、

RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。当磺胺类药物和抗菌增效

剂甲氧不咤一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧

不咤又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌

作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十

倍。

12.片剂中常用的填充剂有（）。

A.淀粉

B.糊精

C.可压性淀粉

D.竣甲基淀粉钠

E.滑石粉

【答案】:A|B|C

【解析】：

片剂中常用的填充剂或稀释剂：①淀粉；②糖粉；③糊精；④乳糖；

⑤可压性淀粉；⑥微晶纤维素（MCC）；⑦无机盐类；⑧甘露醇。

13.患者，男，一周前患流行性感冒，医生建议使用利巴韦林喷雾剂,

下列关于喷雾剂的说法.不正确的是（）。

A.借助手动泵的压力将内容物呈雾状喷出

B.局部浓度高、起效迅速

C.可加入助溶剂、抗氧剂、抑菌剂、表面活性剂等附加剂

D.对肺有局部作用的喷雾剂，其雾化粒径以10〜15口m为宜

E.分为溶液型、混悬型、半固体剂型

【答案】：D|E

【解析】：

对肺有局部作用的喷雾剂，其雾化粒径以3〜10um为宜，若要吸收

迅速发挥全身作用，其雾化粒径以0.5〜lum为宜；喷雾剂按内容物

组成分为溶液型、混悬型或乳状液型。

14.片剂中常用的崩解剂有()。

A.竣甲基淀粉钠

B.聚乙二醇

C.交联聚维酮

D.交联竣甲基纤维素钠

E.羟丙基纤维素

【答案】:A|C|D

【解析】：

崩解剂：干淀粉、竣甲基淀粉钠(CMC-Na)低取代羟丙基纤维素

(L-HPC)交联聚乙烯叱咯烷酮(交联PVP)交联竣甲基纤维素钠

(CCMC-Na)泡腾崩解剂。

15.以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药？()

A.氟他胺

B.他莫昔芬

C.吉非替尼

D.阿那曲噗

E.长春瑞滨

【答案】:A|B|D

【解析】：

C项，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；E项，长春瑞滨属于长春碱类

抗肿瘤药物。

16.理想的成膜材料应具备（）。

A.无毒

B.质量轻

C.性质稳定

D.无刺激性

E.与药物不起作用

【答案】:A|C|D|E

【解析】：

成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。

常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高

分子材料。

17.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（）。

A.卡托普利

B.可乐定

C.氯沙坦

D.硝苯地平

E.哌喋嗪

【答案】：D

【解析】：

硝苯地平为对称结构的二氢毗咤类药物，能抑制心肌对钙离子的摄

取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，

降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心

力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

18.药物的转运过程包括（）。

A.消化

B.吸收

C.排泄

D.分布

E.代谢

【答案】:B|C|D

【解析】：

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

19.为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式称为（）。

A.调剂

B.剂型

C.方剂

D.制剂

E.药剂学

【答案】：B

【解析】：

药物在临床应用之前，一般都必须制成适合于诊断、治疗和预防疾病

的应用形式，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保

存。这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形

式，称为药物剂型，简称剂型。

20.关于药用辅料的一般质量要求，下列说法错误的是（）。

A.药用辅料必须符合化工生产要求

B.药用辅料应通过安全性评估，对人体无毒害作用

C.化学性质稳定不与主药及其他辅料发生作用

D.药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求

E.药用辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性

质应符合要求

【答案】：A

【解析】：

药用辅料应符合以下质量要求：①药用辅料必须符合药用要求，供注

射剂用的应符合注射用质量要求。②药用辅料应在使用途径和使用量

下通过安全性评估，对人体无毒害作用：化学性质稳定，不易受温度、

pH、光线、保存时间等的影响；不与主药及其他辅料发生作用，不影

响制剂的质量检验。③药用辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、

安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的

常规试验（如性状、鉴别、检查、含量测定等）项目及影响制剂性能

的功能性试验（如黏度等）。④根据不同的生产工艺及用途，药用辅

料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热

原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。A项不属于。

21.选择性C0X-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是（）。

A.选择性抑制C0X-2,同时也抑制C0X-1

B.选择性抑制C0X-2,但不能阻断前列环素（PGI2）的生成

C.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TAX2）的生成

D.选择性抑制C0X-2,同时阻断前列环素（PGI2）的生成

E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制栓素（TAX2）的生成

【答案】：C

【解析】：

C0X-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓

素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，

从而在理论上会增加心血管事件的发生。

22.（共用备选答案）

A.月桂醇硫酸钠

B.羊毛脂

C.丙二醇

D.羟苯乙酯

E.凡士林

⑴0/W乳膏剂中常用的保湿剂是（）。

【答案】：c

【解析】：

乳膏剂中常用的保湿剂包括甘油、丙二醇和山梨醇等。

⑵0/W乳膏剂中常用的乳化剂是（）。

【答案】：A

【解析】：

乳膏剂常用的乳化剂包括有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯

类、聚山梨酯类等。

⑶0/W乳膏剂中常用的防腐剂是（）o

【答案】：D

【解析】：

乳膏剂常用的防腐剂包括羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。

23.（共用题干）

患者，男，24岁。咳嗽5天，发热3天，白细胞15.8X109/L,中性粒

细胞百分比70.2%,诊断为急性支气管炎、急性化脓性扁桃体炎，给

予青霉素类、对乙酰氨基酚退热、消炎。

（1）青霉素6位侧链引入苯甘氨酸，可得（）。

A.氨苇西林

B.阿莫西林

C.哌拉西林

D,苯喋西林

E.美洛西林

【答案】：A

【解析】：

青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，可得氨苇西林；氨苇西林结构中

苯甘氨酸的苯环4位引入羟基可得阿莫西林；在氨苇西林侧链的氨基

上引入极性较大的哌嗪酮酸基团和咪喋麻酮酸基团分别得到哌拉西

林、美洛西林。

⑵关于青霉素的说法，错误的是（）。

A.结构中含有四氢睡喋环

B.在酸性条件下，B-内酰胺环易发生裂解

C.青霉素类药物的母核结构中有2个手性碳原子

D.青霉素钠盐的刺激性较钾盐小

E.本类药物不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄

【答案】：C

【解析】：

青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S,

5R,6RO

24.药物口服后的主要吸收部位是（）□

A.口腔

B.胃

C.小肠

D.大肠

E.直肠

【答案】：C

【解析】：

口服的药物剂型在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散和溶解。

胃黏膜表面虽然有许多褶壁，但由于缺乏绒毛，故吸收面积有限，除

一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。大多数药物的

最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸

收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。

25.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是（）。

A.美沙酮替代治疗

B.可乐定脱毒治疗

C.东葭若碱综合治疗

D.昂丹司琼抑制觅药渴求

E.心理干预

【答案】：D

【解析】：

阿片类药物依赖性治疗方法包括：①美沙酮替代；②可乐定脱毒治疗;

③东蔗若碱综合治疗；④纳曲酮预防复吸；⑤心理干预。D项，昂丹

司琼用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。

26.（共用题干）

患者，女，54岁，自两年前丈夫去世后就服用地西泮助睡眠。近日，

因胃溃疡服用西咪替丁后，发现晨起锻炼时感到困难。

（1）患者出现上述情况的原因是（）

A.地西泮的后遗作用

B.西咪替丁与地西泮的相互作用

C.地西泮的精神依赖性

D.地西泮的身体依赖性

E.反跳现象

【答案】：B

【解析】：

A项，后遗作用指停药以后，血浆药物浓度下降至有效水平以下所发

生药理效应；B项，西咪替丁属于CYP450酶抑制剂，减慢地西泮的

清除速度，使患者在晨起仍处于大脑抑制状态；C项，精神依赖性是

指药物使人产生一种心满意足的愉快感觉，需定期地或连续地使用它

以保持那种舒适感或者为了避免不适感；D项，身体依赖性指反复使

用某些神经或精神药物造成的一种适应状态；E项，反跳现象是指长

时间使用某种药物治疗疾病，突然停药后，原来症状复发并加剧的现

象，多与停药过快有关。

⑵通过抑制质子泵而减少胃酸分泌的药物是（）。

A.法莫替丁

B.雷尼替丁

C.奥美拉喋

D.哌仑西平

E.西咪替丁

【答案】：C

【解析】：

ABE三项，西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁均为H2受体阻断药，通

过阻断胃壁细胞的H2受体减少胃酸分泌；C项，奥美拉喋为质子泵

抑制药，通过抑制壁细胞分泌小管膜H+而减少胃酸分泌；D项，哌

仑西平为Ml胆碱受体阻断药，通过阻断胃壁细胞的Ml胆碱受体抑

制胃酸分泌。

⑶地西泮体内代谢为3位羟基化产物的是（）。

A.硝西泮

B.奥沙西泮

C.氟西泮

D.氯硝西泮

E.劳拉西泮

【答案】：B

【解析】：

B项，地西泮体内代谢时，在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,

易于与葡萄糖醛酸结合排出体外，3位羟基的代表药物如奥沙西泮。

27.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，正确的是（）。

A.受热撞击下不会爆炸

B.比硝酸异山梨酯半衰期短

C.比硝酸异山梨酯活性强

D.是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢物

E.比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统

【答案】：D

【解析】：

单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，也是硝酸异山梨酯在体内

的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。

28.《中国药典》规定注射用水应该是（）□

A.纯化水

B.灭菌蒸储水

C.蒸镭水

D.去离子水

E.纯化水经蒸馈而制得的水

【答案】：E

【解析】：

注射用水为纯化水经蒸储而制得的水，是最常用的注射用溶剂。注射

用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

29.下列关于药代动力学参数的说法，错误的是（）。

A.消除速率常数越大，药物体内消除越快

B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期

相同

D.水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容

积大

E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

【答案】：D

【解析】：

水溶性或极性大的药物，不易进入细胞或脂肪组织，因此血药浓度高,

表观分布容积小。

30.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常储存条件下易发生变质

B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醛，引起肾毒性和肝毒性

C.大剂量服用对乙酰氨基酚中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解

毒

D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

E.对乙酰氨基酚可与阿司匹林合成前药

【答案】：A

【解析】：

对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，相对稳定，正常存储条件下不会发

生水解变质，贮藏不当时可发生水解。

31.《中国药典》2015年版规定，脂质体的包封率不得低于（）。

A.50%

B.60%

C.70%

D.80%

E.90%

【答案】：D

【解析】：

《中国药典》2015年版规定，微粒制剂的包封率一般不得低于80%。

微粒分散体系包括：①纳米分散体系：分散相粒径小于lOOOnm,主

要包括脂质体、纳米乳、纳米粒、聚合物胶束等；②粗（微米）分散

体系：分散相粒径在1~500um范围，主要包括微囊、微球、亚微

乳等。（注：本题做了修改，将原题《中国药典》2010年版改为了《中

国药典》2015年版。）

32.（共用备选答案）

A.白蜡

B.聚山梨酯80

C.叔丁基对甲酚

D.单硬脂酸甘油酯

E.凡士林

⑴可作为栓剂吸收促进剂的是（）。

【答案】：B

【解析】：

吸收促进剂可增加药物全身吸收，提高药物的生物利用度。目前常用

的吸收促进剂有：非离子型表面活性剂（聚山梨酯80）、脂肪酸、脂

肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、竣甲基纤维素钠、

环糊精类衍生物等。

⑵可作为栓剂抗氧化剂的是（）。

【答案】：c

【解析】：

当主药对氧化作用特别敏感时可加入抗氧化剂，如丁基羟基茴香醴

（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。

⑶可作为栓剂增稠剂，又可作为0/W软膏基质稳定剂的是（）。

【答案】：D

【解析】：

栓剂的增稠剂包括:氢化器麻油、单硬脂酸甘油酯等，调节药物释放。

乳膏基质常用的乳化稳定剂为皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪

酸酯、聚山梨酯类、脂肪醇、单硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯醴等。

33.华法林含有几个手性碳（）。

A.1

B.2

C.3

D.4

E.5

【答案】：A

【解析】：

本品结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍,

药用其外消旋体。

34.在体内以黄素腺喋吟二核甘酸（FAD）的形式存在的药物是（）。

A.维生素BI

B.维生素B6

C.维生素C

D.维生素BI2

E.维生素B2

【答案】：E

【解析】：

黄素腺喋吟二核昔酸（FAD）是某些氧化还原酶的辅酶，又称活性型

维生素B2o

35.（共用备选答案）

A.定方向径

B.等价径

C.体积等价径

D.筛分径

E.有效径

（1）用粒子外接圆直径表示的粒径称为（）。

【答案】：B

⑵用沉降公式（Stocks方程）求出的粒径称为（）。

【答案】：E

【解析】：

粒子大小的常用表示方法有：①定方向径：即在显微镜下按同一方向

测得的粒子径。②等价径：即粒子的外接圆的直径。③体积等价径：

即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。④有效径:

即根据沉降公式（Stock's方程）计算所得的直径，因此又称Stock's

径。⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术

或几何平均值来表示。

36.下列关于输液剂的质量要求错误的是（）。

A.无菌，无热原

B.pH接近血浆pH

C.等渗或偏低渗

D.使用安全

E.澄明度符合要求

【答案】：C

【解析】：

输液的质量要求与注射剂基本上是一致的。但由于输液的注射量大，

直接注入血液循环，因而质量要求更严格。要求：①无菌、无热原或

细菌内毒素、不溶性微粒等项目，必须符合规定；②pH与血液相近;

③渗透压应为等渗或偏高渗；④不得添加任何抑菌剂，并在储存过程

中质量稳定；⑤使用安全，不引起血液一般检测或血液常规检测的任

何变化，不引起变态反应，不损害肝、肾功能。

37.（共用备选答案）

A.氟达拉滨

B.卡莫司汀

C.顺柏

D.环磷酰胺

E.培美曲塞

⑴能够抑制胸昔酸合成酶、二氢叶酸还原酶等多靶酶，发挥抗肿瘤活

性的药物是（）。

【答案】：E

【解析】：

培美曲塞能够抑制胸昔酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核甘酸

甲酰转移酶的活性，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑

制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。

⑵是阿糖腺昔的衍生物，在体内生成三磷酸酯的形式，发挥抗肿瘤活

性的药物是（）。

【答案】：A

⑶含亚硝基胭结构，易通过血脑屏障进入脑脊液的药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

卡莫司汀属于亚硝基胭类药物，易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此,

适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治

疗，并且与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。

38.（共用备选答案）

A.奥沙西泮

B.三喋仑

C嘎毗坦

D.艾司佐匹克隆

E.扎来普隆

（1）结构中具有毗咯烷酮，口服吸收迅速，生物利用度达80%的药物

是（）。

【答案】：D

【解析】：

艾司佐匹克隆为环叱咯酮类第三代催眠药佐匹克隆的异构体。口服吸

收迅速，生物利用度达80%。

⑵含有毗喋并暗咤的杂环，口服后有首过代谢，生物利用度只有30%

的药物是（）0

【答案】：E

【解析】：

扎来普隆分子式中含有毗喋并喀咤的杂环，口服后吸收迅速且完全，

1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%,有明显

的首过效应。

⑶含有咪喋并口比咤杂环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物

是（）。

【答案】：C

【解析】：

喋毗坦属于咪喋并毗咤类镇静催眠药，口服吸收迅速且完全，目前已

成为欧美国家使用的主要镇静催眠药。

⑷含甲基三喋杂环，脂溶性大，起效快，催眠作用强，按一类麻醉药

管理的药物是（）o

【答案】：B

【解析】：

三喋仑含甲基三喋杂环，增加了化学稳定性，提高了药物与受体的亲

和力，使其生物活性明显增加。此类药物有依赖性与成瘾性的危险，

已被列为国家麻醉药品和第一类精神药品。

39.（共用备选答案）

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

⑴含有3,5-二羟基戊酸和咧睬环的第一个全合成他汀类调血脂药物

是（）。

【答案】：B

【解析】：

氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用咧口朵环替代洛伐

他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。

⑵含有3-羟基-8-内酯环结构片段，需要在体内水解成3,5-二羟基戊

酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是（

【答案】：A

【解析】:

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结

构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的

羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性；辛伐他汀是在洛

伐他汀十氢祭环的侧链上改造得到的药物，也为前药。

⑶他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应

而撤出市场的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂作为调节血脂药物，分子中均含有

3,5-二羟基殷酸药效团，属于“他汀”类药物。他汀类药物会引起肌

肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶

解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。

40.药物口服后主要吸收部位是（）。

A.胃

B.小肠

C.大肠

D.直肠

E.盲肠

【答案】：B

【解析】：

小肠是食物、药物等吸收的主要部位；大肠黏膜无绒毛，有效吸收面

积比小肠小，药物吸收也差；直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位;

结肠是多肽类药物口服给药的吸收部位。

41.（共用备选答案）

A.载药量

B.渗漏率

C.磷脂氧化指数

D.释放度

E.包封率

⑴在脂质体的质量要求中，表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项

目是（）。

【答案】：A

【解析】：

载药量是指对一种微粒整体而言的药物的含量，载药量=［脂质体中

药物量/（脂质体中药量+载体总量）］X100%。

⑵在脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是（）。

【答案】：c

【解析】：

脂质体的化学稳定性项目包括：①磷脂氧化系数；②磷脂量的测定；

③防止氧化的措施。

⑶在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性的项目是（）。

【答案】：B

42.影响口服缓释制剂设计的生物因素有（）。

A.药物剂量的大小

B.药物体内半衰期

C.药物体内吸收代谢

D.药物油水分配系数

E.药物溶解度

【答案】:B|C

【解析】：

影响口服缓（控）释制剂设计的因素主要包括药物的理化因素和生物

因素两方面，其中药物的理化因素为：①剂量大小；②pKa、解离度

和水溶性；③分配系数；④稳定性。药物的生物因素为：①生物半衰

期；②吸收；③代谢。

43.（共用备选答案）

A.2分钟

B.5分钟

C.10分钟

D.15分钟

E.30分钟

（1）普通片剂的崩解时限是（）。

【答案】：D

⑵舌下片的崩解时限是（）。

【答案】：B

【解析】：

中国药典规定舌下片、压制片、薄膜衣片的崩解时限分别为5min、

15min、30min。

44.下列药物联用有协同增效作用的是（）。

A.甲氧苇咤与磺胺类药物

B.阿托品与氯丙嗪

C.卡那霉素与吠塞米

D.林格注射液与间羟胺

E.高镒酸钾与甘油

【答案】：A

【解析】：

A项，甲氧苇咤与磺胺类药物合用可增强疗效。B项，阿托品与氯丙

嗪合用会使不良反应加强。C项，卡那霉素与吠塞米合用会增加耳毒

性。D项，林格注射液与间羟胺合用会出现理化、药动学及药效学等

方面的配伍禁忌。E项，高锦酸钾与甘油联用会发生剧烈的化学反应,

放出大量热。

45.下列不属于水溶性栓剂基质的是（）。

A.聚氧乙烯单硬脂酸酯

B.普朗尼克

C.聚乙二醇

D.甘油明胶

E.硬脂酸丙二醇酯

【答案】：E

【解析】:

ABCD四项，聚氧乙烯单硬脂酸酯、普朗尼克属于非离子型表面活性

剂，与聚乙二醇、甘油明胶都可以作为栓剂的水溶性基质。E项，硬

脂酸丙二醇酯可作为栓剂的油脂性基质。

46.下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素？（）

A.药物的理化性质

B.囊材的类型与组成

C.微囊的粒径

D.囊壁的颜色

E.囊壁的厚度

【答案】：D

【解析】：

影响微囊中药物的释放速率的因素包括：①药物的理化性质；②囊材

的类型及组成；③微囊的粒径；④囊壁的厚度；⑤工艺条件；⑥释放

介质。

47.下列药物剂型中属于按分散系统分类的有（）。

A.糖浆剂

B.酊剂

C.气雾剂

D.乳膏剂

E.微球

【答案】:A|C|D|E

【解析】:

ACDE四项，按分散系统主要的分类有，①真溶液类：如溶液剂、糖

浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、

涂膜剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类:

如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾

剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通

剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散,

主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级

（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。B项，根据制备方法进行分

类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型

（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的

剂型（如注射剂、滴眼剂等）。

48.下列药物效应的拮抗作用中属于生理性拮抗的是（）。

A.组胺和肾上腺素合用

B.红霉素阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合

C.肝素过量静注鱼精蛋白解救

D.苯巴比妥诱导肝药酶

E.组胺H1受体阻断药苯海拉明治疗过敏性鼻炎

【答案】：A

【解析】：

生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性

受体。例如，自体活性物质组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管

平滑肌收缩，使小动脉小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，

引起血压下降，甚至休克；肾上腺素作用于B肾上腺素受体使支气管

平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解

休克，用于治疗过敏性休克：组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗

作用。BE两项，属于药理性拮抗。C项，属于化学性拮抗。D项，属

于生化性拮抗。

49.生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素不包括（）。

A.种族差异

B.性别差异

C.年龄差异

D.用药方法

E.遗传因素

【答案】：D

【解析】：

生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素包括：种族差异、性别差

异、年龄差异、遗传因素、生理与病理条件的差异。D项，用药方法

不属于生物药剂学中影响药物体内过程的生物因素。

50.某药的半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除

需要的时间是（）o

A.10小时

B.25小时

C.48小时

D.120小时

E.240小时

【答案】：B

【解析】：

k=ln^tV2=0.69V5=0.1386

根据lgC=—(k/2.303)t+lgCOlnC=lnCO-kt,则kt=ln(CO/C)

当C=0.03C0时(因为97%的药物从体内消除即只剩下3%的药物)

kt=ln(血03)=3.5

t=3g1386=25

51.(共用备选答案)

A.病例对照研究

B.随机对照研究

C.队列研究

D.病例交叉研究

E.描述性研究

(1)对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究

方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效这种研究方法属于

()。

【答案】：C

【解析】：

队列研究是对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回

顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效。

⑵对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组对某种药物的暴露

进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异，这种研究方法属于（）。

【答案】：A

【解析】：

病例对照研究是对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组对某

种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

52.当一种药物具有较大的表观分布容积时，正确的是（）。

A.药物排出慢

B.药物主要分布在血液

C.药效持续时间较短

D.药物不能分布到深部组织

E.蓄积中毒的可能性小

【答案】：A

【解析】：

V也是药物的特征参数，对某一个体，某一药物的V是个确定值（常

数），其值的大小能够表示出该药物的分布特性。当药物的V远大于

体液总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物

多，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积，一般排泄较慢，在体

内能保持较长时间。

53.常用的粉体粒径测定方法有（）。

A.气体透过法

B.电感应法

C.沉降法

D.筛分法

E.压汞法

【答案】:B|C|D

【解析】：

粉体粒径的测定方法包括：①显微镜法；②库尔特记数法；③沉降法;

④筛分法；⑤电感应法。

54.（共用备选答案）

A.<200nm

B.200~400nm

C.400〜760nm

D.760〜2500nm

E.2.5〜25Pm

⑴药物测量紫外分光光度的范围是（）。

【答案】：B

⑵