西药执业药师药学专业知识(二)模拟题226

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题226药剂学部分一、最佳选择题1.

关于颗粒剂的错误表述是A.飞散性、附着性较小B.吸湿性、聚（江南博哥）集性较小C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D.干燥失重不得超过8%E.可适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂正确答案：D[解析]本题考查颗粒剂的相关知识。颗粒剂干燥失重不得超过2.0%。故选项D错误。

2.

关于物料混合的错误表述是A.组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法B.组分密度相差较大时，应先放入密度小者C.组分的吸附性相差较大时，应先放入量大且不易吸附者D.组分间出现低共熔现象时，不利于组分的混合E.组分的吸湿性很强时，应在高于临界相对湿度的条件下进行混合正确答案：E[解析]本题考查物料混合的相关知识。组分的吸湿性很强时，应在低于临界相对湿度的条件下进行混合。故选项E错误。

3.

根据沉降公式(Stock's方程)计算所得直径为A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径正确答案：D[解析]本题考查粉体粒子大小的表示方法。粒子大小的常用表示方法有：(1)定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径；(2)等价径：即粒子的外接圆的直径；(3)体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得；(4)有效径：即根据沉降公式(Stock's方程)计算所得的直径，因此又称Stock's径；(5)筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。故本题选D。

4.

蛋白多肽类药物不能添加的附加剂A.甘露醇B.葡萄糖C.乳糖D.异丙醇E.右旋糖酐正确答案：D[解析]本题考查蛋白多肽类药物的附加剂。异丙醇不能添加到蛋白多肽类药物中。故本题选D。

5.

影响因素试验包括A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验B.高温试验、高酸度试验、强光照射试验C.高温试验、高碱度试验、强光照射试验D.高湿度试验、强光照射试验、高压试验E.高温试验、高碱度试验、崩解试验正确答案：A[解析]本题考查影响因素试验。影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验。故本题选A。

6.

水溶性基质栓剂的融变时限A.3粒均应在30min内B.3粒应在60min内C.6粒均应在30min内D.6粒应在30min内E.无数量要求，时限为30min正确答案：B[解析]本题考查水溶性基质栓剂的融变时限。水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶剂。故本题选B。

7.

膜剂的附加剂不包括A.着色剂B.增塑剂C.填充剂D.混悬剂E.脱膜剂正确答案：D[解析]本题考查膜剂的附加剂。膜剂的附加剂有着色剂、增塑剂、填充剂、表面活性剂和脱膜剂。故本题选D。

8.

促进扩散不正确的A.不消耗能量B.无饱和现象C.需要载体D.有结构特异性E.顺浓度梯度正确答案：B[解析]本题考查促进扩散的相关知识。促进扩散又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程，其转运的速率大大超过被动扩散。促进扩散具有载体转运的各种特征：有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制。与主动转运不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。故选项B错误。

二、配伍选择题A.醋酸纤维素B.氯化钠C.聚氧乙烯(相对分子质量20万～500万)D.硝苯地平E.聚乙二醇1.

渗透泵片处方中的渗透压活性物质是正确答案：B

2.

双层渗透泵立处方中的推动剂是正确答案：C[解析]本组题考查渗透泵片处方设计。渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有醋酸纤维索、乙基纤维素等。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用氯化钠，或乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用于多层或多室渗透泵控释制剂。这类物质，具有遇水膨胀或溶胀的特性，膨胀后体积可增加2～50倍，对药物的释放产生较大的推动力，将药物层的药物推出释药小孔。常用相对分子质量为3000～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子质量为1万～36万的PVP、相对分子质量为20万～500万的聚氧乙烯等。药室中除上述组成外，还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。故本题组分别选B、C。

A.醋酸纤维素膜B.硝酸纤维素膜C.聚酰胺膜D.聚四氟乙烯膜E.聚偏氟乙烯膜3.

不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在120℃、30min热压灭菌的是正确答案：B

4.

适用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是正确答案：C

5.

用于酸性、碱性和有机溶剂滤过，并且可耐受260℃高温的是正确答案：D

6.

具有耐氧化性和耐热性能，适用于pH值为1～12溶液滤过的是正确答案：E[解析]本组题考查微孔滤膜的种类。微孔滤膜的种类：(1)醋酸纤维素膜：适用于无菌滤过、检验分析测定，如滤过低分子量的醇类、水溶液、酒类、油类等；(2)硝酸纤维素膜：适用于水溶液、空气、油类、酒类除去微粒和细菌。不耐酸碱，溶于有机溶剂，可以在120℃、30min热压灭菌；(3)醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜：性质与硝酸纤维素膜类同，但实验表明，可适用于pH值3～10范围，10%～20%的乙醇，50%的甘油，30%～50%的丙二醇，而2%聚山梨酯80对膜有显著影响；(4)聚酰胺膜：适用于滤过弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂，如丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯的滤过；(5)聚四氟乙烯膜：用于滤过酸性、碱性、有机溶剂的液体，可耐260℃高温；(6)耐溶剂专用微孔膜：除100%乙醇、甲酸乙酯、二氯乙烷、酮类外，有耐溶剂性，可作为酸性、碱性溶液，一般溶液的滤过；(7)聚偏氟乙烯膜：滤过精度0.22～5.0μm，具有耐氧化性和耐热的性能，适用pH值为1～12；(8)其他还有聚碳酸酯膜、聚砜膜、聚氯乙烯膜、聚乙烯醇醛、聚丙烯膜等多种滤膜。故本题组分别选B、C、D、E。

A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体D.甘露糖修饰的脂质体E.热敏感脂质体7.

用PEG修饰的脂质体是正确答案：A

8.

表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是正确答案：B[解析]本组题考查主动靶向制剂分类。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称为长循环脂质体；脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体，就具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的专一靶向性。故本题组分别选A、B。

A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏9.

药物排泄的主要器官是正确答案：B

10.

吸入气雾剂的给药部位是正确答案：C

11.

进入肠肝循环的药物的来源部位是正确答案：D

12.

药物代谢的主要器官是正确答案：A[解析]本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄。排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程，肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄，还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少；肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象；药物代谢主要在肝内进行；吸入气雾剂主要在肺部吸收。故本题组分别选B、C、D、A。

A.普通片B.舌下片C.糖衣片D.可溶片E.肠溶衣片13.

要求在3min内崩解或溶化的片剂是正确答案：D

14.

要求在5min内崩解或溶化的片剂是正确答案：B

15.

要求在15min内崩解或溶化的片剂是正确答案：A[解析]本组题考查片剂的质量检查。(1)普通片剂的检查：除另有规定外，取药片6片，分别置于上述吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查，各片均应在15min内全部崩解，如有1片崩解不完全，应另取6片，按上述方法复试，均应符合规定。(2)舌下片的检查：除另有规定外，按上述装置和方法检查，各片均应在5min内全部崩解或溶化，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。(3)可溶片的检查：除另有规定外，水温为15℃～25℃，按上述装置和方法检查，各片均应在3min内全部崩解或溶化，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。故本题组分别选D、B、A。

三、多项选择题1.

镇痛作用比吗啡强的药物有A.盐酸纳洛酮B.盐酸哌替啶C.右丙氧芬D.枸橼酸芬太尼E.盐酸美沙酮正确答案：DE[解析]本题考查镇痛药镇痛作用。盐酸纳洛酮是吗啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，构效关系研究表明：当吗啡类药物氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3～5个碳的基团替换后，一般镇痛作用减弱，成为阿片受体拮抗剂或拮抗性镇痛药；哌替啶镇痛活性为吗啡的1/10；右丙氧芬用于轻度和中度的疼痛；枸橼酸芬太尼镇痛效力为吗啡的80倍；美沙酮镇痛效果亦强于吗啡。故本题选DE。

2.

下列药物中属于前体药物的有A.洛伐他汀B.赖诺普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利正确答案：ACE[解析]本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物；福辛普利为含磷酰结构ACE抑制剂，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前体药物；赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂；洛伐他汀是一非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物β-羟基酸而抑制HMG-CoA还原酶。故本题选ACE。

3.

下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.桂利嗪E.氨氯地平正确答案：BCE[解析]本题考查具有手性中心的钙拮抗剂药物。本题具有手性中心的药物有尼莫地平、尼群地平和氨氯地平。故本题选BCE。

4.

临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有A.丙酸倍氯米松B.醋酸氢化可的松C.丙酸氟替卡松D.布地奈德E.醋酸曲安奈德正确答案：ACD[解析]本题考查糖皮质激素药物。用于治疗哮喘的糖皮质激素类药物主要有3个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本题选ACD。

5.

对奥美拉唑描述正确的有A.是前体药物B.具有手性，S和R2种光学异构体疗效一致C.口服后在十二指肠吸收D.为可逆性质子泵抑制剂E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用正确答案：ABCE[解析]本题考查奥美拉唑的相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手性，有S和R两种光学异构体。药理研究表明：奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，临床使用其外消旋体。奥美拉唑是前体药物，口服后在十二指肠吸收且作用持久。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵产生不可逆结合，故选项D错误。故本题选ABCE。

6.

属于5-HT3受体拮抗剂的有A.盐酸格拉司琼B.甲氧氯普胺C.托烷司琼D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼正确答案：ACE[解析]本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。5-HT3受体拮抗剂的代表药物有昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。B、D项均为多巴胺D2受体拮抗剂。故本题选ACE。

药物化学部分一、最佳选择题1.

某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正确答案：D[解析]本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题选D。

2.

大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H-受体拮抗剂是A.富马酸酮替芬B.阿司咪唑C.盐酸赛庚啶D.氯雷他定E.咪唑斯汀正确答案：B[解析]本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周H-受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H1受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑在体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就会干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。故本题选B。

3.

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B.在1，2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效正确答案：C[解析]本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：(1)C-21位的修饰。将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性：(2)C-1位的修饰。在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变；(3)C-9位的修饰。在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大；(4)C-6位的修饰。在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用；(5)C-16位的修饰。在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。

4.

靶器官为乳腺的药物是A.氯米芬B.黄体酮C.他莫昔芬D.米非司酮E.雷洛昔芬正确答案：C[解析]本题考查抗雌激素类药物相关知识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素受体持久和强烈结合，但此药物-受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯类雌激素抑制剂，靶器官是生殖器官，治疗不孕症成功率为20%～80%；他莫昔芬靶器官是乳腺，主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼，在临床上用于治疗骨质疏松症。故本题选C。

5.

经肝脏D-25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是A.维生素D2B.麦角骨化醇C.阿法骨化醇D.胆骨化醇E.维生素D3正确答案：C[解析]本题考查脂溶性维生素相关知识。维生素D3经在肝脏和肾脏2次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D3后，才具有促进钙、磷的吸收，帮助骨骼钙化的作用。因此，25-羟基维生素D3(骨化二醇)和1，25-二羟基维生素D3(骨化三醇)被称为活性维生素D3，可直接进入血液循环，作用于靶器官。故本题选C。

6.

维生素C的化学命名是A.L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯B.L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯C.D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯D.D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯E.L(±)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯正确答案：A[解析]本题考查维生素C的化学命名。维生素C的化学名为L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，别名抗坏血酸。故本题选A。

二、配伍选择题A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸泼尼松龙D.醋酸氟轻松E.醋酸曲安奈德1.

16α位为甲基的药物是正确答案：B

2.

6α、9α双氟取代的药物是正确答案：D[解析]本组题考查糖皮质激素类药物的结构特点。醋酸地塞米松化学名为9α-氟-11，17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯；醋酸氟轻松是双氟取代物。故本题组分别选B、D。

A.含青霉烷砜结构的药物B.含氧青霉烷结构的药物C.含碳青霉烯结构的药