药理学总论(三)

药理学总论(三)一、最佳选择题1.

某药半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除需要的时间为A.10小时B.25小时C.48小时D.120小时（江南博哥）E.240小时正确答案：B[解析]本题考查药物消除时间的计算。半衰期为体内药物浓度消除一半时所用的时间。本题的半衰期为5小时，一个半衰期时，约50%的药物从体内消除掉，两个半衰期时，约75%的药物消除，依此类推，大约5个半衰期时，约97%药物从体内消除。故答案为B。

2.

反映药物体内分布广泛程度的是A.峰浓度B.半衰期C.达峰时间D.表面分布容积E.血药浓度-时间曲线下面积正确答案：D[解析]本题考查药动学参数的药理意义。药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。消除半衰期是指血药浓度降低一半所需要的时间，反映药物消除的快慢程度。故答案为D。

3.

首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度B.为了提高生物利用度C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了使血药浓度维持高水平正确答案：A[解析]本题考查药动学相关内容。首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，以期药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法——第一次服药时，用药量要加倍，目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌的作用。如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗时机。以磺胺异唑片为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。如果首剂不加倍，则需12小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几小时内迅速繁殖。故答案为A。

4.

某药在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着A.口服药物未经肝门静脉吸收B.口服吸收完全C.口服受首过效应的影响D.口服吸收较快E.生物利用度相同正确答案：B[解析]本题考查时-量曲线下面积的意义。时-量曲线下面积表示机体内所吸收的药量。静脉注射给药无吸收过程，药物全部进入体内，此题中该药在口服和静脉注射相同剂量后的时-量曲线下面积相等，说明口服吸收完全。故答案为B。

5.

为了维持药物的有效浓度，应该A.服用负荷剂量B.每4小时用药一次C.每天3次或3次以上给药D.服用加倍的维持剂量E.根据消除半衰期制定给药方案正确答案：E[解析]本题考查药物动力学的相关知识。为了维持药物的有效浓度，一般用消除半衰期来计算。理论上，多次用药的间隔时间应该等于或者接近消除半衰期。故答案为E。

6.

评价药物吸收程度的药动学参数是A.药-时曲线下面积B.消除半衰期C.清除率D.药峰浓度E.表观分布容积正确答案：A[解析]本题考查药动学参数的药理作用。药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。清除率是指在单位时间内，从体内清除表观分布容积的部分，即每分钟有多少毫升血中药量被清除，其反映肝肾功能。消除半衰期指血药浓度降低一半所需要的时间，反映药物消除快慢程度。药峰浓度是指用药后所能达到的最高浓度，且通常与药物剂量成正比。故答案为A。

7.

药理学研究的中心内容是A.药物的作用及原理B.药物的不良反应和给药方法C.药物的用途、用量和给药方法D.药物的作用、用途和不良反应E.药效学、药动学及影响药物作用的因素正确答案：E[解析]本题考查药理学的研究内容。药理学是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科，主要研究两个方面，一方面是研究药物效应动力学，即研究药物对机体的作用及其作用规律；另一方面是研究药物代谢动力学，即研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄的过程。故答案为E。

8.

下列关于药物体内生物转化的叙述错误的是A.药物的消除方式主要靠体内生物转化B.有些药可抑制肝药酶活性C.肝药酶的专一性很低D.药物体内主要代谢酶是细胞色素P450E.巴比妥类能诱导肝药酶活性正确答案：A[解析]本题考查药物的消除过程。药物经肝脏代谢或经肾排泄、经胆汁排泄或经肺呼吸排泄。药物的消除方式主要靠体内生物转化是错误的。故答案为A。

9.

药物进入细胞最常见的方式是A.水溶扩散B.脂溶性跨膜扩散C.胞饮现象D.特殊载体摄入E.氨基酸载体转运正确答案：B[解析]本题考查药物进入细胞的方式。药物进入细胞最常见的方式是脂溶性跨膜扩散。分子量越小，脂溶性越大，越易吸收。故答案为B。

10.

在碱性尿液中，弱酸性药物A.解离多，再吸收多，排泄快B.解离少，再吸收少，排泄快C.解离少，再吸收多，排泄慢D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离多，再吸收多，排泄慢正确答案：B[解析]本题考查药物的吸收影响。在碱性尿液中，弱酸性药物解离少，再吸收少，排泄快。故答案为B。

11.

有关药物吸收的错误描述是A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运C.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收D.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程E.弱碱性药物在碱性环境吸收增多正确答案：A[解析]本题考查药物吸收的相关内容。药物从胃肠道黏膜吸收，主要通过被动转运，分子量越小、脂溶性越大，越易吸收。舌下或直肠给药，虽然吸收表面积小，但血管供应丰富，吸收较迅速。故答案为A。

12.

乙酰胆碱主要消除途径是A.被神经末梢摄取B.被儿茶酚氧位甲基转移酶破坏C.被其他组织细胞摄取D.被单胺氧化酶代谢E.被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸正确答案：E[解析]本题考查乙酰胆碱的消除途径。乙酰胆碱被突出部位的胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，终止其效应。部分水解产物胆碱又被神经末梢重摄取，再合成Ach。故答案为E。

13.

以下属于肝药酶诱导剂的是A.苯巴比妥B.西咪替丁C.氯丙嗪D.环丙沙星E.异烟肼正确答案：A[解析]本题考查肝药酶诱导剂。常见的肝药酶诱导剂有苯妥英、苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、利福平、氯氮革等。故答案为A。

14.

有关药物吸收的描述，错误的是A.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程B.酸性药物在碱性环境排泄增多C.碱性药物在碱性环境吸收增多D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收正确答案：D

15.

下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A.又称混合功能氧化酶系B.又称单加氧化酶C.又称细胞色素P450酶系D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E.肝药物代谢专指外源性药物代谢正确答案：E

16.

药-时曲线下面积代表A.药物血浆半衰期B.药物的分布容积C.药物吸收速度D.药物排泄量E.生物利用度正确答案：E

17.

需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A.每4小时给药一次B.每6小时给药一次C.每8小时给药一次D.每12小时给药一次E.每隔一个半衰期给药一次正确答案：E

18.

药物作用的两重性是指A.副作用和治疗作用B.治疗作用和不良反应C.原发作用和继发作用D.局部作用和全身作用E.对因治疗作用和对症治疗作用正确答案：B[解析]本题考查药物作用的两重性。药物作用的两重性包括治疗作用和不良反应。治疗作用包括对因治疗和对症治疗。不良反应分为副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用。故答案为B。

19.

与氢氯噻嗪相比，呋塞米的特点是A.效能与效价均高B.效能低，效价高C.效能高，效价低D.效能与效价均低E.与氢氯噻嗪效价相等正确答案：C[解析]本题考查药物的疗效。呋塞米为高效利尿药，氢氯噻嗪为中效利尿药。效能——产生最大效应的能力，效价——产生相等疗效的剂量。故答案为C。

20.

后遗效应是指A.大剂量下出现的不良反应B.血药浓度已降至最低有效浓度以下，仍残存的生物效应C.治疗剂量下出现的不良反应D.仅发生于个别人的不良反应E.突然停药后，原有疾病再次出现并加剧正确答案：B

21.

质反应中药物的ED50是指药物A.引起最大效能50%的剂量B.引起50%动物阳性效应的剂量C.和50%受体结合的剂量D.达到50%有效血浓度的剂量E.引起50%动物中毒的剂量正确答案：B

22.

B药比A药安全的依据是A.B药的LD50比A药大B.B药的LD50比A药小C.B药的治疗指数比A药大D.B药的治疗指数比A药小E.B药的最大耐受量比A药大正确答案：C

23.

部分激动药的特点是A.与受体亲和力高而无内在活性B.与受体亲和力高而有内在活性C.更有较强亲和力而内在活性不强，低剂量可产生激动效应，高剂量可拮抗激动药的作用D.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强E.无亲和力，也无内在活性正确答案：C

24.

儿童处于非清醒状况，伴有呕吐，宜采用的给药途径为A.舌下给药B.口服给药C.直肠给药D.鼻腔给药E.吸入给药正确答案：C[解析]本题考查合理用药。由于儿童处于非清醒状况，还伴有呕吐，所以选项A、B、D、E并不适合。宜采用的给药方式为直肠给药。故答案为C。

25.

弱碱性药物A.在酸性环境中易跨膜转运B.在胃中易于吸收C.碱化尿液可加速其排泄D.酸化尿液可加速其排泄E.酸化尿液时易被重吸收正确答案：D[解析]本题考查周围pH对药物排泄的影响。弱酸性或弱碱性药物在肾小管内可通过简单扩散重吸收，尿液的pH可影响它们的解离度。弱碱性药物酸化尿液可增加其解离度，减少肾小管的重吸收，加速其排泄。故答案为D。

26.

下述说法正确的是A.男性一般较女性对药物敏感B.患者心理状态会影响药物作用C.中年人一般较老年人对药物敏感D.成人一般较儿童对药物敏感E.在正常状态和疾病状态药物作用是一样的正确答案：B[解析]本题考查机体方面对药物的影响。女性对药物比男性更敏感，因男性比女性摄入更多的肉类、脂肪及胆固醇，通常高脂肪食物会减少药物吸收。此外，就是皮下脂肪含量有性别差异，女性较男性丰富，这可能影响到经皮吸收药物疗效。一般老年人比中年人对药物敏感，因为老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应也较差。儿童比成人对药物敏感。正常状态和疾病状态药物作用也是不一样的。故答案为B。

27.

从药物本身来说，影响药物吸收的因素有A.药品包装B.给药途径C.来源D.价格E.生产厂家正确答案：B

28.

一般来说，起效速度最快的给药途径是A.吸入给药B.口服给药C.静脉注射D.皮下注射E.贴皮给药正确答案：C

二、配伍选择题A.首过消除B.主动转运C.简单扩散D.肝肠循环E.易化扩散1.

药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为正确答案：D

2.

药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为正确答案：A

3.

药物只依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为正确答案：C[解析]本组题考查药物的跨膜转运。药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称肝肠循环。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，使进入体循环的药量减少称为首过消除。药物只依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为简单扩散。故答案为D、A、C。

A.达峰时间B.半衰期C.血药浓度-时间曲线下面积D.表观分布容积E.峰浓度4.

反映药物吸收程度的是正确答案：C

5.

反映药物体内分布广泛程度的是正确答案：D

6.

反映药物消除快慢程度的是正确答案：B[解析]本组题考查药动学参数的药理意义。药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。消除半衰期指血药浓度降低一半所需要的时间，反应药物消除快慢程度。故答案为C、D、B。

A.t1/2B.达峰时间C.表观分布容积D.清除率E.生物利用度7.

药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为正确答案：C

8.

血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速率和相对量称为正确答案：E

9.

在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除称为正确答案：D[解析]本组题考查药物动力学的相关概念。t1/2即半衰期，药物在体内代谢到一半时所需要的时间。达峰时间指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度的比值称为表观分布容积。清除率是单位时间内该物质从尿液中排出的总量。生物利用度指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率。故答案为C、E、D。

A.变态反应B.后遗效应C.毒性反应D.副作用E.特异质反应10.

应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于正确答案：D

11.

应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于正确答案：E

12.

应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于正确答案：B

13.

应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于正确答案：C[解析]本组题考查的是药物不良反应。不良反应分为副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。副作用是指药物在治疗剂量时，出现和治疗目的无关的不适反应。毒性反应是指药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。后遗效应是指停药后血药浓度已下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应是指机体对药物不正常的免疫反应，可引起生理功能障碍或组织损伤。特异质反应是少数特异质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致。应用伯氨喹引起的溶血性贫血属于特异质反应；应用阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、心悸等属于副作用；应用博来霉素引起的严重肺纤维化属于毒性反应；应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于后遗效应。故答案为D、E、B、C。

A.依赖性B.耐受性C.耐药性D.继发反应E.特异质反应14.

连续用药后，病原体对药物的敏感性降低称为正确答案：C

15.

连续用药后，机体对药物的反应性降低称为正确答案：B[解析]本组题考查的是影响药物作用的因素。机体在连续多次应用某些药物后反应性逐渐降低，需加大药物剂量才能显效，称为耐受性。在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性。故答案为C、B。

A.停药反应B.毒性反应C.特异质反应D.后遗效应E.继发反应16.

仅少数患者出现的与遗传性生化缺陷有关的不良反应称为正确答案：C

17.

药物剂量过大或体内蓄积过多时会发生正确答案：B

18.

反跳反应又称正确答案：A

A.安全用药的最大剂量B.临床常用的有效剂量C.刚能引起药理效应的剂量D.引起等效反应的相对剂量E.引起50%最大效应的剂量19.

半数有效量是正确答案：E

20.

效应强度是正确答案：D

21.

最小有效量是正确答案：C

22.

极量是正确答案：A[解析]本组题考查药物量-效关系的相关概念。半数有效量为引起50%最大效应的剂量。效应强度为引起等效反应的相对剂量。最小有效量为刚能引起药理效应的剂量。极量为安全用药的最大剂量。故答案为E、D、C、A。

A.安全范围B.效能C.效价强度D.治疗指数E.最小有效量23.

LD50与ED50的比值是正确答案：D

24.

反映药物内在活性的是正确答案：B

25.

引起等效反应的相对剂量或浓度是正确答案：C[解析]本组题考查药物量-效关系的相关知识。用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。药物所能产生的最大效应称为效能，反映药物的内在活性和药理作用特点。引起等效反应的相对剂量或浓度为效价强度。半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数。能引起药理效应的最小剂量为最小有效量。故答案为D、B、C。

A.激动药B.拮抗药C.受体调节剂D.部分激动药E.负性激动药26.

与受体有亲和力，内在活性强的药物是正确答案：A

27.

与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物是正确答案：B[解析]本组题考查药效学的相关概念。激动药是既有亲和力又有内在活性的药物。拮抗药是能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。部分激动药是对受体有亲和力，但内在活性较低(B＜1)，与受体产生较弱的激动效应的药物。负性激动药物是与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变，并引起与原来激动药物相反的生理效应的药物。故答案为A、B。

A.生理依赖性B.致敏性C.耐药性D.耐受性E.首剂现象28.

哌唑嗪具有正确答案：E

29.

反复使用吗啡会产生正确答案：A

30.

反复使用麻黄碱会产生正确答案：D

31.

反复使用某种抗生素，细菌可产生正确答案：C[解析]本组题考查影响药物作用的因素以及首剂现象。机体在连续多次应用某些药物后反应性逐渐降低，需加大药物剂量才能显效，称为耐受性。有些药物连续应用后使机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求，称为药物依赖性(又分生理依赖性和精神依赖性)。长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失，称为耐药性。哌唑嗪具有首剂现象，首次给药会产生严重的体位性低血压等不良反应，首次使用剂量减半。反复使用某种抗生素，细菌可产生耐药性。反复使用麻黄碱会产生耐受性。反复连续应用治疗量的吗啡后会形成耐受性，表现为吗啡使用剂量逐渐增大，用药间隔时间缩短，患者会发生病态性嗜好而产生依赖性，包括精神依赖性和身体依赖性。故答案为E、A、D、C。

三、多项选择题1.

治疗弱酸性药物中毒，碱化尿液可选择的药物有A.氯化铵B.水杨酸C.碳酸氢钠D.乙酰唑胺E.枸橼酸钠正确答案：CD[解析]本题考查pH值对药物代谢的应用。碳酸氢钠是环境pH提高加速弱酸性药物排除。乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，因此可以产生同碳酸氢钠相同的作用。故答案为CD。

2.

影响药物分布的因素有A.药物理化性质B.胎盘屏障C.血脑屏障D.体液pHE.血浆蛋白结合率正确答案：ABCDE[解析]本题考查影响药物分布的因素。影响药物分布的因素包括：药物理化性质、药物与组织的亲和力、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率、血流量大小、特殊屏障、体液pH。故答案为ABCDE。

3.

与药物的消除速率有关的因素包括A.药物的表观分布容积B.药物的生物利用度C.药物的半衰期D.药物与组织的亲和力E.药物透过血脑屏障的能力正确答案：ADE[解析]本题考查影响药物消除的因素。与血浆蛋白的结合率高的药物体内消除慢；药物与组织的亲和力及透过血脑屏障的能力影响药物在体内的分布，进而影响药物的表观分布容积。药物消除的主要类型为一级动力学消除，其公式为dVc/dt=-kVc，式中k是一级清除速率常数，V为表观分